Phaseollidin hydrate 是抗菌植物抗毒素 Phaseollidin 的水合物形式,其抗真菌活性比原始的 Phaseollidin 低。
Bersacapavir是一种新型乙型肝炎病毒衣壳组装调节剂[1]。
Gedivumab(MHAA4549A；RG7745)是一种人单克隆抗体,其以高特异性靶向甲型流感病毒(IAV),并与IAV血凝素蛋白的高度保守的干区结合,从而阻止血凝素成熟并阻断核内血凝素介导的膜融合。Gedivumab可用于IAV感染疾病研究[1]。
雷夫康唑-d4(BMS-207147-d4)是氘标记的雷夫康唑。雷夫康唑(BMS-207147)是一种口服三唑类抗真菌剂,可有效抑制多种真菌[1][2]。
3-O-cis-p-Coumaroyl maslinic acid (compound 16) 是从 Miconia albicans 叶片的乙酸乙酯萃取物中分离得到的天然化合物。3-O-cis-p-Coumaroyl maslinic acid 对 PTP1B 具有抑制作用,IC50 为 0.46 μM,对革兰氏阳性菌和酵母具有抑菌活性。
Safracin B 是一种四氢异喹啉 (THIQ) 生物碱,是来自荧光假单胞菌的天然抗生素 (antibiotic)。Safracin B 具有广谱抗微生物和强大的抗肿瘤活性。
鲁佐托利莫是TLR7的激动剂。Ruzotolimod具有2019冠状病毒疾病的研究潜力(从WO2021130195A1专利中提取)(1)。
Pyribencarb 是一种氨基甲酸苄酯型杀菌剂,对多种植物病原真菌具有活性。Pyribencarb 是一种有效的细胞色素 b (cytochrome b) 的 Qo 抑制剂。Pyribencarb 对灰霉病菌和核盘菌特别有效。
Cefadroxil是一种头孢菌素类的广谱抗生素, 有效抑制革兰氏阳性和阴性菌感染。
DHODH-IN-2 是人二氢乳清酸脱氢酶 (HsDHODH) 抑制剂,可抑制麻疹病毒复制,pMIC50 值为 8.6。
Amenamevir 是一种 helicase-primase 抑制剂,对 HSVs 具有强效的抗病毒活性, EC50 值为 14 ng/mL。
Isoescin IA 是一种从 Aesculus chinensis 种子中分离出的三萜皂苷。Isoescin IA 具有抗 HIV-1 蛋白酶活性。
CH5138303是一种有效的口服活性Hsp90抑制剂。CH5138303对N端Hsp90α有很高的结合亲和力,Kd为0.52 nM。CH5138303对人类癌细胞系(HCT116和NCI-N87)显示出强大的抗增殖活性,IC50值分别为0.098和0.066μM。CH5138303在小鼠中显示出较高的口服生物利用度(F=44.0%)。CH5138303在人类NCI-N87胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤功效[1][2]。
Imidocarb dipropionate 是一种有效的抗原虫剂 (antiprotozoal)。Imidocarb dipropionate 对寄生虫 B. bovis 具有活性,IC50 为 87 μg/mL。
Peptide T是源自HIV-1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
AVX 13616具有体内抗菌性,尤其对耐药的葡萄球菌病原体有效。
IMPDH2-IN-2是肌苷5'-单磷酸脱氢酶(IMPDH)的有效抑制剂,Ki、app值分别为14μM。IMPDH2-IN-2显示出中等的抗菌活性(在最低GAST/Fe和富7H9/ADC/Tween培养基中的MIC分别为6.3和11μM)。IMPDH2-IN-2是一种潜在的抗结核药物[1]。
头孢哌酮-d5是氘标记的头孢哌酮。头孢哌酮是一种半合成头孢菌素,具有广谱抗菌活性[1]。
顺式白藜芦醇具有显著的抗病毒活性。顺式白藜芦醇对柯萨奇病毒B3(CVB3)和肠道病毒71(EV71)的IC50分别为12.2µM和37.6µM,可抑制肠道病毒[1]。
Kushenol K,一种从 Sophora flavescens 中提取的黄酮类抗氧化剂。Kushenol K 是 CYP3A4 的抑制剂,Ki 值为 1.35 μM。Kushenol K 对 HSV-2 具有较弱的抗病毒活性 (EC50 为 147 μM)。Kushenol K 还抑制 SGLT1 和 SGLT2 的活性。
苯妥昔酸是一种杀螨剂,可抑制果树红蜘蛛螨Panonychys ulmi(Koch)[1]。
Z-Leu-Arg-AMC是具有羧基苯甲酰基(Z)的4-甲基香豆素基-7-酰胺(AMC)亮氨酸衍生物。Z-Leu-Arg-AMC是来自布氏锥虫的半胱氨酸蛋白酶锥虫Tb的活性位点[1]。
D75-4590是一种吡啶苯并咪唑衍生物和β-1,6-葡聚糖合成抑制剂,具有抗真菌活性[1]。
尼洛非霉素是一种烯醇基(酰基载体蛋白)还原酶(FabI)抑制剂。对于金黄色葡萄球菌菌株,尼洛非霉素的MIC(90)为0.5微克/毫升,比利奈唑胺或万古霉素更有效[1]。
Tricyclazole 是一种五酮类黑色素生物合成抑制剂,也是水稻稻瘟病防治的独特杀菌剂。
Clioquinol(Iodochlorhydroxyquin)是一抗真菌化合物,近来被研究发现有抗AD和抗肿瘤活性。
2,3-Dimethoxybenzaldehyde (o-Veratraldehyde) 是苯甲酸的类似物,具有较高的抗菌活性 (MIC=2.5 mM),可用于合成黄连素[1]。
Apigenin-4'-α-L-rhamnoside 是有效的 HBV 抑制剂。Apigenin-4'-α-L-rhamnoside 抑制 HepG2.2.15 细胞 HBV 表面抗原 (HBsAg) 的分泌水平。