7-乙酰氧基键合胞菌素C是一种二萜类化合物,是一种天然产物,可从鸡冠草种子中分离得到。7-乙酰氧基键合胞素C具有抗疟活性[1]。
Carnidazole 是一种硝基咪唑类的抗原虫剂 (antiprotozoal)。可用于滴虫感染的研究。
Hexapeptide-11 是一种生物活性肽与 anti-aging 效果。Hexapeptide-11通过介导细胞蛋白的下调,如 ataxia telangiectasia mutated (ATM) 和 p53,保护成纤维细胞免受氧化应激 (oxidative stress) 介导的过早细胞衰老。
盐酸氟苯尼考胺是氟苯尼考尔(HY-B1374)的代谢产物。氟苯尼考通过与核糖体中的50S和70S亚基结合以消除肽基转移酶的活性来抑制细菌蛋白质合成。氟苯尼考是一种兽医用抗生素,可用于水产养殖控制易感细菌性疾病[1][2]。
(R)-Hydroxychloroquine 是 Hydroxychloroquine 的对映体。Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟药物,也能抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导,并有效抑制 SARS-CoV-2 感染。
BiCAPPA是第一个二价反离子配体。BiCAPPA可以降低羊瘙痒病感染细胞中朊病毒蛋白(PrPSc)的感染构象形式,EC50为0.32μM[1][2]。
抗真菌剂30(化合物A18)是一种有效的抗真菌剂。抗真菌剂30对白色念珠菌(CPCC400616)和烟曲霉具有良好的抗真菌活性,MIC分别为0.03和0.5μg/mL。抗真菌剂30对氟康唑耐药菌株也表现出优异的抗真菌活性。抗真菌剂30的有效抗真菌活性主要是由与CYP51的氢键和配位键相互作用引起的[1]。
Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂,IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素,可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长,IC80 值为 33.1 nM。
抗炎剂11(化合物16)是一种有效的抗细菌和抗炎剂。抗炎剂11抑制Mtb H37Rv和M299生长,MIC50(最小抑制浓度50%)分别为1.3和6.9μM。抗炎剂11通过抑制iNOS表达抑制NO,并抑制TNF-α和IL-1β的产生。抗炎剂11可用于结核病(TB)研究[1]。
1-Acetyl-β-carboline 是 streptomyces kasugaensis 的代谢产物。
2-氨基-2'-脱氧腺苷是一种用于寡核苷酸合成的脱氧核糖核酸。
Efinaconazole(KP-103)是新型三唑抗真菌化合物,对T. mentagrophytes SM-110的MIC值为0.0039ug/ml。
Phenoxyethanol 具有广泛的抗菌 (antimicrobial) 活性。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。Phenoxyethanol 对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广泛的抗菌活性。Phenoxyethanol 是呼吸作用氧化磷酸化的解偶联剂 (uncouple agent),竞争性地抑制苹果酸脱氢酶。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。
DENV-IN-7是一种黄酮类似物,是一种登革热病毒(DENV)抑制剂,EC50值为70nM。DENV-IN-7对正常细胞和抗登革热活性具有低毒性[1]。
Cochliodone A 能从深海衍生真菌 Chaetomium sp. 的培养物中提取得到活性化合物,具有抗细菌和抗癌活性。Cochliodone A 对多种细菌具有毒性,MICs 分别为 15.3 μg/mL (V. vulnificus),32.7 μg/mL (V. rotiferianus),15.9 μg/mL (S. aureus ATCC 43300),16.3 μg/mL (S. aureus CGMCC 1.12409)。Cochliodone A 也抑制多种癌细胞系,IC50s 分别为 28.1 μM (A549),20.7 μM (HeLa),23.2 μM (Hep G2)。
IR415是一种新型HBV病毒复制小分子抑制剂,可阻断乙型肝炎病毒X蛋白(HBx,Kd=2 nM)介导的RNAi抑制,逆转HBx蛋白对Dicer内切核糖核酸酶活性的抑制作用；在HBV感染的HepG2细胞中表现出HBV核心蛋白合成的显着消耗和前基因组HBV RNA的下调,以浓度依赖性方式选择性地靶向HBx。
HAA-09是一种口服活性和强效抗流感剂,靶向流感PB2_cap结合结构域。HAA-09显示出强大的抗甲型流感病毒活性,EC50为0.03μM。HAA-09显示聚合酶抑制,IC50为0.06±0.004μM。HAA-09阻断病毒复制而不引起明显的细胞毒性[1]。
3,4-Dichlorocatechol 是一种广谱的 pseudomonas chlororaphis RW71 氯邻苯二酚 1,2-二加氧酶的底物。
Brequinar 是一种有效的 dihydroorotate dehydrogenase 抑制剂,同时为广谱的抗病毒剂。
Tobramycin sulfate (Nebramycin Factor 6 sulfate) 是一种胃肠外给药的广谱氨基糖苷类抗生素,已广泛用于治疗由于敏感生物引起的中度至重度细菌感染。
Acetylazide 是一种用于治疗细菌感染的抗菌药。
4-甲基-5-噻唑乙醇是一种天然含硫香料化合物,是一种噻唑前体[1][2]。
糖化糖化糖类毒素K对幽门螺杆菌G27、幽门螺杆菌159和金黄色葡萄球菌ATCC25923有中度抑制作用,MIC值为16μg/mL[1]。
ABBV-744 是一种结合域 II 选择性的 BET bromodomain 抑制剂,可用于炎症,癌症,艾滋病等的研究。
Pazufloxacin (T-3761)是氟喹诺酮类广谱抗生素。