GSK656 是一种抗结核剂,为结核杆菌亮氨酰-tRNA 合成酶 (leucyl-tRNA synthetase (LeuRS)) 抑制剂,IC50 值为 0.2 μM。
N-dodecanoyl-L-Homoserine lactone (C12-HSL) 是一种群体感应 (QS) 信号分子。N-dodecanoyl-L-Homoserine lactone (C12-HSL) 适配体可用于阻止群体感应和抑制铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) 生物膜的形成。
PC945是一种新型广谱抗真菌剂,可有效抑制烟曲霉甾醇14α-去甲基化酶(CYP51A和CYP51B),IC50分别为0.23和0.22 uM；对96株临床分离的烟曲霉菌株的MIC值为0.032至>8 ug/ml,表明对伊曲康唑敏感和抗性烟曲霉生长的活性,IC50为0.0012至0.034 ug/ml；PC945是广谱的致病真菌,MIC为0.0078至2 ug/ml,并在体内表现出活性。真菌感染1期临床
普拉鲁巴坦是一种β-内酰胺酶抑制剂。普鲁巴坦可用于细菌感染的研究[1][2]。
5,7,2’ ,6’-Tetrahydroxyflavanone 是一种从黄芩中分离的提取物。5,7,2’ ,6’-Tetrahydroxyflavanone具有显著的抗革兰氏阳性菌的抗菌活性。5,7,2’ ,6’-Tetrahydroxyflavanone可用于研究炎症性疾病的治疗。
Nanchangmycin 由 Streptomyces nanchangensis NS3226 产生的,抑制革兰氏阳性菌。Nanchangmycin 也是一种抗 Zika 病毒的广谱抗病毒药物。
Esculentoside B (Phytolaccoside B) 是来源于 Phytolacca acinosa Roxb 根部的天然产物。Esculentoside B 对斑马鱼幼鱼具有神经毒性,并损害其中枢神经系统发育。Esculentoside B 抑制炎症反应,具有抗真菌 (antifungal) 活性。
Allopurinol riboside是别嘌呤醇的代谢物,能有效地抑制寄生虫。
CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时),IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
SKF1 是 一种 FK506 抑制剂,在低盐条件下导致线粒体诱导的死亡,并伴随活性氧 (ROS) 的释放。
没药酮是一种具有抗疟原虫作用的萜类化合物[1]。
Vesnarinone是一种喹啉酮衍生物, 药效学效应包括抑制磷酸二酯酶III (PDE3) 活性,增加钙通量, 及减小钾通量。
Gageotetrin A 是一种来源于海洋细菌枯草芽孢杆菌的抗菌肽。Gageotetrin A 具有抗真菌活性,但对许多人类癌细胞没有毒性。
Moxidectin(ProHeart 6; CL301423; Cydectin)是驱虫剂,可用于预防和控制心丝虫和蛔虫。
SpdSyn结合剂-1是一种弱结合剂,它与恶性疟原虫精胺合酶的活性位点结合。SpdSyn binder-1可用于疟疾的研究[1]。
3α-黑胶酸是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50值为0.035 mM。3α-白胶酸具有抗菌活性和细胞毒性[1]。
CXCR4调制器-1(化合物ZINC72372983)是一种有效的CXCR4调制器,EC50值为100 nM。CXCR4调节剂-1可用于抗炎、抗癌和抗HIV的研究[1]。
Lagatide (BN 52080),一种七肽,是山梨醇的短 C 端类似物。Lagatide在肠道不同部位具有促吸收和抗分泌作用。Lagatide可用于慢性腹泻的研究。
抗结核剂-19(化合物1c)是一种抗结核剂。抗结核药物-19对MTB H37Rv和MDR-MTB菌株表现出优异的活性(MIC：＜0.016µg/ml)。抗结核药物-19在BALB/c小鼠中显示出较低的细胞毒性和相对较高的急性致死毒性[1]。
Albofungin(抗生素 P-42-1)是从 Actinomyces tumecerans 菌株 INMI.P-42 的培养滤液中分离出来的。 Albofungin 对多种革兰氏阳性细菌和真菌表现出高度抗性。 Albofungin 对 HeLa 细胞培养物具有细胞毒性,并对小鼠 EHRLICH 腹水肿瘤具有抗肿瘤活性。
SDH-IN-3是一种琥珀酸脱氢酶(SDH)抑制剂,其IC50为7.2μg/mL。SDH-IN-3对米曲霉具有良好的抗真菌活性,EC50为1.9μg/mL。SDH-IN-3可用于抗感染研究[1]。
Antitrypanosomal agent 1 是一种有效的,选择性锥虫硫磷还原酶 (trypanothione reductase) 抑制剂,IC50 为 3.3 μM。Antitrypanosomal agent 1 抑制谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase),IC50 为 64.8 μM；抑制布氏锥虫,EC50 为 1 μM。Antitrypanosomal agent 1 具有抗锥虫活性。
Licoflavonol 是乌拉甘草中的一种小型黄酮类化合物,能作为沙门氏菌 T3SS 的抑制剂。
GVLSNVIGYLKKKLGTGALNAVLKQ是一种具有24个氨基酸的抗菌肽。GVLSNVIGYLKKKLGTGALNAVLKQ可能形成α-螺旋。GVLSNVIGYLKKKLGTGALNAVLKQ(PGQ)对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和酵母白色念珠菌具有活性[1]。
西司他丁-15N,d3是一种15N标记和氘标记的西司他丁(MK0791)是一种可逆的竞争性肾脱氢肽酶I抑制剂,IC50为0.1μM。西司他丁抑制细菌金属β-内酰胺酶CphA,IC50为178μM。西司他丁是一种抗菌辅料[1][2][3]。
Aditoprime(Aditoprim)是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌DHFR的IC50分别为47和520 nM。己二酮具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学[1][2][3]。
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-2(化合物1)是一种有效的3CL蛋白酶抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-2具有研究SARS-CoV-2疾病的潜力[1]。
抗结核剂-12(化合物2c)是一种抗结核剂(MIC=1.439μg/mL)。抗结核药物-12显示出极低的细胞毒性(CC50：57.34μg/mL)[1]。