Rifabutin (Ansamycin) 是半合成的安莎霉素抗生素,具有抗分枝杆菌特性。
包气素A,一种可以从雷公藤中分离出来的生物碱。f、 ,具有抗HIV活性[1][2]。
突变环素是一种有效的抗真菌剂。突变环素抑制白色念珠菌(白色念珠菌)成丝。突变环素降低HWP1、ECE1、FLO8、TEC1的mRNA表达。突变环素在离体小鼠中抑制酵母形式[1]。
Temporin A 是从 Rana temporaria 皮肤中分离得到的一种短α螺旋抗菌肽。Temporin A 对广谱革兰氏阳性菌有效。Temporin A 直接与微生物的细胞膜相互作用,在抗菌浓度下对红细胞无毒。Temporin A 还具有抗真菌活性,可对抗酵母样白色念珠菌。
阿贝卡星是一种氨基糖苷类抗生素,不仅对革兰氏阳性菌,而且对革兰氏阴性菌都具有广泛的抗菌活性[1]。
RR-11a analog 是 天冬氨酰内肽酶 (AE) (Legumain) 的有效选择性抑制剂,其对阴道毛滴虫中的AE1、蓖子硬蜱中的 AE 和 曼氏裂体吸虫中 AE 的IC50 值分别为 4.5 nM、 4.5 nM 和 31 nM。
卡博格雷韦钠是一种高效的HIV整合酶抑制剂,对HIVADA的IC50值为2.5 nM。卡博格雷韦钠主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A1代谢,与其他抗逆转录病毒药物(ARV)相互作用的可能性较低[1]。
结核分枝杆菌Pks13(聚酮合酶13)的苯并呋喃类抑制剂；对结核分枝杆菌的药物敏感性和耐药性临床分离株(MIC:0.06-0.25μM)显示出高效的体外杀菌活性；在多种小鼠模型中表现出体内功效。结核感染,具有出色的药理学和安全性。
CBS1117 抑制病毒进入,对甲型流感病毒 A/Puerto Rico/8/34 (H1N1) 的 IC50 为 70 nM。CBS1117 干扰血凝素 (HA) 介导的融合过程。
Peramivir (RWJ 270201; Rapiacta; BCX 1812)是过渡态类似物,是高活性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂,IC50中位值为0.09 nM。
5-Hydroxysophoranone 是一种从 Erythrina subumbrans 中分离得到的黄酮类化合物。5-Hydroxysophoranone 对多种 Streptococcus 表现出较弱的抗菌活性。
Phenethicillin (α-Phenoxyethylpenicillin) sodium是一种青霉素,具有抗菌活性。
HIV-1衣壳抑制剂1是一种有效的HIV-1衣帽抑制剂,EC50值为3.13µM。HIV-1衣壳抑制剂1显示出抗病毒活性[1]。
氟替卡松是一种用于呼吸系统疾病的吸入性皮质类固醇[1]。氟替卡松是一种Smo激动剂,IC50值为99 nM。氟替卡松激活刺猬信号并促进原代神经干/前体细胞的增殖[2]。
抗菌剂-14是一种苄基噻吩磺酰胺衍生物,是一种抗菌剂,对大肠弯曲杆菌ATCC33559的MIC为200μM。抗菌剂-14可用于细菌性食源性胃肠炎的研究[1]。
ASP5286是一种用于治疗丙型肝炎的新型非免疫抑制亲环素抑制剂。
反式-β-萜品醇是一种单萜类化合物,可从圆柏Schinus terebinthifolis的叶子中分离得到。松节油具有抗氧化和抗菌活性。反式-β-萜品醇是一种生物活性化合物,在圆叶Schinus terebinthifolis中发挥抗菌作用[1]。
Rosoxacin (Acrosoxacin)是一种有效且口服有效的喹诺酮类抗生素。Rosoxacin (Acrosoxacin) 具有广谱的抗菌活性,抑制革兰氏阴性菌,包括淋病奈瑟氏球菌(MIC90=0.03 mg/ml)。Rosoxacin (Acrosoxacin) 具有治疗尿路感染的潜力。
Cefodizime sodium 是第三代头孢菌素,具有广谱的抗菌活性。Cefodizime sodium 具有一些独特的优点,如无肾毒作用,良好的耐受性,免疫调节活性,已广泛用于治疗呼吸道和泌尿道严重感染。
Aureusimine B(Phevalin)是一种环状二肽。金黄色葡萄球菌生物膜可产生金黄色葡萄糖苷B。Aureusimine B可作为慢性金黄色葡萄球菌生物膜感染的潜在生物标志物和/或治疗靶点[1]。
Maackiain (DL-Maackiain) 分离自Maackia amurensis Rupr.et Maxim。Maackiain (DL-Maackiain) 是一种针对埃及伊蚊的杀幼虫剂,其 LD50 为 21.95 μg/ ml。Maackiain (DL-Maackiain) 诱导 DNA 断裂为寡核小体大小的片段,类似于凋亡特征,如 HL-60 细胞。
Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制抑制剂,EC50 为92 nM。
Vaniprevir(MK-7009)是非共价的HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂。
Artefenomel (OZ439) 是一种合成的含有青蒿素药效团的抗疟疾药物。Artefenomel (OZ439) 是一种长效青蒿素相关化合物。
抗菌剂117是三唑衍生物,是一种抗菌剂。抗菌剂117的IC50值为15μM,具有对抗普罗瓦泽基酵母菌MetAP1(RpMetAP1)的活性。抗菌剂117还抑制立克次体生长,可用于感染研究[1]。
CRAMP (mouse) 是一种抗菌肽。CRAMP (mouse) 可用于生物膜相关感染的研究。
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1,Rap1,Rab7 的 GTP 使用,有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。