阿贝卡星

更新时间:2024-01-07 00:55:58

阿贝卡星结构式
阿贝卡星结构式
品牌特惠专场
常用名 阿贝卡星 英文名 HBK
CAS号 51025-85-5 分子量 552.619
密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 904.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H44N6O10 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 500.5±34.3 °C

 阿贝卡星用途


阿贝卡星是一种氨基糖苷类抗生素,不仅对革兰氏阳性菌,而且对革兰氏阴性菌都具有广泛的抗菌活性[1]。

 阿贝卡星名称

中文名 阿贝卡星
英文名 arbekacin
英文别名 更多

 阿贝卡星生物活性

描述 阿贝卡星是一种氨基糖苷类抗生素,不仅对革兰氏阳性菌,而且对革兰氏阴性菌都具有广泛的抗菌活性[1]。
相关类别
体外研究 阿尔贝卡奇有效抑制鲍氏不动杆菌 (MIC50=2μg/mL)和来自 PHP文件的肠杆菌科 (MIC50=0.25-2μg/mL;MIC90=1-8μg/mL)[1]阿贝卡星也抑制全球范围内特征明确的耐多药革兰氏阴性和 MRSA公司菌株[1]。
参考文献

[1]. Matsumoto T. Arbekacin: another novel agent for treating infections due to methicillin-resistant Staphylococcus aureus and multidrug-resistant Gram-negative pathogens. Clin Pharmacol. 2014 Sep 26;6:139-48.  

[2]. Sader HS, et al. Arbekacin activity against contemporary clinical bacteria isolated from patients hospitalized with pneumonia. Antimicrob Agents Chemother. 2015;59(6):3263-70.  

 阿贝卡星物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 904.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H44N6O10
分子量 552.619
闪点 500.5±34.3 °C
精确质量 552.311890
PSA 297.27000
LogP -4.00
蒸汽压 0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率 1.635
稳定性

二碳酸阿贝卡星(Ajbekacin Dicarbonate):Q2H44N6O10?2H2CO3。无色结晶性粉,熔点178℃(分解)。[α]{D24+86.8°(C=0.77,水)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):>150静脉注射。

分子结构

1、 摩尔折射率:134.00

2、 摩尔体积(cm3/mol):374.5

3、 等张比容(90.2K):1142.9

4、 表面张力(dyne/cm):86.7

5、 极化率(10-24cm3):53.12

 阿贝卡星制备

3',4'-二脱氧卡那霉素B和等当量的叔丁氧羰基叠氮化物,在水、吡啶和三乙胺(10:10:1)的混合溶液中,在室温下反应18h。然后用Amberlite CG50(NH4+)柱层析,得6’-N-叔丁氧羰基-3',4'-二脱氧卡那霉素B,收率49%,熔点136~140℃(分解),[α] {D}^26+112°(C=1.0,水)。同时回收36%未反应的3',4'-二脱氧卡那霉素B。
6'-N-叔丁氧羰基-3',4'-二脱氧卡那霉素B(1.1g,2.0mmo1)和叔丁氧羰基叠氮化物(320mg,2.2mmo1)在和上述相同的条件下反应,得到1.41g黄色粉末。不用提纯,溶于20ml水和10ml二甲氧基乙烷,用(S)-4-叔丁氧羰基氨基-2-羟基丁酸(N-羟基丁二酰亚胺)酯(696mg,2.2mmo1)在10ml二甲氧基乙烷中的溶液,在室温下酰化20h。和10ml 90%三氟乙酸在室温下反应40min,移去叔丁氧羰基。反应液浓缩至于,用Amberlite CG50(NH4+)柱层析,用水和0.5mol/L氨水洗脱后,再用0.75mol/L氨水将产物洗脱。得162mg二碳酸阿贝卡星,收率12%,熔点178℃(分解),[α]{D}^24+87°(C=0.77,水)。51025-85-5 preparation

 阿贝卡星英文别名

AHB-DKB
HBK
HABA-DKB
MFCD00864919
4-Amino-N-{(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(3-amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-4-[(2,6-diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-α-D-erythro-hexopyranosyl)oxy]-3-hydroxycyclohexyl}-2-hydroxybutanamide
(S)-O-3-Amino-3-deoxy-a-D-glucopyranosyl-(1®6)-O-[2,6-diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-a-D-erythrohexopyranosyl-(1®4)]-N1-(4-amino-2-hydroxy-1-oxobutyl)-2-deoxy-D-streptamine
3-AMINO-2-METHOXY-4-PICOLINE
1-N-[(S)-4-Amino-2-hydroxybutyryl]-3',4'-dideoxykanamycin B
Haberacin
Butanamide, 4-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(3-amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-4-[(2,6-diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-α-D-erythro-hexopyranosyl)oxy]-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxy-
Arbekacin
1-N-[(S)-4-Amino-2-hydroxybutyryl]dibekacin