利福布汀

• 常用名: 利福布汀
• 英文名: Rifabutin
• CAS号: 72559-06-9
• 分子量: 847.005
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 969.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₆H₆₂N₄O₁₁
• 熔点: 169-171ºC
• 闪点: 540.2±34.3 °C

利福布汀用途

Rifabutin (Ansamycin) 是半合成的安莎霉素抗生素,具有抗分枝杆菌特性。

利福布汀名称

• 中文名: 利福布丁
• 英文名: Rifabutin
• 中文别名: 利福布汀 | 利福布汀(安莎霉素) | 4-N-异丁基螺哌啶利福霉素 S | 螺哌啶利福霉素S | 4-脱氧-3,4-[2-螺(N-异丁基-4-哌啶基)]-(1H)-咪唑并-(2,5-双氢)利福霉素S

利福布汀生物活性

• 描述: Rifabutin (Ansamycin) 是半合成的安莎霉素抗生素,具有抗分枝杆菌特性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  Antibacterial

• 体外研究: 利福布丁主要是用于治疗结核病的杀菌抗生素药物。它对细菌的作用是基于DNA依赖性RNA聚合酶阻断药物利福霉素S.,一种半合成衍生物。例如,它在高抗性分枝杆菌,革兰氏阳性菌(和一些对革兰氏阴性菌有效)中有效,但也对结核分枝杆菌,麻风杆菌和胞内分枝杆菌有效。利福布丁是一种抗生素;抗肿瘤。利福布汀干扰HSP-90分子伴侣,增强泛素化和蛋白质降解,并使细菌RNA聚合酶失活。
• 参考文献:

  [1]. Review Article: Rifabutin in the Treatment of Refractory Helicobacter pylori Infection J. P. Gisbert, X. Calvet Issue Alimentary Pharmacology & Therapeutics Volume 35, Issue 2, pages 209-221, January 2012

  [2]. Vourvahis M, Davis J, Wang R, Layton G, Choo HW, Chong CL, Tawadrous M.Effect of rifampin and rifabutin on the pharmacokinetics of lersivirine and effect of lersivirine on the pharmacokinetics of rifabutin and 25-o-desacetyl-rifabutin in healthy subjects.Antimicrob Agents Chemother. 2012 Aug;56(8):4303-9.

  [3]. Gisbert JP, Castro-Fernandez M, Perez-Aisa A, Cosme A, Molina-Infante J, Rodrigo L, Modolell I, Cabriada JL, Gisbert JL, Lamas E, Marcos E, Calvet X.Fourth-line rescue therapy with rifabutin in patients with three Helicobacter pylori eradication failures.Aliment Pharmacol Ther. 2012 Apr;35(8):941-7. doi: 10.1111/j.1365-2036.2012.05053.x.

  [4]. Gisbert JP, Calvet X.Review article: rifabutin in the treatment of refractory Helicobacter pylori infection.Aliment Pharmacol Ther. 2012 Jan;35(2):209-21. doi: 10.1111/j.1365-2036.2011.04937.x.

  [5]. Horne DJ, Spitters C, Narita M.Experience with rifabutin replacing rifampin in the treatment of tuberculosis.Int J Tuberc Lung Dis. 2011 Nov;15(11):1485-9, i.

利福布汀物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 969.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 169-171ºC
• 分子式: C₄₆H₆₂N₄O₁₁
• 分子量: 847.005
• 闪点: 540.2±34.3 °C
• 精确质量: 846.441528
• PSA: 205.55000
• LogP: 3.45
• 外观性状: 红色-紫罗兰色结晶粉末
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.623
• 储存条件: Amber Vial, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
• 水溶解性: DMSO: >5mg/mL

利福布汀毒性和生态

利福布汀安全信息

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• RTECS号: VJ6700000
• 海关编码: 2941903000

利福布汀制备

【方法1】
以1，4-二氢利福霉素S为原料，经溴化，亚硝基取代，氢化，氨化，再和N-异丁基哌啶酮反应，即可得到利福布汀。

利福布汀海关

• 海关编码: 2941903000

利福布汀英文别名

• Rifabutin
• 4-deoxo-3,4-[2-spiro(N-isobutyl-4-piperidyl)-2,5-dihydro-1H-imidazo]-rifamicin S
• Ansamycin
• RIFABUTINE
• Mycobutin
• lm427
• Rifabatin
• antibioticlm427
• 1',4-didehydro-1-desoxi-1,4-di-hydro-5'-(2-methyl-propyl)-1-oxo-rifamycin
• Ansatipine
• 6,9-dihydro-5,17,19,21-tetrahydroxy-8,9-[2-spiro-(N-isobutyl-4-piperidyl)-2,5-dihydro-1H-imidazo]-23-methoxy-2,4,12,16,18,20,22-heptamethyl-6-oxo-2,7-epoxypentadeca-[1,11,13]-trienimine-2H-furo[2',3',7,8]nafto[1,2-d]imidazolo-2,4'-piperidine-5,10,26. (3H,9H)-trione-16-acetate