N-乳糖基苯丙氨酸是一种血液传播的信号代谢物,可用于肥胖研究。N-乳糖基苯丙氨酸是运动诱导的[1]。
盐酸吡贝地尔是一种有效的口服活性多巴胺D2和多巴胺D3激动剂。盐酸吡贝地尔也是α2-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸吡贝地尔可抑制MLL1甲基转移酶活性(EC50:0.18μM)。盐酸吡贝地尔在帕金森病、循环系统疾病和癌症的研究中具有潜力[1][2][3][4]。
特非那定-d3(±)-特非那定-d3)是氘标记的特非那定。特非那定(±)-特非那定)是一种有效的hERG开放通道阻滞剂,IC50为204 nM[1]。特非那定是一种H1组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑色素瘤细胞中作为一种有效的凋亡诱导剂。特非那定诱导ROS依赖性凋亡,同时激活Caspase-4、-2、-9[2]。
双酚A-d14是氘标记的双酚A(HY-18260)。双酚A是一种酚类有机合成化合物,广泛用于生产聚碳酸酯塑料和环氧树脂。双酚A是一种生殖、发育和全身毒性物质,通常被归类为内分泌干扰化合物(EDC)。双酚A与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍[1][2][3]。
SH379是2-甲基嘧啶-稠合三环二萜的衍生物。SH379是一种有效的口服活性抗晚发性性腺功能减退剂。SH379显著促进关键睾酮合成相关酶StAR和3β-HSD的表达。SH379通过调节AMPK/mTOR信号通路刺激自噬[1]。
GnRH相关肽(GAP)(1-24),人是人类促性腺激素释放激素相关肽(GAP)1-24片段(hGAP-24)。GAP通过3个氨基酸加工位点连接到黄体生成素释放激素(LH-RH)序列[1]。
Sufugolix (TAK-013)高效有口服活性的黄体激素释放激素 (LHRH) 受体拮抗剂,IC50值为0.1 nM。
伏必普仑(CR6086)是一种EP4受体拮抗剂,作为靶向免疫调节剂。因此,Vorbiprant也是一种潜在的免疫检查点抑制剂,可以将冷肿瘤转化为热肿瘤。伏必普仑还拮抗PGE2刺激的cAMP产生(IC50＝22nM)。沃必匹仑在啮齿类动物中表现出显著的DMARD作用,并具有抑制免疫介导的炎症疾病的抗炎活性[1][2]。
阿莫酸奥曲肽(SMS 201-995)是一种生长抑素受体激动剂和合成八肽内源性生长抑素类似物。帕莫酸奥曲肽可与生长抑素受体结合,生长抑素主要为2、3和5亚型。帕莫酸奥曲肽可增加胃肠道活性,减少细胞内cAMP的产生。帕莫酸奥曲肽具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究[1][2]。
依帕醇-d5(Visacor-d5)是氘标记的依帕醇。依帕醇(Visacor)是一种有效的β-肾上腺素能受体部分激动剂,与β2-肾上腺素能受体相比,对β1-肾上腺素能受体具有更大的亲和力[1][2]。
PSN 375963 hydrochloride 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 hydrochloride 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
丙酸氟替卡松-d5是氘标记的丙酸氟替卡松。丙酸氟替卡松是一种有效的局部抗炎皮质类固醇,是一种选择性糖皮质激素受体激动剂,其绝对亲和力(KD)为0.5 nM。丙酸氟替卡松对其他甾体受体几乎没有活性。抗病毒活性[1][2]。
Daidzein 4'-β-D-glucuronide (Compound M4) 是 Daidzein (HY-N0019) 的代谢物。
TSHR antagonist S37b 是 TSHR antagonist S37a (HY-129995A) 的对映体,对促甲状腺激素受体 TSHR 有较小的抑制作用。TSHR antagonist S37b 可以用于甲状腺功能的研究。
Metoclopramide盐酸水合物是多巴胺受体D2拮抗剂。
甲基-2-[(6Z,9Z)-6,9-十五碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类9是血管紧张素II受体的拮抗剂(IC50=48.2μM)。甲基-2-[(6Z,9Z)-6,9-十五碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类9是吴茱萸中的喹诺酮类生物碱[1]。
一种有效的,选择性的,口服可用的GPR40激动剂,EC50为8 nM；对PPARα/β/γ(>10 uM)没有活性；表现出有效,有效和持久的剂量依赖性葡萄糖水平降低以及胰岛素显着增加和体内GLP-1分泌。
TP0427736盐酸盐是ALK5激酶活性的有效抑制剂,IC50为2.72 nM,该效应比对ALK3的抑制作用高300倍(IC50=836 nM)。TP0427736盐酸盐还抑制TGF-β1诱导的A549细胞Smad2/3磷酸化,IC50值为8.68 nM。TP0427736盐酸盐可用于雄激素性脱发(AGA)的研究【1】。
PRL 2915是一种强效的人生长抑素亚型2受体(hsst2)拮抗剂,Ki为12nM[1]。
九肽-1(黑素抑素-5)是一种肽类激素,是MC1R(Ki:40nM)的选择性拮抗剂。九肽-1是一种竞争性α-MSH拮抗剂,可有效抑制α-MSH在黑素细胞中诱导的细胞内cAMP和黑素体分散(IC50分别为2.5nM和11nM)。九肽-1抑制黑色素合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节,皮肤癌[1][2][3]。
Guanfacine盐酸盐是α2A肾上腺素受体激动剂,Kd为31 nM,具有抗高血压的活性。
8-Demethyl Ivabradine 是Ivabradine 的一个代谢物。 Ivabradine是具有口服活性的,超极化激活的环核苷酸门控离子通道 (HCN) 通道阻滞剂。
Fenoterol是一个β 2肾上腺素能激动剂, 用于打通呼吸道到肺部, 被归类为交感神经β2激动剂和哮喘药物。
Sparsentan-d5是氘标记的Sparsentan。Sparsentan(RE-021)是一种高效的双重血管紧张素II和内皮素a受体拮抗剂,Kis分别为0.8和9.3 nM【1】。