屈螺旋酮-d4(二氢螺旋酮-d4)是氘标记的屈螺旋酮。屈螺内酯(二氢螺内酯)是一种合成孕酮,类似于螺内酯[1][2]。
Diacetolol D7 是 Diacetolol 的氘代物。Diacetolol 是 Acebutolol 的主要代谢产物。Diacetolol 是一种 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 阻断剂和抗心律失常药。
洛伦司他是一种醛固酮合成酶抑制剂[1]。
MSI-1436 是具有选择性的 PTB-1B 的非竞争性抑制剂,其 IC50 为1 μM,而对 TC-PTP 的 IC50 值为 224 μM。
Clenproperol 是一种 β2 肾上腺素能 (β2-adrenergic) 激动剂。
兰瑞肽(BIM 23014)diTFA是一种具有抗肿瘤活性的生长抑素类似物。Lanreotide diTFA可用于类癌综合征的研究[1][2]。
LY191704作为苯醌酮,是一种强效、非甾体、非竞争性和选择性的人类I型5α-还原酶抑制剂。LY191704是化合物LY300502和LY300503的外消旋混合物。LY191704可能有助于研究与5α-还原酶1型[1][2]过度产生双氢睾酮(DHT)相关的人类内分泌疾病。
T-98475(化合物26d)是一种有效的口服活性非肽促黄体生成素释放激素(LHRH)受体拮抗剂,IC50为0.2 nM【1】。
Alibendol具有抗痉挛和促胆汁分泌的功效。
萘哌地尔d5是氘标记的萘哌地尔。萘哌地尔(KT-611)是一种选择性α1肾上腺素受体拮抗剂,克隆人α1a、α1b和α1d肾上腺素受体亚型的Kis分别为3.7 nM、20 nM和1.2 nM。萘哌地尔具有抗增殖作用。萘哌地尔可用于前列腺增生的研究[1][2]。
盐酸诺芬替林是一种口服活性内源性α-肾上腺素能激动剂,可用于女性压力性尿失禁的研究[1][2]。
Ivacaftor hydrate 是一种可口服的 CFTR 增强剂,常用于囊性纤维化的治疗。
Etelcalcetide hydrochloride (AMG 416 hydrochloride) 是一种合成肽,有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的作用。Etelcalcetide hydrochloride 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。
Alfuzosin盐酸盐是α1肾上腺素受体拮抗剂,可作用于良性前列腺增生(BPH)。
Luteinizing Hormone Releasing Hormone (LH-RH), human 是下丘脑神经肽,其在控制生殖功能中起关键作用。
[Tyr8]-心房利钠肽(5-27),大鼠是一种心房利钠素(ANP)类似物,可放松平滑肌而不影响cGMP水平[1][2]。
醋酸卡贝托星是一种催产素(OT)类似物,是一种催产素受体激动剂,Ki为7.1nM。醋酸卡贝霉素与催产素受体(Ki=1.17μM)的嵌合N-末端(E1)有很高的亲和力。醋酸卡贝霉素有可能用于产后出血的研究。卡贝托星醋酸酯可以通过激活中枢神经系统中的催产素受体,跨越血脑屏障并产生抗抑郁样活性[1][2][3]。
对羟基苯乙基反式阿魏酸盐具有抗高血糖(酵母α-葡萄糖苷酶,IC50 19.24±1.73µmol L-1)、抗氧化和抗炎活性[1]。对羟基苯乙基反式阿魏酸盐显示出抑制癌症预防的作用
Avanafil(TA-1790)二苯磺酸酯是一种有效且选择性的磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂,其IC50值分别为5.2nM、630nM、5700nM、6200nM、12000nM、27000nm、51000nM和53000nM,适用于PDE-4、PDE-10、PDE.8、PDE-7、PDE 2和PDE-1。阿伐那非二苯磺酸盐激活NO/cGMP/PKG信号通路,减少骨密度损失、骨萎缩和氧化应激。阿伐那非二苯磺酸盐抑制环磷酸鸟苷(cGMP)水解,从而增加cGMP水平。阿凡那非二苯磺酸盐可用于勃起功能障碍和骨质疏松症的研究[1][2][3]。
苯肾上腺素-d6(盐酸盐)是氘标记的苯肾上腺素(盐酸盐)。(R) -(-)-苯肾上腺素盐酸盐是一种选择性α1肾上腺素受体激动剂,α1D、α1B和α1A受体的PKI分别为5.86、4.87和4.70。
AHR-5333 是一种选择性人血液中性粒细胞5-脂氧合酶(5-lipoxygenase)抑制剂。AHR-5333在大鼠和豚鼠体内急性超敏反应模型中表现出有效的长效活性。