伊夫托班是一种长效血栓素A2受体拮抗剂,具有抗血小板活性[1]。
GPR30激动剂-1是一种G蛋白偶联受体30(GPR30)激动剂。GPR30激动剂-1发挥血管舒张作用[1]。
醋酸环丙孕酮-d3是氘标记的醋酸环丙孕酮。醋酸环丙孕酮是一种抗雄激素(IC50=7.1 nM)和孕激素的合成类固醇。醋酸环丙孕酮与孕酮和糖皮质激素受体具有亲和力[1][2]。
荣利洛嗪(DJT1116PG)是一种选择性口服活性的钠-葡萄糖共转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂。荣利洛嗪可用于2型糖尿病(T2DM)的研究[1]。
Ebastine-d5(LAS-W 090-d5)是氘标记的Ebastine。依巴斯汀(LAS-W 090)是一种口服活性的第二代组胺H1受体拮抗剂。依巴斯汀可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的症状研究[1][2]。
Orenetide 是一种多肽,用于恢复HSDD(性欲减退症)和伴随功能的研究。
去甲基菊醌B1是一种选择性胰岛素受体激活剂。去甲基菊醌B1刺激IRβ亚基的酪氨酸磷酸化,以及PIK3和AKT的激活[1]。
Retrobradykinin 的序列与缓激肽相反(HY-P0206)。Retrobradykinin 没有显著的激肽活性,可作为缓激肽的阴性对照。
P-CAB试剂2是一种强效的口服活性钾竞争性酸阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB试剂2抑制H+/K+-ATP酶活性,IC50值＜100 nM。P-CAB剂2抑制hERG钾通道,IC50值为18.69 M。P-CAB剂2中没有急性毒性,并抑制组胺(HY-B1204)诱导的胃酸分泌[1]。
盐酸奥洛他定-d3(ALO4943A-d3)是氘标记的盐酸奥洛他定。盐酸奥洛他定(ALO4943A)是一种用于治疗过敏性结膜炎的组胺阻滞剂[1][2]。
Goserelin(ICI 118630)是注射型促性腺激素释放激素(GnRH)超激动剂。
Ciclesonide(RPR251526)是糖皮质素。
Labetalol盐酸盐是一种混合的α/β肾上腺素能拮抗剂,用于治疗高血压。
去乙酰可的松是一种强效的糖皮质激素,是一种糖皮质激素受体(GR)激活剂[1]。
5,6-trans-Bimatoprost 是 Bimatoprost (HY-B0191) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Bimatoprost 是一种前列腺素类似物,可用于高眼压和青光眼的研究,也具有抗脂肪形成作用。
维兰特罗-d4(trifenatate)是氘标记的维兰特罗(trifenatate)。三芬酸维兰特罗(GW642444 trifenatate)是一种具有24小时内在活性的长效β2肾上腺素受体(β2-AR)激动剂。β2-AR、β1-AR和β3-AR的pec50分别为10.37、6.98和7.36。
L-10503 是一种非激素非前列腺素抗生育化合物。
大豆蛋白-d6是氘标记的大豆蛋白(HY-N0019)。大豆黄酮是一种大豆异黄酮,可作为PPAR激活剂。
G-36是一种G蛋白偶联雌激素受体(GPER/GPR30)的细胞通透性非甾体拮抗剂,通过GPER而非ERα选择性抑制雌激素介导的PI3K激活。G-36还抑制雌激素介导的钙动员(IC50=112 nM)[1]。
ZK 216348 ((+)-ZK 216348) 是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,其 IC50 为 20.3 nM。ZK 216348 还与孕激素 (Prednisolone) 和盐皮质激素 (mineralocorticoid receptor) 受体结合,IC50 分别为 20.4 nM 和 79.9 nM。ZK 216348 具有与 Prednisolone 相似的抗炎活性,并且其副作用更少。
Secretin, canine 是一种内分泌激素,刺激分泌富含碳酸氢盐的胰液。Secretin, canine 可通过Src激酶依赖途径调节胃单层细胞的主要细胞功能和旁细胞通透性。
盐酸阿泽派索(B-HT 933)是一种有效的选择性α2肾上腺素受体激动剂,其α2A-、α2B-和α2C肾上腺素受体亚型的PKI分别为8.3、7.6和7.5[1]。盐酸阿泽哌索可引起浓度依赖性的蠕动收缩抑制(IC50=78.72 nM)[2]。
癸酰基辅酶A(癸酰基CoA)是smegmat分枝杆菌中脂肪酸延伸系统的引物[1]。
Pirlindole是一种新型有效的肠道病毒抑制剂,可靶向病毒蛋白2C,通过抑制基因组复制抑制EV-B和EV-D(CV-B3 EC50=9.91 uM)。
L-692585 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素受体 (GHS-R1a) 激动剂,Ki 值为 0.8 nM。L-692585 可直接作用于生长激素,诱导 GH 释放。
Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
[MePhe7]-神经激肽B是一种神经激肽NK-3受体(NK3R)激动剂,IC50值为3nM。[MePhe7]-神经激肽B是一种潜在的促性腺激素释放激素(GnRH)分泌调节器,通过激活神经激肽-3受体(NK3R)[1]。