莫扎伐普坦盐酸盐

更新时间:2024-01-05 10:31:44

莫扎伐普坦盐酸盐结构式
莫扎伐普坦盐酸盐结构式
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常用名 莫扎伐普坦盐酸盐 英文名 OPC 31260 HCl
CAS号 138470-70-9 分子量 463.999
密度 N/A 沸点 543ºC at 760mmHg
分子式 C27H30ClN3O2 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 282.2ºC
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 莫扎伐普坦盐酸盐用途


Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。

 莫扎伐普坦盐酸盐名称

中文名 莫扎伐普坦盐酸盐
英文名 N-[4-[5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepine-1-carbonyl]phenyl]-2-methylbenzamide,hydrochloride
中文别名 5-(二甲基氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰胺基)苯甲酰]-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓盐酸盐 | 盐酸莫扎伐普坦
英文别名 更多

 莫扎伐普坦盐酸盐生物活性

描述 Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
相关类别
靶点

IC50: 14 nM (Vasopressin V2 receptor); 1.2 μM (Vasopressin V1 receptor)[1]

体外研究 莫扎瓦普坦(OPC-31260)以竞争性的方式抑制AVP与大鼠肝(V1受体)和肾(V2受体)质膜的结合,其对V2受体的选择性大约是前者的100倍。大鼠肝脏[3H]-AVP的Kd值为1.1nm,大鼠肾脏为1.38nm。在莫扎瓦普坦存在下,大鼠肝脏和肾脏中[3H]-AVP的Kd均显著降低(V1受体在0.3μM和1μM剂量下的Kd分别为2.47nm和5.51nm;V2受体在0.3μM和1μM剂量下的Kd分别为2.4nm和4.03nm)[1]。
体内研究 莫扎瓦普坦(OPC-31260;1-30mg/kg;口服;水合清醒大鼠)治疗剂量依赖性地增加尿流量和降低尿渗透压[1]。莫扎瓦普坦(OPC-31260;10-100μg/kg;静脉注射;雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗以剂量依赖性方式抑制外源性精氨酸加压素(AVP)对水负荷、酒精麻醉大鼠的抗利尿作用[1]。动物模型:水化清醒大鼠(300-350 g)[1]剂量:1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg给药:口服给药结果:剂量依赖性增加尿流量,降低尿渗透压。
参考文献

[1]. Yamamura Y, et al. Characterization of a novel aquaretic agent, OPC-31260, as an orally effective, nonpeptide vasopressin V2 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1992 Apr;105(4):787-91.

[2]. Yamaguchi K, et al. Clinical implication of the antidiuretic hormone (ADH) receptor antagonist mozavaptan hydrochloride in patients with ectopic ADH syndrome. Jpn J Clin Oncol. 2011 Jan;41(1):148-52.

 莫扎伐普坦盐酸盐物理化学性质

沸点 543ºC at 760mmHg
分子式 C27H30ClN3O2
分子量 463.999
闪点 282.2ºC
精确质量 463.202667
PSA 52.65000
LogP 6.23060
蒸汽压 7.49E-12mmHg at 25°C
储存条件 -20°C,密封,干燥

 莫扎伐普坦盐酸盐安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 莫扎伐普坦盐酸盐英文别名

Benzamide, N-[4-[[5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl]phenyl]-2-methyl-, hydrochloride (1:1)
N-(4-{[5-(Dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl}phenyl)-2-methylbenzamide hydrochloride (1:1)
Mozavaptan Hydrochloride
Physuline
UNII:F39AR1YW1O
UNII-F39AR1YW1O
Mozavaptane hydrochloride (JAN)
Mozavaptan HCl
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