特莫卡普利特(特莫卡普利二酸)是血管紧张素转换酶(ACE)的抑制剂。替莫卡必拉可减轻高糖对主动脉内皮细胞增殖的抑制作用。替莫卡必拉在高血压和血管炎症方面有潜在的应用[1][2][3][4]。
DCN1-UBC12-IN-2是一种有效且特异的DCN1-UBC12抑制剂(IC50=9.55 nM)。DCN1-UBC12-IN-2可以特异性地靶向DCN1-UBC12相互作用,缓解Ang II诱导的心肌成纤维细胞激活[1]。
3',4'-Dihydroxyflavonol (DiOHF) 是一种有效的抗氧化剂,可降低糖尿病大鼠肠系膜动脉中的超氧化物并改善 NO 功能。
Carteolol盐酸盐是非选择性β肾上腺素受体阻断剂。
Resiniferatoxin((+)-Resiniferotoxin)是一种瞬时受体电位香草素1(TRPV1)受体激动剂的选择性激动剂。树脂曲霉毒素可从树脂大戟属植物中分离得到。树脂曲霉毒素在相对较长的时间内消除TRPV1+初级感觉传入和钝性心脏交感传入反射[1][2]。
RXFP1受体激动剂-5(实施例98)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-5抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为1.3nM[1]。
10-Hydroxy-2-decenoic acid (10-HDA) 是蜜蜂生产的蜂王浆的主要脂质成分。10-Hydroxy-2-decenoic acid 对哺乳动物具有多种有益健康的作用,例如抗肿瘤活性、抗炎活性和抗血管生成活性。10-Hydroxy-2-decenoic acid 还可以延长线虫的寿命。
Antiarrhythmic agent-2 是一种非特异性 Ca2+ 内向电流阻滞剂,能抑制感觉神经元膜中的离子电流。Antiarrhythmic agent-2 可用于心血管疾病的研究,如心率失常。
Succinobucol 是一种酚类抗氧化剂,具有抗炎、抗血小板聚集的作用。
Justicidin B是一种有效的抗癌木脂素和促凋亡剂。Justicidin B也是一种骨吸收抑制剂,具有强大的抗病毒、杀菌和抗原生动物作用。Justicidin B显著抑制血小板聚集[1][2][3]。
AE-3763 是基于多肽的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (human neutrophil elastase) 抑制剂,IC50 值为29 nM。
吡咯烷酮是一种有效且特异的胞浆型磷脂酶A2α(cPLA2α)抑制剂,其IC50值为4.2 nM[1]。
(3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
Angiotensin (1-7) 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性,IC50 为 0.65 μM。
IMM-H007是一种有效的TGFβ1(转化生长因子β1)拮抗剂。IMM-H007通过激活AMPK(AMP活化蛋白激酶)对心血管疾病具有保护作用。IMM-H007通过失活NF-κB和JNK/AP1信号负性调节内皮炎症。IMM-H007抑制ABCA1降解。IMM-H007通过调节脂质代谢解决HFD喂养仓鼠的肝脂肪变性。IMM-H007可用于非酒精性脂肪肝病(NAFLD)和炎性动脉粥样硬化的研究[1][2][3]。
VBIT-3 是一种电压依赖性阴离子通道 (VDAC) 低聚物抑制剂,Kd 为 31.3 μM。VBIT-3,作为细胞凋亡 (apoptosis) 抑制剂,用于治疗与细胞凋亡相关的疾病,例如神经退行性疾病和心血管疾病等。
塔多西珠单抗(C4G1；YM-337)是一种人源化单克隆抗体,可阻断整合素αIIbβ3。塔多西单抗具有抗血小板和抗血栓作用,可用于心血管疾病研究[1][2]。
Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性,选择性的 vasopressin receptor V2 拮抗剂,对人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 和 2.3 nM。
AACOCF3(花生四烯基三氟甲基酮)是花生四烯酸的细胞渗透性三氟甲基酮类似物。AACOCF3是85 kDa细胞溶质磷脂酶A2(cPLA2)的有效和选择性慢结合抑制剂。AACOCF3阻断钙离子载体激发血小板产生花生四烯酸和12-羟基二十碳四烯酸。AACOCF3抑制葡萄糖诱导的大鼠胰岛胰岛素分泌。AACOCF3具有心血管疾病研究的潜力[1][2][3]。
Auriculin B(心钠素(126-150)(大鼠))是一种大鼠衍生的心钠素。耳廓素B具有强大的血管扩张和利尿作用[1]。
Bococizumab(PF-04950615)是一种抗人PCSK9抑制抗体,可降低LDL胆固醇水平。Bococizumab可用于高胆固醇血症的研究[1][2]。
Kisspeptin-10 是一种有效的内源性 GPR54 激动剂,用作血管收缩剂和血管生成抑制剂。
肾上腺髓质素(大鼠)是一种有效的血管舒张肽。肾上腺髓质素由内皮细胞(EC)和血管平滑肌细胞(VSMC)主动分泌[1]。
Piprofurol 是一种钙通道 (calcium channel) 抑制剂。Piprofurol 以浓度依赖的方式抑制大鼠主动脉离体钾去极化制剂中钙诱导的收缩,并使狗冠状动脉和兔基底动脉的 K+EC50值为 5 μM。
Sarafotoxin S6b是一种血管收缩肽和非选择性内皮素受体激动剂。Sarafotoxin S6b可诱导离体人冠状动脉收缩,冠状动脉、隐静脉和冠状动脉的Ki值分别为0.27、0.55和19.5 nM[1]。
Mosliciguat是鸟苷酸环化酶激活剂[1]。
Aflibecept(VEGF Trap)是一种可溶性诱饵VEGFR,通过将VEGFR1和VEGFR2的Ig结构域与人IgG1的Fc区融合而构建。阿夫利西普通过减少VEGF调节过程来抑制VEGF信号传导。阿夫利西普可用于年龄相关性黄斑变性(AMD)和心血管疾病的研究[1][2][3]。
AGN 192836是有效,选择性的肾上腺素受体 (α2 adrenergic) 激动剂,对α2A,α2B 和 α2C的 EC50 值分别为8.7,41和6.6 nM。