171102-29-7

• 常用中文名：AGN 192836
• 常用英文名：AGN 192836
• CAS号：171102-29-7
• 分子式：C₁₂H₁₃N₃O₂
• 分子量：231.25
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2018-04-07 09:24:15
• 更新时间：2024-01-10 10:52:55
• AGN 192836是有效,选择性的肾上腺素受体 (α2 adrenergic) 激动剂,对α2A,α2B 和 α2C的 EC50 值分别为8.7,41和6.6 nM。

名称

• 中文名: AGN 192836
• 英文名: AGN 192836

物化性质

• 分子式: C₁₂H₁₃N₃O₂
• 分子量: 231.25
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: AGN 192836是有效,选择性的肾上腺素受体 (α2 adrenergic) 激动剂,对α2A,α2B 和 α2C的 EC50 值分别为8.7,41和6.6 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  EC50: 8.7 nM (α2A), 41 nM (α2B), 6.6 nM (α2C)[1] Ki: 1.7 nM (α2A), 82 nM (α2B), 19 nM (α2C)[1]

• 体外研究: 结合试验表明,相对于α1受体,AGN 192836对α2A受体的选择性是1200倍,α2A受体相对于α2B受体的选择性是50倍,α2A受体相对于α2A受体的选择性是10倍。 α2C受体[1]。
• 体内研究: 与溴莫尼定相比,AGN 192836同样有效,在局部给予兔子时降低眼压,而溴莫尼定在静脉给予猴子时降低血压更有效[1]。
• 动物实验: 兔：将单滴溴莫尼定或AGN 192836（0.001％）单侧施用于兔眼，并在给药后监测眼压6小时[1]。
• 参考文献:

  [1]. Stephen M, et al. Synthesis and Evaluation of 2-(Arylamino)imidazoles as α2-Adrenergic Agonists. J. Med. Chem., 1997, 40 (1), pp 18–23