291778-77-3

• 常用中文名：AE-3763
• 常用英文名：AE-3763
• CAS号：291778-77-3
• 分子式：C₂₃H₃₄F₃N₅O₇
• 分子量：549.54
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 弹性蛋白酶
• 发布时间：2019-02-08 13:46:20
• 更新时间：2024-01-08 18:03:48
• AE-3763 是基于多肽的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (human neutrophil elastase) 抑制剂,IC50 值为29 nM。

名称

• 中文名: AE-3763
• 英文名: AE-3763

物化性质

• 分子式: C₂₃H₃₄F₃N₅O₇
• 分子量: 549.54
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: AE-3763 是基于多肽的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (human neutrophil elastase) 抑制剂,IC50 值为29 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 弹性蛋白酶
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 29 nM (Human neutrophil elastase)[1]

• 体外研究: AE-3763对人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶具有有效的体外抑制活性,并且在水中具有极高的溶解度和稳定性[1]。
• 体内研究: 输注AE-3763可显着抑制水肿和白细胞向肺部的浸润。 AE3763在与多器官功能障碍相关的致命性休克小鼠模型中显着提高了24小时的存活率。 AE-3763剂量依赖性地通过输注(ED50：0.42mg/kg/h)或推注(1.2mg/kg)静脉内给药来预防出血。关于AE-3763在小鼠中的毒性,初步研究的结果显示即使在300mg/kg的高剂量静脉内也没有明显的毒性作用[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]在C3H / HeN小鼠（6-7w，22-25g）中诱导D-半乳糖胺休克。 AE-3763（10或100mg / kg）以2小时的间隔腹膜内给药6次。对照动物接受载体（PBS）而不是AE-3763。在休克诱导后24小时观察动物的存活率[1]。
• 参考文献:

  [1]. Inoue Y, et al. Development of a highly water-soluble peptide-based human neutrophil elastase inhibitor; AE-3763 for treatment of acute organ injury. Bioorg Med Chem. 2009 Nov 1;17(21):7477-86.