AE-3763

更新时间:2024-01-08 18:03:48

AE-3763结构式
AE-3763结构式
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常用名 AE-3763 英文名 AE-3763
CAS号 291778-77-3 分子量 549.54
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C23H34F3N5O7 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 AE-3763用途


AE-3763 是基于多肽的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (human neutrophil elastase) 抑制剂,IC50 值为29 nM。

 AE-3763名称

中文名 AE-3763
英文名 AE-3763

 AE-3763生物活性

描述 AE-3763 是基于多肽的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (human neutrophil elastase) 抑制剂,IC50 值为29 nM。
相关类别
靶点

IC50: 29 nM (Human neutrophil elastase)[1]

体外研究 AE-3763对人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶具有有效的体外抑制活性,并且在水中具有极高的溶解度和稳定性[1]。
体内研究 输注AE-3763可显着抑制水肿和白细胞向肺部的浸润。 AE3763在与多器官功能障碍相关的致命性休克小鼠模型中显着提高了24小时的存活率。 AE-3763剂量依赖性地通过输注(ED50:0.42mg/kg/h)或推注(1.2mg/kg)静脉内给药来预防出血。关于AE-3763在小鼠中的毒性,初步研究的结果显示即使在300mg/kg的高剂量静脉内也没有明显的毒性作用[1]。
动物实验 小鼠[1]在C3H / HeN小鼠(6-7w,22-25g)中诱导D-半乳糖胺休克。 AE-3763(10或100mg / kg)以2小时的间隔腹膜内给药6次。对照动物接受载体(PBS)而不是AE-3763。在休克诱导后24小时观察动物的存活率[1]。
参考文献

[1]. Inoue Y, et al. Development of a highly water-soluble peptide-based human neutrophil elastase inhibitor; AE-3763 for treatment of acute organ injury. Bioorg Med Chem. 2009 Nov 1;17(21):7477-86.

 AE-3763物理化学性质

分子式 C23H34F3N5O7
分子量 549.54
外观性状 固体
储存条件 2-8°C,密封,干燥