Delparantag (PMX-60056) 是一种水杨酰胺衍生物,也是一种有效的普通肝素 (UFH) 和低分子量肝素 (LMWH) 逆转剂。Delparantag 具有中和 UFH 和 LMWH 的抗凝和止血作用的能力。
β-Endorphin, rat (β-Lipotropin 61-91),一种神经肽,参与心血管调节。β-Endorphin, rat 会引起大鼠明显的、长时间的肌肉僵硬和不动,类似于紧张状态。
VB124是一种有效的选择性MCT4抑制剂。VB124可能将糖酵解碳通量重定向至线粒体丙酮酸氧化。VB124可在MDA-MB-231细胞中导入(IC50=8.6nM)和导出(IC50=19nM),这些细胞是将MCT4表达为唯一主要质膜乳酸转运蛋白的工程师。
棕榈酸-9,10-d2是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
甲磺酸Ruboxistaurin(LY333531)是一种口服活性、选择性和ATP竞争性PKCβ抑制剂,PKCβI和PKCβII的IC50值分别为4.7和5.9 nM。甲磺酸Ruboxistaurin可用于研究眼部疾病、心力衰竭和糖尿病[1][2][3][4]。
普罗帕酮D5(SA-79 D5)盐酸盐是氘标记的普罗帕酮盐酸盐。普罗帕酮(SA-79)盐酸盐是一类抗心律失常药物,用于治疗与快速心跳相关的疾病,如房性心律失常和室性心律失常[1]。
普拉格雷d5是氘标记的普拉格雷。普拉格雷(PCR 4099),一种噻吩吡啶和前药,抑制血小板功能。普拉格雷是一种口服有效的P2Y12受体拮抗剂,可抑制ADP诱导的血小板聚集[1]。
(±)11(12)-EET是一种NLRP3炎症体抑制剂(±)11(12)-EET可用于抗炎、血管生成和心脏保护的研究[1][2][3][4][6]。
决奈达隆的主要代谢物盐酸去甲替龙(SR35021)是一种选择性甲状腺激素受体α1(TRα1)抑制剂。盐酸去甲替龙分别抑制T3与TRα1和TRβ1的结合77%和25%。盐酸德布曲隆可用于心律失常的研究[1]。
Ruthenium red (Ammoniated ruthenium oxychloride) 是一种聚阳离子染料,广泛用于电子显微镜 (EM) 下细胞、组织和营养细菌的观察。Ruthenium red 能与磷脂和脂肪酸反应强烈,并与酸性粘多糖结合。Ruthenium red 还是一种 L 型钙电流 (ICa) 阻断剂。
Lyciumin B是从中国赖氨酸中分离出来的一种环肽[1]。
(2R)-SR59230A 是 SR59230A (HY-100672) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。SR59230A 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
tert-Buthyl Pitavastatin 是 Pitavastatin 的代谢物。Pitavastatin 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。
[Asn18]内皮素-1,人是一种肽。内皮素-1是内皮素的一种主要亚型,在调节血管功能方面发挥重要作用[1]。
(R) -IDHP是IDHP的异构体,IDHP是一种丹参代谢产物,通过抑制血管平滑肌细胞中电压依赖性和受体操作的钙通道中的Ca2+释放和Ca2+向内流动,发挥血管舒张作用。IDHP用于心血管疾病的研究[1]。
托尔瓦普坦-D7(OPC-41061-D7)是氘标记的托尔瓦普坦。托伐普坦是一种选择性竞争性精氨酸加压素受体2拮抗剂,IC50为1.28μM,用于抑制AVP诱导的血小板聚集[1][2]。
Hydroxocobalamin hydrochloride (Vitamin B12a hydrochloride) 是食物中天然存在的维生素B12,用作维生素B12缺乏症的膳食补充剂。
Vernakalant(RSD-1235)是混合型离子通道阻断剂,在2到5 mg/kg剂量下,能终止急性心房颤动。
去甲肾上腺素是一种存在于脑脊液中的内源性代谢产物,可用于高血压研究[1][2]。
(R)-Lercanidipine D3 (hydrochloride) 是 (R)-Lercanidipine (hydrochloride) 的氘代物。(R)-Lercanidipine hydrochloride 是 Lercanidipine hydrochloride 的 R-对映体,是一种高效的钙离子通道 (calcium channel) 阻断剂。
氟卡胺是一种口服有效的抗心律失常药物。Flecainide阻断心脏快速内向钠电流(INa)和延迟整流钾电流的快速成分。氟卡胺可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间(APD)。氟卡胺在研究胎儿心动过速方面具有潜力[1][2][3]。
2-Octadecyl-1H-indole-5-carboxylic acid 是一种新型的能降低血液中胆固醇和甘油三酯的药物。
3-乙酰基脱氧雪腐镰刀菌烯醇-13C17是13C标记的3-乙酰基去氧雪腐镰刀菌烯醇(HY-N6685)[1]。3-乙酰脱氧雪腐镰刀菌烯醇是一种三烯真菌毒素脱氧雪腐霉烯醇(DON)乙酰化衍生物[2],是一种血脑屏障(BBB)可渗透的真菌毒素[3]。
萘醌是一种萘醌衍生物,可用于静脉营养不良的研究。纳夫他酮保护血管,增加静脉张力和毛细血管阻力,改善淋巴和静脉循环[1][2]。
c-Myc抑制剂7是c-Myc抑制物和多靶蛋白降解剂。c-Myc抑制剂7有效降解多种肿瘤细胞中的c-Myc、CK1α、GSPT1和IKZF1/2/3蛋白。c-Myc抑制剂7可用于c-Myc高表达相关疾病的研究,如癌症、心脑血管疾病和病毒感染[1]。
Peacaristim是一种具有血小板生成素活性的单克隆抗体。Pescaristim可以促进血小板的生成[1][2]。
MRS2298 是一种有效的无环 P2Y1 受体拮抗剂,Ki 为 29.6 nM。MRS2298 抑制 ADP 诱导的人血小板聚集,IC50 为 62.8 nM。MRS2298 抑制血小板中 Ca2+ 的升高,IC50 为 810 nM。
Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy),还是一种 HADHA 抑制剂。
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于合成 TIE-2 或者 VEGFR-2 抑制剂,从专利 WO2003022852 中获得,例 14。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于研究不适当的血管生成相关疾病。
TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-4,苯并咪唑,是一种强效的TIE-2和VEGFR-2酪氨酸激酶受体抑制剂,IC50值分别为5.2 nM和5.1 nM。TIE-2/VEGFR-2激酶-IN-4可用于血管生成的研究[1]。