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| 中文名 | 氟卡尼 |
|---|---|
| 英文名 | flecainide |
| 中文别名 |
氟卡胺
消旋氟卡胺异构体 N-(2-哌啶基甲基)-2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酰胺 哌氟酰胺 |
| 英文别名 |
N-(2-Piperidinylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide
FLECAINTDE BASE N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide 2,5-bis-(2,2,2-Trifluoroethoxy)-n-(2-piperidyl-methyl)-benzamid EINECS 200-659-6 N-(2-piperidylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide Flecainide Benzamide,N-(2-piperidinylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy) Flecanide Flecaine MFCD00864713 |
| 描述 | 氟卡胺是一种口服有效的抗心律失常药物。Flecainide阻断心脏快速内向钠电流(INa)和延迟整流钾电流的快速成分。氟卡胺可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间(APD)。氟卡胺在研究胎儿心动过速方面具有潜力[1][2][3]。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 参考文献 |
[3]. Allan LD, et al. Flecainide in the treatment of fetal tachycardias. Br Heart J. 1991 Jan;65(1):46-8. |
| 密度 | 1.286 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 434.9ºC at 760 mmHg |
| 熔点 | 105-1070C |
| 分子式 | C17H20F6N2O3 |
| 分子量 | 414.34300 |
| 闪点 | 216.8ºC |
| 精确质量 | 414.13800 |
| PSA | 59.59000 |
| LogP | 4.16040 |
| 外观性状 | 白色结晶 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 分子结构 | 1、 摩尔折射率：83.19 2、 摩尔体积（cm3/mol）：305.5 3、 等张比容（90.2K）：726.1 4、 表面张力（dyne/cm）：31.8 5、 极化率（10-24cm3）：32.98 |
| 计算化学 | 1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:10 4.可旋转化学键数量:7 5.互变异构体数量:2 6.拓扑分子极性表面积59.6 7.重原子数量:28 8.表面电荷:0 9.复杂度:500 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:1 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 符号 |
GHS02, GHS06, GHS08 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危害声明 | H225-H301 + H311 + H331-H370 |
| 警示性声明 | P210-P260-P280-P301 + P310-P311 |
| 危害码 (欧洲) | F,T |
| 风险声明 (欧洲) | 11-23/24/25-39/23/24/25 |
| 安全声明 (欧洲) | 7-16-36/37-45 |
| 危险品运输编码 | 3249 |
| 包装等级 | III |
| 危险类别 | 6.1(b) |
|
~87%
54143-55-4 |
| 文献：Wang, Zhi-Xian; Li, Yuanqiang; Guntoori, Bhaskar Reddy Patent: US2005/59825 A1, 2005 ; Location in patent: Page/Page column 4-5 ; |
| 上游产品 2 | |
|---|---|
| 下游产品 1 | |
方法1：以2,5-二羟基苯甲酸为原料，经三氟乙基化后，对2-氨甲基吡啶进行酰化得酰胺，最后在氧化铂存在下氢化得氟卡尼。
方法2：在氮气保护下，25min内，往28．4g(0.249mo1)2-氨甲基哌啶中滴加10.0g(0.0249 mo1)2，5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸-2,2,2-三氟乙酯。3h后，往该粘稠的反应液中，加入50ml苯，在45℃下继续搅拌40h。减压加热浓缩，以除去挥发性的组分。剩余物在冷却后固化，进行水蒸气蒸馏以进一步纯化，过滤，并用二氯甲烷萃取。萃取液用饱和氯化钠水溶液洗涤，无水硫酸镁干燥。过滤除去干燥剂，在搅拌下往滤液中加入4ml 8.4mol/L氯化氢的异丙醇溶液。搅拌2h后，冷却至0℃，过滤收集粗产品，用乙醚洗，真空干燥。然后活性炭脱色，用等量的异丙醇和甲醇重结晶，得盐酸氟卡尼，熔点228～229℃。
