腐植酸(α-羽扇豆酸)是一种异丙基间苯三酚衍生物,是一种有效的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。在低微摩尔浓度下,腐植酸作为GABAA受体的正调节剂发挥作用。腐植酸是骨吸收的抑制剂。胡果酮具有抗氧化、抗血管生成和诱导凋亡的特性[1][2][3]。
抑肽酶S4(Apra S4)是一种有效的分泌61抑制剂,可防止分泌蛋白共翻译易位到内质网(ER)。抑肽酶S4对某些黄病毒具有抗病毒作用,IC50值在0.46 nM至170 nM之间,并通过抑制多种血管生成途径抑制视网膜血管细胞激活。抑肽酶S4可用于研究病毒感染、血管生成性疾病和癌症[1][2]。
因子XI-IN-1(化合物27)是一种因子XI活化抑制剂,EC50为25.14 nM【1】。
UDM-001651 是一种有效选择性的、口服生物可利用的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 拮抗剂 (IC50=4 nM；Kd=1.4 nM)。UDM-001651 在 γ-凝血酶诱导的富含血小板的血浆聚集测定 (γ-Thr PRP) 中显示抗血小板活性 (IC50=25 nM)。
Zofenopril Calcium(SQ26991)是抗氧化剂和血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。
L-Homocysteine thiolactone hydrochloride是同型半胱氨酸的分子内硫酯; 防止同型半胱氨酸转化成蛋白质。
Guanfacine盐酸盐是α2A肾上腺素受体激动剂,Kd为31 nM,具有抗高血压的活性。
GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。
CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate) 是一种高选择性 β1-adrenoceptor 拮抗剂,IC50 为 0.7 nM,是对 β2 肾上腺素受体的选择性约为 10,000 倍。
酪氨酸组氨酸是一种由酪氨酸和组氨酸(Tyr-His)组成的二肽。酪氨酸组氨酸是一种口服活性降压肽。在自发性高血压模型中,酪氨酸组氨酸可降低小鼠的血压[1]。
RXFP1受体激动剂-2(实施例124)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-2抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为1nM[1]。
Sparsentan-d5是氘标记的Sparsentan。Sparsentan(RE-021)是一种高效的双重血管紧张素II和内皮素a受体拮抗剂,Kis分别为0.8和9.3 nM【1】。
六去葫芦素D是一种葫芦素。六去葫芦素D可从瓜瓜瓜根中分离得到。六去葫芦素D可用于心血管疾病(CVD)的研究[1]。
Ro 46-8443是第一个非肽内皮素ETB受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443对ETB(IC50:34-69 nM)的选择性至少是ETA受体(IC50:6800 nM)[1][2]的100倍。
VTP-27999是烷基胺肾素抑制剂。
噻吗洛尔是一种β受体阻滞剂,可用于局部和全身给药。局部噻吗洛尔主要用于降低开角型青光眼和高眼压患者的眼压。噻吗洛尔也可用于研究婴儿血管瘤、高血压、心肌梗死、偏头痛预防和心房颤动。噻吗洛尔也有心脏保护作用[1][2]。
SA504 是一种抗胆碱剂。
O-Desmethyl apixaban 是 Apixaban (BMS-562247-01) 的代谢物。Apixaban 是一种高度选择性,可逆的 凝血因子 Xa 抑制剂,抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。
CGS35066 是一种有效的选择性内皮素转换酶 (ECE-1) 氨基膦酸盐抑制剂。CGS 35066 在体外抑制人 ECE-1 和大鼠肾中性内肽酶 24.11 (NEP) 的活性,IC50 值分别为 22 nM 和 2.3 μM。
Bumetanide(Ro 10-6338; PF 1593)是Na+-K+-2Cl-共转运蛋白抑制剂,IC50为0.6 uM。
BMY 45778 是一种非前列腺素类前列环素模拟物。BMY 45778 抑制人 (IC50 = 35 nM)、兔 (IC50: 136 nM) 和大鼠 (IC50：1.3 μM) 的血小板聚集。BMY 45778 还可激活腺苷酸环化酶。BMY 45778 是前列环素受体的部分激动剂。
Cibenzoline是KATP通道的有效抑制剂,直接影响Kir6的成孔。2亚基而不是SUR1亚基。Cibenzoline是一种Ia类抗心律失常药物。西苯甲林几乎没有抗胆碱能活性。Cibenzoline可显著降低LVPG,LVPG与心肌收缩力下降密切相关。Cibenzoline具有研究肥厚性梗阻性心肌病的潜力[1][2]。
Tiapamil hydrochloride 是一种钙离子 (Calcium channel) 阻断剂。
Crizanlizumab是一种抗P-选择素单克隆抗体。Crizanlizumab结合P-选择素并阻断其与P-选择素糖蛋白配体1(PSGL-1)的相互作用。Crizanlizumab可预防血管闭塞性危象(VOC),可用于镰状细胞病的研究[1][2][3]。
SQ-31765 是一种钙通道 (calcium channel) 阻断剂。
HS-1371是高效,ATP-competitive的 RIP3 抑制剂,IC50 为 20.8 nM。
Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。Veliflapon 是一种选择性的体外 5-脂氧合酶衍生代谢物形成的抑制剂,对花生四烯酸代谢的其他途径没有影响。