128253-31-6

• 常用中文名：Veliflapon
• 常用英文名：BAY-X 1005
• CAS号：128253-31-6
• 分子式：C₂₃H₂₃NO₃
• 分子量：361.43400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 白三烯受体
• 发布时间：2016-04-04 14:54:01
• 更新时间：2024-01-10 20:56:27
• Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。Veliflapon 是一种选择性的体外 5-脂氧合酶衍生代谢物形成的抑制剂,对花生四烯酸代谢的其他途径没有影响。

名称

• 英文名: (2R)-2-cyclopentyl-2-[4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]acetic acid
• 英文别名: DG-031; Veliflapon; Bayx-1005

物化性质

• 密度: 1.242g/cm3
• 沸点: 555.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₃NO₃
• 分子量: 361.43400
• 闪点: 289.7ºC
• 精确质量: 361.16800
• PSA: 59.42000
• LogP: 5.17220
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.645
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。Veliflapon 是一种选择性的体外 5-脂氧合酶衍生代谢物形成的抑制剂,对花生四烯酸代谢的其他途径没有影响。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶
• 靶点:

  LTB4

  LTC4

  5-Lipoxygenase

• 体外研究: Veliflapon(BAY X 1005；DG-031)有效抑制A23187刺激的大鼠、小鼠和人白细胞(IC50s分别为0.026、0.039和0.22μM)中LTB4的合成,以及调理酵母多糖刺激的小鼠腹腔巨噬细胞中LTC4(IC50为0.021μM)的形成[2]。
• 体内研究: Veliflapon(BAY X 1005；DG-031；饮食；18.8mg/kg/天,持续16周)抑制动脉粥样硬化形成[3]。在花生四烯酸诱导的小鼠耳部炎症试验中,局部(18μg/ear)和口服(48.7 mg/kg)后的维利福具有抗水肿作用[3]。在大鼠全血离体白三烯B4抑制试验中,维利福平有效(分别在1小时和5小时时为11.8和6.7 mg/kg p.o.),且作用持续时间长(ED40为16小时,70 mg/kg p.o.)[3]。动物模型：雌性apoE/LDLR-DKO小鼠模型[3]剂量：18.8mg/kg给药：饮食；16周内每天给药结果：抑制动脉粥样硬化形成。
• 参考文献:

  [1]. Müller-Peddinghaus R, et al. BAY X1005, a new inhibitor of leukotriene synthesis: in vivo inflammation pharmacology and pharmacokinetics. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Oct;267(1):51-7.

  [2]. Fruchtmann R, et al. In vitro pharmacology of BAY X1005, a new inhibitor of leukotriene synthesis. Agents Actions. 1993 Mar;38(3-4):188-95.

  [3]. Jawień J, et al. BAY x 1005 attenuates atherosclerosis in apoE/LDLR - double knockout mice. J Physiol Pharmacol. 2007 Sep;58(3):583-8.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危害码 (欧洲): Xi
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

合成路线

177275-24-0 ~87% 128253-31-6

文献：Xie, Jian-Hua; Zhou, Zhang-Tao; Kong, Wei-Ling; Zhou, Qi-Lin Journal of the American Chemical Society, 2007 , vol. 129, # 7 p. 1868 - 1869

931583-38-9 ~% 128253-31-6

文献：Journal of the American Chemical Society, , vol. 129, # 7 p. 1868 - 1869

931583-40-3 ~% 128253-31-6

文献：Journal of the American Chemical Society, , vol. 129, # 7 p. 1868 - 1869