503612-76-8

• 常用中文名：1-(4-羟基苯基)-7-氧代-6-(4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基)-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酰胺
• 常用英文名：O-Desmethyl apixaban
• CAS号：503612-76-8
• 分子式：C₂₄H₂₃N₅O₄
• 分子量：445.47100
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2018-10-11 22:39:45
• 更新时间：2025-08-25 14:46:04
• O-Desmethyl apixaban 是 Apixaban (BMS-562247-01) 的代谢物。Apixaban 是一种高度选择性,可逆的 凝血因子 Xa 抑制剂,抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。

名称

• 中文名: 1-(4-羟基苯基)-7-氧代-6-(4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基)-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-羧酰胺
• 英文名: 1-(4-hydroxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5-dihydropyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide
• 英文别名: 4-Demethoxy-4-hydroxy Apixaban; O-demethyl-apixaban; Apixaban Impurity 18

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₃N₅O₄
• 分子量: 445.47100
• 精确质量: 445.17500
• PSA: 122.75000
• LogP: 3.41080

生物活性

• 描述: O-Desmethyl apixaban 是 Apixaban (BMS-562247-01) 的代谢物。Apixaban 是一种高度选择性,可逆的 凝血因子 Xa 抑制剂,抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
• 参考文献:

  [1]. Pinto DJ, et al. Discovery of 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (apixaban, BMS-562247), a highly potent, selective, efficacious, and orally bioavailable inhibitor of blood coagulation factor Xa. J Med Chem. 2007 Nov 1;50(22):5339-56.

  [2]. Raghavan N, et al. Apixaban metabolism and pharmacokinetics after oral administration to humans. Drug Metab Dispos. 2009 Jan;37(1):74-81.

合成路线

503612-72-4 ~6% 503612-76-8

文献：Pinto, Donald J.P.; Quan, Mimi L.; Orwat, Michael J.; Li, Yun-Long; Han, Wei; Qiao, Jennifer X.; Lam, Patrick Y.S.; Koch, Stephanie L. Patent: US2003/191115 A1, 2003 ;

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