175556-12-4

• 常用中文名：(R)-4-(叔丁基)-N-(6-(2,3-二羟基丙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(4-甲氧基苯基)嘧啶-4-基)苯磺酰胺
• 常用英文名：RO 46-8443
• CAS号：175556-12-4
• 分子式：C₃₁H₃₅N₃O₈S
• 分子量：609.690
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 内皮素受体
• 发布时间：2018-12-10 18:52:36
• 更新时间：2024-04-05 08:23:34
• Ro 46-8443是第一个非肽内皮素ETB受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443对ETB(IC50:34-69 nM)的选择性至少是ETA受体(IC50:6800 nM)[1][2]的100倍。

名称

• 中文名: (R)-N-[6-(2,3-二羟基丙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(4-甲氧基苯基)-4-嘧啶基]-4-叔丁基苯磺酰胺
• 英文名: Ro 46-8443
• 英文别名: Ro 46-8443; MFCD00946586; Benzenesulfonamide, N-[6-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(4-methoxyphenyl)-4-pyrimidinyl]-4-(1,1-dimethylethyl)-; N-{6-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(4-methoxyphenyl)-4-pyrimidinyl}-4-(2-methyl-2-propanyl)benzenesulfonamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 683.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₁H₃₅N₃O₈S
• 分子量: 609.690
• 闪点: 367.0±34.3 °C
• 精确质量: 609.214478
• LogP: 3.22
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.602
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Ro 46-8443是第一个非肽内皮素ETB受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443对ETB(IC50:34-69 nM)的选择性至少是ETA受体(IC50:6800 nM)[1][2]的100倍。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体
• 靶点:

  ETB:34-69 nM (IC50)

  ETA:6800 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Breu V, et al. In vitro characterisation of Ro 46-8443, the first non-peptide antagonist selective for the endothelin ETB receptor. FEBS Lett. 1996;383(1-2):37-41.

  [2]. Clozel M, et al. The role of ETB receptors in normotensive and hypertensive rats as revealed by the non-peptide selective ETB receptor antagonist Ro 46-8443. FEBS Lett. 1996;383(1-2):42-45.