3',4'-二甲氧基黄酮是一种脂溶性黄酮,可从报春花叶中分离得到。3',4'-二甲氧基黄酮可以减少PARP的合成和积累,保护皮层神经元免受Parthanatos诱导的细胞死亡。3',4'-二甲氧基黄酮也是人类乳腺癌细胞中的芳基碳氢化合物受体拮抗剂。3',4'-二甲氧基黄酮能促进人造血干细胞的增殖。3',4'-二甲氧基黄酮具有多种生物活性,包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂和神经保护或神经营养作用[1][2][3][4]。
棕榈酸-13C钠是13C标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
Pitavastatin (NK-104)是HMG-CoA还原酶抑制剂,能抑制从醋酸到胆固醇的合成,IC50为5.8 nM。
Fenofibrate是 PPARα 激动剂,EC50 为30 μM。
RK-24466 (KIN 001-51) 是一种高效选择性的 Lck 抑制剂; 抑制Lck (64-509) 和LckCD亚型的IC50 值分别为小于1 和2 nM。
Endothelin-2, human是由21个氨基酸组成的血管活性肽,可与G蛋白连接的跨膜受体,ET-RA 和ET-RB 结合。
S0859能可逆的高亲和性NBC抑制剂,能抑制NBC介导的pH(i)恢复,Ki为1.7 _mu_M,完全抑制则需30 _mu_M。
OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂,是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道,并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡,心脏重塑和心肌炎症。
GSK317354A是一种ROCK和GRK抑制剂。GSK317354A可用于心力衰竭和帕金森病的研究[1]。
Thymosin beta 4 是活细胞中 actin 聚合的有效调节剂。
Gap19 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道阻滞剂。Gap19 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 对心肌具有保护作用。
αvβ1 integrin-IN-1 (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂,IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
Selexipag-d8(NS-304-d8)是氘标记的Selexipag。Selexipag(NS-304)是一种口服有效的前列环素(PGI2)受体(IP受体)激动剂[1][2]。
Isodunnianol是一种自噬诱导剂。Isodunnianol诱导自噬并增加pAMPK172、pULK1555的表达,降低pULK1757、SQSTM2的表达。Isodunnianol可降低阿霉素(HY-15142A)诱导的心脏毒性[1]。
Heparin Binding Peptide 是来源于是其中一种肝素结合氨基酸序列,这段序列存在于纤连蛋白 C-末端肝素结合域中。
三对苯二酚A是一种白细胞介素1抑制剂,可抑制血管平滑肌中内霉素(LPS)或白细胞介肽(IL-1β)促进的一氧化氮合酶(NOS)诱导,从而抑制精氨酸诱导的血管舒张[1]。
2,3-Diphospho-D-glyceric acid pentasodium salt 是一种高阴离子聚磷化合物。2,3-Diphospho-D-glyceric acid 存在于红细胞的凹中心,可结合血红蛋白而降低其氧亲和力。2,3-Diphospho-D-glyceric acid 是血管钙化 (VC) 的内源性、选择性抑制剂,显著延迟了结晶钙蛋白颗粒 (CPP) 的形成。2,3-Diphospho-D-glyceric acid 还抑制小鼠血管平滑肌细胞系 (MOVAS) 的钙化,且无细胞毒性作用。
GSK5182 是一种高效选择性的 ERRγ 反向激动剂,其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 和 ERα,因为它在 ERRγ 的活性位点与 Y326 和 N346 具有额外的非共价相互作用。GSK5182 还能增加肝癌细胞中 Reactive Oxyen Species (ROS) 的产生。
洛拉非班是一种口服活性血小板GPIIb/IIIa阻滞剂,用于治疗冠状动脉和脑血管疾病。
BI-685509是一种强效口服活性sGC激活剂。BI-685509恢复环状鸟苷单磷酸(cGMP)并改善一氧化氮(NO)途径的功能。BI-685509可用于慢性肾病(CKD)和糖尿病肾病(DKD)的研究[1]。
Sildenafil是磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂,IC50为5.22 nM,可能是最好的可作用于勃起功能紊乱的化合物。
Delapril 是一种血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,可用于治疗心血管疾病。
替米沙坦-13C,d3是13C和氘标记的。替米沙坦是一种有效、持久的血管紧张素II 1型受体(AT1)拮抗剂,选择性抑制125I-AngII与AT1受体的结合,IC50为9.2 nM。
一种有效的选择性WNK1激酶抑制剂,IC50为95 nM,在细胞OSR1磷酸化测定中IC50为1.39 uM,具有合理的水溶性。
VAS2870是NADPH氧化酶 (NADPH oxidase (NOX)) 抑制剂。
Enibarcimab是一种人源化鼠单克隆免疫球蛋白G1(IgG1)抗体,可用于急性心力衰竭、COVID 2019感染和感染性休克研究[1]。
WLSEAGPVVTVRALRGTGSW是一种心肌细胞特异性肽。表达WLSEAGPVVTVRALRGTGSW的外泌体可以提高心肌细胞的特异性摄取,减少心肌细胞凋亡,并增强心肌内注射后的心脏潴留[1][2]。
Cilostazol(OPC 13013; OPC 21)是存在于心血管系统中的PDE3A抑制剂,IC50为200 nM。