722456-31-7

• 常用中文名：VAS2870
• 常用英文名：VAS 2870
• CAS号：722456-31-7
• 分子式：C₁₈H₁₂N₆OS
• 分子量：360.392
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2018-06-30 16:20:48
• 更新时间：2024-01-13 11:42:32
• VAS2870是NADPH氧化酶 (NADPH oxidase (NOX)) 抑制剂。

名称

• 中文名: VAS2870
• 英文名: VAS2870
• 英文别名: 3-benzyl-7-(2-benzoxazolyl)thio-1,2,3-triazolo(4,5-d)pyrimidine; Benzoxazole, 2-[[3-(phenylmethyl)-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-yl]thio]-; 7-(1,3-Benzoxazol-2-ylsulfanyl)-3-benzyl-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidine

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 627.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₂N₆OS
• 分子量: 360.392
• 闪点: 333.0±34.3 °C
• 精确质量: 360.079315
• LogP: 3.61
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.808
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: VAS2870是NADPH氧化酶 (NADPH oxidase (NOX)) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  Target: NADPH oxidase[1]

• 体外研究: VAS2870有效抑制PDGF-BB依赖的NADPH氧化酶活化和随后的细胞内ROS产生。此外,VAS2870抑制PDGF-BB依赖性趋化性,但不抑制DNA合成。与VAS2870(10和20μM)预孵育完全消除了PDGF介导的NADPH氧化酶活化和ROS产生。与VAS2870(0.1-20μM)预孵育不影响PDGF诱导的细胞周期进展。然而,它以浓度依赖性方式消除了PDGF依赖的VSMC趋化性(在10μM时100％抑制)[1]。 VAS2870抑制FaO大鼠肝癌细胞中细胞数量的剂量依赖性自分泌增加,并且当以25mM使用时几乎完全阻断ROS产生和胸苷掺入。 VAS2870阻断FaO大鼠肝癌细胞的血清依赖性细胞生长。 VAS2870抑制不同人肝细胞癌(HCC)细胞系的增殖。 VAS2870预处理可增强TGF-β介导的FaO大鼠肝癌细胞凋亡[2]。
• 激酶实验: 在含有1mM EGTA，蛋白酶抑制剂，150mM蔗糖，5μM光泽精和250μMNADPH作为底物的50mM磷酸盐缓冲液（缓冲液A），pH 7.0中，通过光泽精增强化学发光测量NADPH氧化酶活性。通过血清剥夺使静止细胞饥饿24小时并如所示进行处理，用冰冷的磷酸盐缓冲盐水（PBS）（pH 7.4）洗涤两次，并收获。低旋转离心后，将沉淀重悬于冰冷的缓冲液A中，缺乏光泽精和底物。然后，裂解细胞并使用Bradford测定法测定总蛋白质浓度并调节至1mg / mL。在闪烁计数器中使用NADPH（100μM）作为底物，在6分钟内一式两份测量100μL等份的蛋白质样品。每隔2分钟收集数据以测量NADPH氧化酶活性的相对变化[1]。
• 细胞实验: 为了测试自分泌生长，将细胞在40％汇合时剥夺血清，并且当指示时，在血清剥夺前30分钟加入NADPH氧化酶抑制剂Apocynin（300mM）或VAS2870并沿实验保持。对于TGF-b实验，在存在或不存在EGFR抑制剂AG1478（20mM）或VAS2870（25mM）的情况下，将70％汇合的细胞剥夺血清16小时并用2ng / mL TGF-β处理。在TGF-β之前30分钟加入[2]。
• 参考文献:

  [1]. ten Freyhaus H, et al. Novel Nox inhibitor VAS2870 attenuates PDGF-dependent smooth muscle cell chemotaxis, but not proliferation. Cardiovasc Res. 2006 Jul 15;71(2):331-41.

  [2]. Sancho P, et al. The NADPH oxidase inhibitor VAS2870 impairs cell growth and enhances TGF-β-induced apoptosis of liver tumor cells. Biochem Pharmacol. 2011 Apr 1;81(7):917-24.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport