PF-07208254 是有效的 BDK 抑制剂。PF-07208254 改善小鼠的心脏代谢终点。
2R,4S-Sacubitril 是 Sacubitri 的杂质。 美国食品和药物管理局批准 Sacubitril 与缬沙坦联合用于治疗患有心力衰竭的患者。
GSK264220A是一种有效的内皮脂肪酶抑制剂,IC50为16 nM。GSK264220A具有降低心血管疾病风险的潜力[1]。
L-NIO dihydrochloride 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂,对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO dihydrochloride 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
K-604 dihydrochloride 是一种有效的选择性酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 1 (ACAT-1) 抑制剂,IC50 为 0.45±0.06 μM。
EPAC 5376753是 Epac 的变构调节抑制剂,在 Swiss 3T3 细胞中抑制 Epac1 的IC50 值为4 µM。
F 15845是一种高效持久性钠电流阻断剂。F 15845也是一种心脏保护剂,具有抗缺血活性,并在心肌梗死后发挥短期和长期心脏保护作用。F 15845可用于心肌功能损害的研究[1]。
Calcium polystyrene sulfonate是一种离子交换树脂,可用于降低血液中钾含量。 Calcium polystyrene sulfonate可用于治疗慢性肾病 (CKD) 患者的高钾血症。
Norverapamil D7 是 Norverapamil ((±)-Norverapamil)的氘代物。Norverapamil 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
Sotiburafusp alfa 是一种双特异性融合蛋白,是人源化的 VEGFR-1 胞外结构域片段通过肽连接体 101GGSGGSGGSGGSGGS115 融合到人源化的IgG1-kappa 抗 PD-L1 重链变体 L352>A、L353>A 的重链 N 端 (116-564)。Sotiburafusp alfa 也是一种血管生成抑制剂。
PI3KC2α-IN-3是一种有效且高度选择性的PI3KC3α抑制剂(IC50:126 nM)。PI3KC2α-IN-3与PI3KC3α的ATP结合位点相互作用。PI3KC2α-IN-3损害内吞膜动力学和膜重塑。PI3KC2α-IN-3可用于血栓形成、糖尿病和癌症的研究[1]。
Fusarochromanone(FC-101)是一种真菌代谢产物,具有强大的抗血管生成和抗癌活性[1]。Fusarochromanone激活的JNK途径可归因于活性氧物种(ROS)的诱导[2]。
顺式环氧琥珀酸是琥珀酸受体(SUCNR1/GPR91)激动剂。顺式环氧琥珀酸抑制cAMP水平,EC50值为2.7µM。顺式环氧琥珀酸可用于心血管系统的研究[1]。
Mabuterol-D9 是 Mabuterol 的一种氘代化合物。Mabuterol 是 β2-肾上腺素能受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂。
奈舒巴利是PARP的有效抑制剂。Nesuparib可用于神经病理性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病的研究(摘自专利WO20162000101A2)[1]。
(3R,5S)-Fluvastatin 是 Fluvastatin 的 3R,5S-异构体。Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
普伐他汀-d3(CS-514-d3)钠盐是氘标记的普伐他汀钠盐。普伐他汀(CS-514)钠盐是一种对抗甾醇合成的竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为5.6μM[1][2]。
Praliciguat (IW-1973) 是一种有效、可口服的可溶性鸟甘酸环化酶 (soluble guanylate cyclase) 促进剂,增强 NO 信号通路,为血管舒张剂。在 HEK-293 细胞中,Praliciguat (IW-1973) 能够刺激 sGC,EC50 值为 197 nM。
5-HT2 antagonist 1 是一种有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂,同时对 α1 adrenoceptor 有微弱地抑制作用。
Pivalopril 是一种新的口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。
Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 治疗心肌梗死引起的心力衰竭,具有治疗心力衰竭的潜力。
利多卡因-d6(盐酸盐)是氘标记的利多卡因(盐酸盐)。盐酸利多卡因(盐酸利多卡因)抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道[1]。盐酸利多卡因通过上调miR-145表达和进一步失活MEK/ERK和NF-κB信号通路,减少胃癌细胞的生长、迁移和侵袭。盐酸利多卡因是一种酰胺衍生物,是治疗室性心律失常的药物,也是一种有效的肿瘤抑制剂[2]。
Metipranolol 是一种非选择性的具有口服活性的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂。Metipranolol 可用于高血压和青光眼的研究。
1,3-二环己基脲(DCU)是一种口服活性强的sEH(可溶性环氧化物水解酶)抑制剂。口服1,3-二环己基脲纳米混悬剂可增强暴露并降低高血压大鼠的血压【1】。
SC-52012 是一种可口服的纤维蛋白原受体 (fibrinogen receptor) 拮抗剂,具有抗血小板的活性。