体内研究 |
Pivalopril是一种具有受阻硫基团的新化合物,已与卡托普利相比,用于大鼠和狗的口服血管紧张素转换酶(ACE)抑制和大鼠的抗高血压活性。在不同的有意识的正常血压大鼠组中,Pivalopril(0.03-1.0mg/kg,口服[po])产生剂量相关的血管紧张素I(AngI)诱导的升压作用的拮抗作用。 Pivalopril和卡托普利的ED50为0.1 mg/kg。在有意识的正常血压犬中,Pivalopril(增量剂量为0.01-1.0 mg/kg,po)产生剂量相关的AngI升压效应拮抗作用。对于新戊酰吡啶,ED50为0.17mg/kg,对于卡托普利,ED50为0.06mg/kg。在等效剂量下,两种化合物具有相似的作用持续时间。在钠缺乏的,有意识的自发性高血压大鼠(SHR)中,新戊酸利(1-100mg/kg,口服)产生剂量相关的平均动脉压降低。效力和持续时间与卡托普利相似。在富含钠的SHR中,用倍他索利(每天100mg/kg)口服给药5天比卡托普利(100mg/kg每天)更有效地降低平均动脉压。结论是,Pivalopril是一种有效的,口服有效的ACE抑制剂和抗高血压药[2]。
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