302826-61-5

• 常用中文名：EPAC 5376753
• 常用英文名：EPAC 5376753
• CAS号：302826-61-5
• 分子式：C₁₅H₈Cl₂N₂O₃S
• 分子量：367.21
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-08-14 13:25:05
• 更新时间：2025-08-21 06:16:36
• EPAC 5376753是 Epac 的变构调节抑制剂,在 Swiss 3T3 细胞中抑制 Epac1 的IC50 值为4 µM。

名称

• 中文名: EPAC 5376753
• 英文名: EPAC 5376753

物化性质

• 分子式: C₁₅H₈Cl₂N₂O₃S
• 分子量: 367.21
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: EPAC 5376753是 Epac 的变构调节抑制剂,在 Swiss 3T3 细胞中抑制 Epac1 的IC50 值为4 µM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 4 µM (Epac)[1]

• 体外研究: Epac是cAMP信号传导的关键介质。 EPAC 5376753,5225554的硫代巴比妥酸修饰,具有更大的能力来降低其活化所必需的Epac的构象变化并抑制细胞中的Epac信号传导。 5376753选择性抑制Epac介导的成纤维细胞迁移[1]。
• 细胞实验: 瑞士3T3细胞用EPAC 5376753（1,10,25,50,75,100μM）或1％二甲基亚砜处理48小时。使用CellTiter-Glo测定法评估细胞活力[1]。
• 参考文献:

  [1]. Brown LM, et al. Allosteric inhibition of Epac: computational modeling and experimental validation to identify allosteric sites and inhibitors. J Biol Chem. 2014 Oct 17;289(42):29148-57.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi