Imidapril盐酸盐是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,具有抗高血压活性。
Bufuralol hydrochloride (Ro 3-4787 hydrochloride) 是一种有效的非选择性,具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂,具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。
CTP是一种心脏靶向肽。CTP在体外转导心肌细胞。CTP导致小鼠模型中心脏组织的有效和特异性转导。CTP可用于将治疗肽、蛋白质和核酸特异性地输送到心脏[1]。
A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。
Maritimein是一种可以从Coreopsis tinctoria中分离出来的恐龙。Maritimein显示出强烈的二苯基(2,4,6-三硝基苯基)亚氨基氮(DPPH)自由基清除活性,IC50值为4.12μM。Maritimein可用于心血管疾病的研究[1]。
3,4-Dehydro Cilostazol (OPC-13015) 是西洛他唑 (Cilostazol; CLZ; HY-17464) 的活性代谢产物。3,4-Dehydro Cilostazol 可用于药代动力学研究。
ITD-1 是第一个选择性的 TGFβ 抑制剂,IC50 为 460 nM。
NecroX-7是一种有效的自由基清除剂和HMGB1(高迁移率族框1)抑制剂。NecroX-7可用作对乙酰氨基酚毒性的解毒剂。NecroX-7通过阻止缺血/再灌注损伤中HMGB1的释放而发挥保护作用。NecroX-7抑制HMGB1诱导的TNF和IL-6的释放,以及TLR-4和晚期糖基化终产物受体的表达。NecroX-7可用于移植物抗宿主病(GVHD)研究[1]。
Bometolol Hydrochloride 是一种 beta-adrenergic 阻滞剂,可用于高血压等心血管疾病的研究。
副乌头碱是一种有毒生物碱。乌头碱可以从乌头中提取。乌头碱是乌头中毒后右心房血液中可检测到的主要代谢产物之一。乌头碱中毒具有多种类型的心律失常特征[1]。
Sar-Pro-Arg-pNA是α-凝血酶的显色底物。Sar-Pro-Arg-pNA可用于检测α-凝血酶活性[1]。
E-4031是抗心律失常剂苯磺酰胺,阻断ATP敏感性钾通道。
Bradykinin (1-7) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (1-7) 是由内肽酶切割形成的一种 Bradykinin 代谢物。
L 640035 是血栓素拮抗剂。
塞利洛尔(REV 5320)是一种有效的、心脏选择性和口服活性的β1-安德烈诺受体r拮抗剂,具有部分β2激动剂活性,Ki值为0.14-8.3μM。塞利洛尔具有抗高血压和抗心绞痛活性,可用于研究高血压等心血管疾病[1][4]。
COX-2/sEH-IN-1(化合物9c)是一种口服活性的双重COX-2和sEH(可溶性环氧化物水解酶)抑制剂,对COX-2和sEH的IC50值分别为1.24µM和0.40 nM。COX-2/sEH-IN-1显示出更好的抗炎活性和显著降低心血管风险[1]。
吡雷他尼是一种口服活性、相对安全有效的利尿剂。吡雷他尼有可能用于充血性心力衰竭的研究,其潜在优势是具有保钾特性。吡雷他尼也可用于高血压的研究[1][2]。
Eprosartan是非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,在鼠和人肾上腺皮质膜中的IC50分别为9.2和3.9 nM。
α-生育酚磷酸二钠(α-Tocopherol phosphate,α-Tocropherol photosphate)是一种很有前途的抗氧化剂,可以保护长波UVA1诱导的细胞死亡,并在皮肤细胞模型中清除UVA1诱发的ROS。α-生育酚磷酸二钠在抑制细胞凋亡、增加高糖/缺氧条件下内皮祖细胞的迁移能力以及促进血管生成方面具有治疗潜力[1][2]。
SL910102 是一种非肽类的血管紧张素 AT1 受体拮抗剂。
可乐定-d4是氘标记的可乐定。盐酸可乐定是α2-肾上腺素受体激动剂和强效降压药[1][2][3][4][5]。
Rac1-IN-3 (Compound 2) 是一种 Rac1 抑制剂,其 IC50 为 46.1 μM。
RXFP1受体激动剂-1(实施例2)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-1抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为300nM[1]。
Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) 是一种 Hirugen 样肽,与 Hirugen 相比,其对凝血酶具有更高的亲和力,KD < 100 nM。Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) 是一种抗血栓剂。Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) 抑制凝血酶诱导的纤维蛋白凝块形成,IC50 值为 0.087 μM。
Notoginsenoside FP2 是从Panax notoginseng 果梗中分离得到的,具有治疗心血管疾病的潜能。