A 779

更新时间:2019-04-09 06:46:27

A 779结构式
A 779
常用名 A 779 英文名 A 779
CAS号 159432-28-7 分子量 872.968
密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C39H60N12O11 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 A 779用途


A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。
ad

 A 779名称

中文名 A 779
英文名 (D-Ala7)-Angiotensin I/II (1-7)
英文别名 更多

 A 779生物活性

描述 A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。
相关类别
体外研究 A-779抑制Ang-(1-7)的作用,其抑制由Ang II上调的增殖细胞核抗原(PCNA)蛋白表达,但单独的A-779对诱导VSMC的增殖和迁移没有作用。 Ang-(1-7)预处理显着延缓Ang II诱导的VSMCs炎症反应,与上调的MCP-1,VCAM-1和IL-1β表达相关,Ang-(1-7)的这种作用受阻由A-779。但单独使用A-779对诱导VSMC的炎症反应没有影响。用Ang-(1-7)预处理VSMC 5分钟显着抑制Ang II诱导的Akt和ERK1 / 2磷酸化,这种作用也被A-779阻断,但单独对诱导Akt和ERK1磷酸化没有作用/ 2在VSMC中[3]。
体内研究 单独或联合输注Ang(1-7)和A-779(400ng / kg / min,sc)6周不能防止OVX大鼠的子宫萎缩或抑制体重增加。 A-779显着升高血清骨特异性碱性磷酸酶(BALP),I型胶原蛋白(CTX),酒石酸盐抗性酸性磷酸酶(TRAcP 5b),骨钙蛋白(OC)和尿脱氧吡啶啉(DPD)的端肽。输注Ang(1-7)和/或A-779不会显着改变假手术组或OVX组中的血清矿物质浓度。与OVX组相比,OVX动物中的A-779不改变AngII,Ang(1-7),AT1R,AT2R,ACE,ACE-2,Mas受体,RANKL和OPG蛋白表达,而AngII(P <0.05) ,AT1R(P <0.05),ACE(P <0.01)和RANKL(P <0.01)表达显着升高,Ang(1-7),AT2R,ACE-2,MasR和OPG显着降低(P <0.01)比假组。 A-779阻断G蛋白偶联受体(Mas)显着消除Ang(1-7)对骨骼健康的有利影响,表明Mas受体在介导Ang(1-7)骨保护作用中的重要作用[1] 。 A-779(400 ng / kg / min)对Ang1-7级联的抑制显着消除了卡托普利对骨代谢,矿化和微结构的保护作用。 A-779还可恢复OVX对RANKL表达和ACE-1 / AngII / AT1R级联的影响,并下调OPG表达和ACE-2 / Ang1-7 / Mas途径[2]。
溶解度
体外:

DMSO:150 mg / mL(171.83 mM;需要超声波和加热)

储备液
1 mM 1.1455 mL 5.7276 mL 11.4551 mL
5 mM 0.2291 mL 1.1455 mL 2.2910 mL
10 mM 0.1146 mL 0.5728 mL 1.1455 mL
动物实验 双侧OVX手术用于诱导雌性Wistar白化病大鼠的绝经后骨质疏松症。通常使用单次IP注射氯胺酮+甲苯噻嗪组合(分别为80mg / kg和5mg / kg)麻醉动物。结扎后,从背外侧体区域的纵切口切除卵巢。假大鼠在没有结扎和切除的情况下具有相同的程序。每周两次使用夫西地酸局部抗生素乳膏,持续4周,可以消除术后感染的风险。假手术和OVX手术后,动物分为8组(n = 8 /组),包括Sham,Sham + Ang(1-7),Sham + A-779,Sham + Ang(1-7)+ A- 779,OVX,OVX + Ang(1-7),OVX + A-779和OVX + Ang(1-7)+ A-779。假手术和OVX手术后8周,皮下植入渗透泵以输送Ang(1-7)(200 ng / kg / min),A-779(400 ng / kg / min)或Ang(1-7)的混合物)和A-779(分别为200 ng / kg / min和400 ng / kg / min)连续6周。在整个研究期间,在开始和每周监测并记录所有动物的体重。在治疗期间保持动物的一般健康。在治疗期结束时,将动物在代谢笼中禁食16小时,收集尿样并在-70℃冷冻。然后,在氯胺酮+甲苯噻嗪麻醉下通过心脏穿刺收集血液样品,并通过在4000RPM下离心获得血清样品。然后通过断头处死动物并取出子宫组织和股骨并清洁。从脂肪中清除子宫组织,直接测定湿重并表示为g / 100g体重。在每只大鼠中,移除两个股骨并从软组织清除。将左股骨样品在-70℃冷冻直至分析,同时将右股骨保持在10%福尔马林中用于微CT和矿物质分析。
存储
粉末 -80℃下 2年
-20℃下 1年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月
运输 室温;可能会有所不同
参考文献

[1]. Abuohashish HM, et al. Angiotensin (1-7) ameliorates the structural and biochemical alterations of ovariectomy-induced osteoporosis in rats via activation of ACE-2/Mas receptor axis. Sci Rep. 2017 May 23;7(1):2293.

[2]. Abuohashish HM, et al. ACE-2/Ang1-7/Mas cascade mediates ACE inhibitor, captopril, protective effects in estrogen-deficient osteoporotic rats. Biomed Pharmacother. 2017 Aug;92:58-68.

[3]. Yan WF, et al. Effects and related mechanism of angiotensin-(1-7) on Toll-like receptor 4-mediated oxidative stress in human umbilical vein endothelial cells. Zhonghua Xin Xue Guan Bing Za Zhi. 2017 Mar 24;45(3):223-229.

相关活性
小分子
血管紧张素II | AVE 0991 | 曲尼斯特 | PD 123319 二(三氟乙酸盐) | 替米沙坦 | CGP-42112 | LCZ696 | 奥洛立更 | 非马沙坦 | 血管紧张素 | Sparsentan | C型利钠肽(CNP)(1-22),人 | BIBS 39
相关文档

SDS |COA |HNMR |LCMS

*以上文档由Medchemexpress提供,仅用于科学研究参考。

 A 779物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3
分子式 C39H60N12O11
分子量 872.968
精确质量 872.450439
PSA 386.03000
LogP 0.30
折射率 1.651

 A 779英文别名

a-779
L-α-Aspartyl-N-(diaminomethylene)-L-ornithyl-L-valyl-L-tyrosyl-L-isoleucyl-L-histidyl-D-alanine
h-asp-arg-val-tyr-ile-his-d-ala-oh
D-Alanine, L-α-aspartyl-N-(diaminomethylene)-L-ornithyl-L-valyl-L-tyrosyl-L-isoleucyl-L-histidyl-
drvyiha
asp-arg-val-tyr-ile-his-d-ala
A 779
推荐生产厂家/供应商:我要出现这里
  • MedChemExpress LLC
  • 上海市 上海市 浦东新区
  • 产品名:A 779
  • 价格: ¥500.0/1mg ¥700.0/5mg
  • 纯度:98.0%
  • 备货期:3天
  • 联系人:高小姐 QQ交流

查看所有供应商和价格请点击:

A 779生产厂家


参考价格:$161/10mM*1mLinDMSO

更多A 779价格

  • ad1
  • ad2
  • ad3
  • ad4
  • ad5
  • ad6