CNS-5161 hydrochloride 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。
Danegaptide Hydrochloride (GAP-134 Hydrochloride) 是一种选择性的缝隙连接 (gap junction) 调节剂。
ICA-121431是大鼠Nav1.7离子通道高效抑制剂,IC50值为19nM,但对人、狗以及小鼠的Nav1.7作用基本无。
苯扎贝特-d4是氘标记的苯扎贝特。苯扎贝特是PPAR激动剂,人PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为50μM、60μM、20μM,小鼠PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为90μM、55μM、110μM；苯扎贝特用作降血脂剂。
棕榈酸-d2是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
ICI141292 是一种强效的 β1-肾上腺素能受体激动剂。
灵芝酸K是一种有效的血管紧张素转换酶抑制剂。灵芝酸K是一种三萜,可在灵芝中找到[1]。
PAMP-12(human, porcine) 是免疫反应性 (ir)-PAMP 的一种主要成分,由肾上腺髓质素前体加工而成,是一种有效的降压肽,可参与心血管方面的调控。
Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于治疗炎症和心血管疾病长达几千年。
Fesomersen(钠)是一种反义寡核苷酸,旨在抑制因子XI的产生。
乳酸米力农是一种有效的肌力扩张剂。乳酸米力农同时显示正性肌力和血管舒张活性。乳酸米力农促进扩张型心肌病和NYHAⅢ、Ⅳ级心力衰竭患者SVR和PVR的降低。乳酸米力农具有研究心脏手术后和感染性休克时心血管功能的潜力[1][2]。
GW3965 hydrochloride是 LXR 的激动剂,抑制hLXRα 和 hLXRβ的EC50 分别为190 和 30 nM。
Sampatrilat (UK-81252) 是一种强效具有口服活性的血管肽酶抑制剂,可抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性血管内肽酶 (NEP)。Sampatrilat 对 C-domain ACE (Ki=13.8 nM) 的抑制作用是 N-domain 的 12.4 倍 (Ki=171.9 nM)。Sampatrilat (UK-81252) 可用于慢性心力衰竭和血压调节的相关研究。
Enniatin A 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin A 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 22 μM。
Rivaroxaban 是一种高效的选择性Factor Xa (FXa) 抑制剂,具有强效抗FXa活性 (IC50 为 0.7 nM,Ki 为 0.4 nM)。
WNK-IN-11 D3是一种口服活性、选择性和有效的无赖氨酸(WNK)激酶抑制剂。WNK-IN-11 D3可有效调节心血管内稳态[1]。
U-89232 可能是一种选择性的心脏 KATP 通道开启剂。
Palonidipine 是一种钙拮抗剂,有治疗心绞痛和高血压的潜力。
Bemoradan(化合物10a)是一种口服活性和选择性犬磷酸二酯酶(PDE)部分III抑制剂。贝莫拉丹是一种长效、强效、变力性血管舒张剂和新型强心剂,可用于充血性心力衰竭研究[1]。
L-天冬氨酸-d3,15N是氘和15N标记的L-天冬氨酸。L-天冬氨酸是一种氨基酸,是结肠靶向给药的合适前药。
Obestatin(rat) 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽,由 23 个氨基酸组成。Obestatin(rat) 抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。Obestatin(rat) 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体,具有抗炎,抗心肌梗塞和抗氧化的作用。
Bradykinin (1-6) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (1-6) 是由羧肽酶 Y 切割形成的一种稳定的 Bradykinin 代谢物。
Pelacarsen(AKCEA-APO(a)-LRx)是一种针对载脂蛋白(a)的肝特异性反义寡核苷酸,可将脂蛋白(a)降低80%,并具有良好的耐受性[1]。
Betrixaban 是一种口服有效的选择性factor Xa (fXa)抑制剂,IC50 为 1.5 nM。
GRK2 Inhibitor 2 (Compound 8h) 是一种 GRK2 抑制剂 (IC50: 19 nM)。GRK2 Inhibitor 2 还抑制 Aurora-A (IC50: 137 nM)。GRK2 Inhibitor 2 促进 GRK2 过表达 HEK293 细胞中 β-AR 介导的 cAMP 积累。GRK2 Inhibitor 2 可用于充血性心力衰竭 (HF) 的研究。
Mant GTPγS是一种GTP模拟物,是一种有效的竞争性腺苷酸环化酶(AC)抑制剂。Mant-GTPγS是一种有效的YdeH抑制剂[1][2][3]。
丁胺是一种血管舒张剂[1]。
硫代ITP(6-硫代肌苷5′-三磷酸)是一种RNA聚合酶活性竞争抑制剂[1]。
Molsidomine是一种口服有效的长效血管扩张药, 在肝脏中代谢为活性代谢物Linsidomine, Linsidomine是一种不稳定的化合物, 释放NO, 用作血管舒张剂。
[Val4]血管紧张素III是一种血管紧张素Ⅲ肽。[Val4]血管紧张素III是Gαq和βarr2反应的有效完全激动剂,pEC50值分别为8.31和8.44[1]。