U89232

• 常用名: U89232
• 英文名: U89232
• CAS号: 134017-78-0
• 分子量: 355.43400
• 密度: 1.18g/cm3
• 沸点: 492.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₅N₅O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 251.5ºC

U89232用途

U-89232 可能是一种选择性的心脏 K_ATP 通道开启剂。

U89232名称

• 中文名: U89232
• 英文名: 1-cyano-2-[(3R,4S)-6-cyano-3-hydroxy-2,2-dimethyl-3,4-dihydrochromen-4-yl]-3-(2-methylbutan-2-yl)guanidine

U89232生物活性

• 描述: U-89232 可能是一种选择性的心脏 KATP 通道开启剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  KATP channel[1]

• 体内研究: U-89232,ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂Cromakalim的衍生物。实验在开胸胸猪中进行,所述开胸胸猪经历左前降支冠状动脉(LADCA)60分钟闭塞并且再灌注2小时。研究了四组动物(每组n = 6)。动物在15分钟内静脉内接受U-89232,3mg/kg(U),或在LADCA闭塞前15分钟内(GLI)静脉注射格列本脲,一种选择性KATP通道阻滞剂,1mg/kg。在GLI + U组中,在缺血60分钟之前输注第一格列本脲(1mg/kg/15min),然后输注U-89232(3mg/kg/15min)。用盐水处理的动物作为对照(CON)。持续监测血液动力学参数。区域收缩壁功能用超声波晶体量化,以测量壁厚度。在方案结束时,通过将心肌与对硝基四氮四唑一起孵育来确定梗塞面积(IS,作为风险区域的百分比)。如果心肌风险相当,在LADCA闭塞60分钟前输注U-89232可显着减少梗死面积(IS,18.5±3.7％; p <0.001对照组为63.2±3.3％),而格列本脲对梗死无影响尺寸(IS,69.5±4.4％)。在U-89232输注之前施用格列本脲阻断了U-89232的梗塞尺寸减小作用。至少在猪模型中,U-89232似乎是心脏选择性KATP通道开放剂,因为在没有血液动力学改变的情况下,它表现出深刻的心脏保护作用,通过阻断KATP通道是完全可逆的[1]。
• 参考文献:

  [1]. Rohmann S, et al. In swine myocardium, the infarct size reduction induced by U-89232 is glibenclamide sensitive: evidence that U-89232 is a cardioselective opener of ATP-sensitive potassium channels. J Cardiovasc Pharmacol. 1997 Jan;29(1):69-74.

U89232物理化学性质

• 密度: 1.18g/cm3
• 沸点: 492.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₅N₅O₂
• 分子量: 355.43400
• 闪点: 251.5ºC
• 精确质量: 355.20100
• PSA: 113.46000
• LogP: 3.11796
• 蒸汽压: 1.67E-10mmHg at 25°C
• 折射率: 1.585
• 储存条件: 2-8℃

U89232英文别名

• Guanidine,N-cyano-N'-(6-cyano-3,4-dihydro-3-hydroxy-2,2-dimethyl-2H-1-benzopyran-4-yl)-N''-(1,1-dimethylpropyl)
• trans-N-Cyano-N'-(6-cyano-3,4-dihydro-3-hydroxy-2,2-dimethyl-2H-1-benzopyran-4-yl)-N''-(1,1-dimethylpropyl)guanidine
• U89232