160756-38-7

• 常用中文名：CNS-5161盐酸盐
• 常用英文名：CNS-5161 hydrochloride
• CAS号：160756-38-7
• 分子式：C₁₆H₁₉Cl₂N₃S₂
• 分子量：388.378
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2018-01-19 12:09:38
• 更新时间：2024-01-11 09:18:49
• CNS-5161 hydrochloride 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。

名称

• 中文名: CNS-5161盐酸盐
• 英文名: CNS-5161 hydrochloride
• 英文别名: 2-[2-Chloro-5-(methylsulfanyl)phenyl]-1-methyl-1-[3-(methylsulfanyl)phenyl]guanidine hydrochloride (1:1); Guanidine, N''-[2-chloro-5-(methylthio)phenyl]-N-methyl-N-[3-(methylthio)phenyl]-, hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₉Cl₂N₃S₂
• 分子量: 388.378
• 精确质量: 387.039734
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: CNS-5161 hydrochloride 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  NMDA receptor/ion channel[1]

• 体外研究: CNS-5161(CNS 5161)是哺乳动物脑中谷氨酸受体的NMDA子集的新型和选择性非竞争性拮抗剂。 CNS-5161在NMDA离子通道体外具有有效的抑制活性,能够在大鼠脑突触体膜制剂中取代[3H] MK-801结合,Ki为1.8 nM [1]。
• 体内研究: 在体内新生大鼠NMDA兴奋毒性模型中,CNS-5161(CNS 5161)通过腹膜内(ip)途径保护外源性N-甲基-D-天冬氨酸的坏死作用,ED80为4mg/kg。 CNS-5161在4mg/kg ip下DBA/2小鼠中也显示91％的听源性癫痫发作抑制,并且在新生大鼠中具有缺氧/缺血性脑损伤后的神经保护作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Walters MR, et al. Early clinical experience with the novel NMDA receptor antagonist CNS 5161. Br J Clin Pharmacol. 2002 Mar;53(3):305-11.