中文名 | CNS-5161盐酸盐 |
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英文名 | CNS-5161 hydrochloride |
英文别名 |
2-[2-Chloro-5-(methylsulfanyl)phenyl]-1-methyl-1-[3-(methylsulfanyl)phenyl]guanidine hydrochloride (1:1)
Guanidine, N''-[2-chloro-5-(methylthio)phenyl]-N-methyl-N-[3-(methylthio)phenyl]-, hydrochloride (1:1) |
描述 | CNS-5161 hydrochloride 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。 |
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相关类别 | |
靶点 |
NMDA receptor/ion channel[1] |
体外研究 | CNS-5161(CNS 5161)是哺乳动物脑中谷氨酸受体的NMDA子集的新型和选择性非竞争性拮抗剂。 CNS-5161在NMDA离子通道体外具有有效的抑制活性,能够在大鼠脑突触体膜制剂中取代[3H] MK-801结合,Ki为1.8 nM [1]。 |
体内研究 | 在体内新生大鼠NMDA兴奋毒性模型中,CNS-5161(CNS 5161)通过腹膜内(ip)途径保护外源性N-甲基-D-天冬氨酸的坏死作用,ED80为4mg/kg。 CNS-5161在4mg/kg ip下DBA/2小鼠中也显示91%的听源性癫痫发作抑制,并且在新生大鼠中具有缺氧/缺血性脑损伤后的神经保护作用[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C16H19Cl2N3S2 |
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分子量 | 388.378 |
精确质量 | 387.039734 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |