GSK2193874 是具有口服活性的有效的选择性 TRPV4 拮抗剂,作用于 rTRPV4 和 hTRPV4,IC50 分别为 2 nM 和 40 nM。
QCC374 是 IP 的选择性激动剂。
Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
吖黄酮C是一种有效的钙调素(CaM)抑制剂,存在于淡紫色环菌中。吖啶黄酮C与人钙调素(hCaM)生物传感器hCaM M124C mBBr结合,Kd为18.25 nM[1]。
FPL64176是一种非二氢吡啶化合物,是L型钙通道的有效激动剂,EC50值为16 nM[1][2]。
(3-Carboxypropyl)trimethylammonium chloride 是肠道微生物代谢产生的一种血管病变性中间代谢物,这些微生物以红肉中的肉碱为食。
TBAJ-587 是一种有效的抗结核药物,在 MABA 和 LORA 实验中抑制 M.tb 菌株 H37Rv 生长 MIC90 分别为 0.006 和 <0.02 μg/mL。TBAJ-587 对 hERG 通道的抑制作用很低,大大减弱了对心脏钾通道蛋白的抑制,这对心脏复极化很重要。
GW3965是LXR激动剂,对hLXRα和hLXRβ的EC50分别为190和30 nM。
Ginsenoside Ro 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用,IC50 为 155 μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量,Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。
Small Cardioactive Peptide B (SCPB) 是一种神经活性肽,刺激心脏和鳃组织的颗粒组分中的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 活性,EC50 分别为 0.1 和 1.0 μM。
SR19881是ERRγ和ERRβ的有效双重激动剂,EC50值分别为0.39和0.63μM【1】。
UCL1684(二溴化物)是第一种纳摩尔非肽小电导钙激活钾(SK)通道阻滞剂。UCL 1684(二溴化物)由于有效的心房选择性抑制INa,可有效预防心房颤动的发生。UCL 1684(二溴化物)导致继发于复极后不应期的心房选择性ERP延长[1][2][3]。
L-NMMA acetate是一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase) 抑制剂, 抑制一氧化氮合酶的所有亚型NOS1,NOS2和NOS3。对nNOS (大鼠), eNOS (人), and iNOS (小鼠) 的Ki 值分别为0.18,0.4,6 µM。
Izilendustat是脯氨酰羟化酶的有效抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1α(HIF-lα)和缺氧诱导因子-2(HIF-2)。Izilendustat有潜力研究与身体免疫反应有关的疾病,如结肠炎和其他炎症性肠病(摘自专利WO2011057115A1和WO2011057121A1)[1][1]。
Vinpocetine(Cavinton; Ethyl apovincaminate) 是PDE1选择性抑制剂,IC50为21 μM,同时也是压敏钠离子通道。
Nattokinase 是一种有效的纤溶酶,可通过直接水解纤维蛋白和纤溶酶底物来分解血凝块。Nattokinase 可用于研究心血管疾病。
乐卡地平-13C,d3-1(盐酸盐)是氘标记的乐卡地平(盐酸盐)。盐酸乐卡地平是一种亲油性第三代二氢吡啶钙通道阻滞剂(DHP-CCB)。盐酸乐卡地平具有持久的降压作用和肾脏保护作用[1][2][3]。
前列腺素D3(PGD3)是一种前列腺素,在人类中起血小板聚集抑制剂和自主神经传递调节剂的作用[1]。
Zaprinast (M&B 22948) 是一种 cGMP 选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Zaprinast 是一种 GPR35 激动剂,对大鼠 GPR35 有很强的激活作用,对人 GPR35 有一定的激活作用。Zaprinast 能通过抗增殖和促凋亡作用减少血管重构。
(+)-EMD 57033是一种心肌肌钙蛋白C(cTnC)激活剂,是一种主要的钙增敏剂。(+)-EMD 57033结合心脏/慢骨骼肌钙蛋白C亚型并发挥心肌收缩促进功能[1]。
Nafamostat盐酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。
GRK-IN-1是一种潜在的G蛋白偶联受体激酶(GRK)抑制剂。
EMD 495235是一种有效的口服活性凝血因子Xa抑制剂,具有5.5nM的IC50和6.8nM的Ki。EMD 495235显示出抗凝血活性[1]。
奥美沙坦-d4甲氧西米(CS 866-d4)是氘标记的奥美沙坦甲氧西米。奥美沙坦酯是一种有效的选择性血管紧张素AT1受体抑制剂,IC50为66.2μM。
丹参酚冰片酯是一种血管生成刺激剂,通过Akt和MAPK信号通路促进血管生成的多个关键步骤。丹参酚冰片酯具有抗缺血和抗动脉粥样硬化活性[1]。
Dronedarone(Multaq)可作用于阵发性和持续性房颤或房扑。
Trandolaprilate D5 是Trandolaprilate (Trandolaprilat) 氘代物。Trandolaprilate 是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。
PD0176078 是一种新发现的 N 型钙通道 (Calcium channel) 阻滞剂。
MPO-IN-28 (Compound 28) 是一种髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂,IC50 为 44 nM。