147527-31-9

• 常用中文名：(+)-EMD 57033
• 常用英文名：(+)-EMD 57033
• CAS号：147527-31-9
• 分子式：C₂₂H₂₃N₃O₄S
• 分子量：425.50
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2022-10-11 08:39:39
• 更新时间：2024-01-14 19:47:03
• (+)-EMD 57033是一种心肌肌钙蛋白C(cTnC)激活剂,是一种主要的钙增敏剂。(+)-EMD 57033结合心脏/慢骨骼肌钙蛋白C亚型并发挥心肌收缩促进功能[1]。

名称

• 英文名: (+)-EMD 57033

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₃N₃O₄S
• 分子量: 425.50

生物活性

• 描述: (+)-EMD 57033是一种心肌肌钙蛋白C(cTnC)激活剂,是一种主要的钙增敏剂。(+)-EMD 57033结合心脏/慢骨骼肌钙蛋白C亚型并发挥心肌收缩促进功能[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  Cardiac troponin C (cTnC)[1]

• 体外研究: (+)-EMD 57033(30μM)可恢复猪单个肌纤维中Ca2+的活化和敏感性,并降低[2]的VIDD(呼吸机诱导的膈肌纤维功能障碍)。(+)-EMD 57033(5.0-5.8μM；10-15分钟)可显著增加兔心脏100 bpm和150 bpm心率的冠脉血流量和心肌V̇o2(耗氧量),并具有[Ca2+]0浓度依赖性([Ca2+]0=1.0或2.5 mM)[3]。(+)-EMD 57033(5.0-5.8μM；10-15分钟)增加左心室舒张末期压力并延长舒张[3]。
• 体内研究: (+)-EMD 57033(0.4或0.8 mg/kg/min；i.v.drip；超过20 min)增强了收缩性,并在不损害犬舒张功能的情况下,以大量能量节省,实现了完整衰竭心脏的Ca2+敏化[4]。动物模型：Mongrel犬经侧胸切口在心尖部植入微压计[4]剂量：0.4或0.8 mg/kg/min给药：静脉滴注；输注20分钟以上结果：两种剂量都增强了收缩力,CON(清醒犬)和HF(心力衰竭犬)心脏的变化相似。舒张末期压力(EDP)降低,动脉负荷或预负荷在0.8 mg/kg/min时降低。
• 参考文献:

  [1]. Wang X, et al. Structure of the C-domain of human cardiac troponin C in complex with the Ca2+ sensitizing drug EMD 57033. J Biol Chem. 2001 Jul 6;276(27):25456-66.

  [2]. Ochala J, et al. EMD 57033 partially reverses ventilator-induced diaphragm muscle fibre calcium desensitisation. Pflugers Arch. 2010 Feb;459(3):475-83.

  [3]. Hgashiyama A, et al. Effects of EMD 57033 on contraction and relaxation in isolated rabbit hearts. Circulation. 1995 Nov 15;92(10):3094-104.

  [4]. Senzaki H, et al. Improved mechanoenergetics and cardiac rest and reserve function of in vivo failing heart by calcium sensitizer EMD-57033. Circulation. 2000 Mar 7;101(9):1040-8.