心血管疾病

心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。 膳食钠减少可以减轻心血管疾病事件的长期风险。 他汀类药物治疗是高风险患者心血管疾病的一级和二级预防的有效干预措施。

Leucylarginylproline

Leucylarginylproline是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,IC50值为0.27μM。

• CAS号：133943-59-6
• 分子式：C₁₇H₃₂N₆O₄
• 分子量：384.47400
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

月桂酸-13C

月桂酸-13C-1是氘标记的月桂酸。月桂酸是一种中链游离脂肪酸,具有很强的杀菌性能。痤疮杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的EC50分别为2、6、4μg/mL【1】。

• CAS号：287100-78-1
• 分子式：C₁₁₁₃CH₂₄O₂
• 分子量：201.31
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：225ºC100 mm Hg(lit.)
• 熔点：44-46ºC(lit.)
• 闪点：N/A

环姜黄素

环姜黄素是一种有效的p38α抑制剂。环姜黄素具有抗风湿、抗血管收缩和抗氧化活性[1][2][3]。

• CAS号：153127-42-5
• 分子式：C₂₁H₂₀O₆
• 分子量：368.38
• 类别：p38 MAPK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

咔唑心安

卡拉唑醇是一种高效的β1/β2肾上腺素受体拮抗剂,用于高血压研究。卡拉唑醇也是一种有效、选择性的β3-肾上腺素受体激动剂[1]。

• CAS号：57775-29-8
• 分子式：C₁₈H₂₂N₂O₂
• 分子量：298.38
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：531.2±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：133-137 °C
• 闪点：275.1±27.3 °C

Asundexian

Asundexian(BAY 2433334)是一种口服活性凝血因子Xia(FXIa)抑制剂。Asundexian直接、有效、可逆地结合FXIa的活性位点,从而抑制其活性。Asundexian以1nm的IC50抑制缓冲液中的人FXIa[1]。

• CAS号：2064121-65-7
• 分子式：C₂₆H₂₁ClF₄N₆O₄
• 分子量：592.93
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

水蛭素

水蛭素(54-65)是水蛭素65个残基蛋白的一个片段,具有抗凝血作用[1]。

• CAS号：113274-56-9
• 分子式：C₆₆H₉₃N₁₃O₂₅
• 分子量：1468.52
• 类别：心血管疾病

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：1913.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1111.1±34.3 °C

Pparδ激动剂1

Pparδ agonist 1 是 PPAR-δ 的激动剂,EC50 值为 5.06 nM,可用于研究与 PPAR-δ 相关的疾病,例如：线粒体疾病、肌肉疾病、血管疾病、脱髓鞘疾病和代谢疾病。

• CAS号：1902161-12-9
• 分子式：C₂₆H₂₇NO₅
• 分子量：433.5
• 类别：心血管疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲氯噻嗪

Methyclothiazide 是一种口服降压试剂 (antihypertensive) 和利尿剂 (diuretic agent)。Methyclothiazide 减少内源性血管收缩刺激 (如,去甲肾上腺素: HY-13715) 引起的血管反应。Methyclothiazide 拮抗体外的电压依赖性钙通道的 (VDCC) 活性。

• CAS号：135-07-9
• 分子式：C₉H₁₁Cl₂N₃O₄S₂
• 分子量：360.237
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：597.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：223-225ºC
• 闪点：315.4±32.9 °C

萘呋胺酯 草酸盐

Naftidrofuryl是在外周血和脑血管病症如血管扩张药的管理中使用的药物, 增加细胞氧化能力, 且是一种5-HT2受体拮抗剂。

• CAS号：3200-06-4
• 分子式：C₂₆H₃₅NO₇
• 分子量：473.55900
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2205 (rough estimate)
• 沸点：574°C (rough estimate)
• 熔点：110-111°
• 闪点：N/A

汉防己乙素

(R)-Fangchinoline (Thalrugosine) 是一种来自 Stephania 属的生物碱,具有抗菌和降血压活性。 来自 Stephania 属的几种植物的根和茎都可以用作中药,并且已经用于治疗发烧,腹泻,消化不良和泌尿疾病。

• CAS号：33889-68-8
• 分子式：C₃₇H₄₀N₂O₆
• 分子量：608.723
• 类别：心血管疾病

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：709.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：383.0±32.9 °C

丁酸氯维地平

Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂,IC50为7.1 nM。

• CAS号：167221-71-8
• 分子式：C₂₁H₂₃Cl₂NO₆
• 分子量：456.316
• 类别：钙通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：539.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：128-130°C
• 闪点：280.2±30.1 °C

Azaindole 1

Azaindole 1 是一种高效的人 ROCK-1 和 ROCK-2 抑制剂,IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM,同时可抑制小鼠和大鼠 ROCK-2 的活性,IC50 值分别为 2.4 和 0.8 nM。

• CAS号：867017-68-3
• 分子式：C₁₈H₁₃ClF₂N₆O
• 分子量：402.78500
• 类别：岩石

• 密度：1.61
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

心律失常靶向化合物1

Arrhythmic-Targeting Compound 1 具有含氮的螺环结构,可用于心律不齐疾病的研究。

• CAS号：136079-82-8
• 分子式：C₂₅H₂₉N₃O₄S
• 分子量：467.58
• 类别：心血管疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3,4-二甲氧基-N-甲基-N-[3-[(5-苯基-1,2,4-噻二唑-3-基)氧基]丙基]苯乙胺盐酸盐

KC 12291 hydrochloride 是一种有口服活性的电压门控钠通道 (VGSC) 的阻断剂。KC 12291 hydrochloride 降低 Na+ 持续电流振幅,发挥抗缺血作用。KC 12291 hydrochloride 在体外和体内均有显著的心脏保护作用。

• CAS号：181936-98-1
• 分子式：C₂₂H₂₈ClN₃O₃S
• 分子量：449.99
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CXL-1020

CXL-1020是一种基于羟胺的硝基(HNO)供体。CXL-1020改善异常松弛大鼠的心脏肌力/肌张力和Ca2+循环。CXL-1020在犬模型中诱导血管舒张并改善心功能。CXL-1020已用于研究收缩性心力衰竭和稳定性心力衰竭[1]。

• CAS号：950834-06-7
• 分子式：C₇H₉NO₅S₂
• 分子量：251.28
• 类别：钙通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

抗癣青霉素 A 5

Atpenin A5是一种有效且高度特异的复合物II抑制剂(IC50~10 nM),是一种有效的mKATP通道激动剂和心脏保护剂[1]。

• CAS号：119509-24-9
• 分子式：C₁₅H₂₁Cl₂NO₅
• 分子量：366.237
• 类别：钾通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：532.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：275.9±30.1 °C

Carboxy-PTIO

羧基PTIO是一种有效的一氧化氮(NO)清除剂,可与NO快速反应生成NO2。羧基PTIO在脂多糖刺激的大鼠模型[1][2][3]中通过对NO的直接清除作用预防低血压和内毒素休克。

• CAS号：145757-47-7
• 分子式：C₁₄H₁₇N₂O₄?
• 分子量：277.30
• 类别：一氧化氮合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Nanterinone

Nanterinone (UK 61260) 是一种正性肌力和动脉血管舒张剂。Nanterinone 是一种磷酸二酯酶抑制剂。

• CAS号：102791-47-9
• 分子式：C₁₅H₁₅N₃O
• 分子量：253.29900
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：1.24g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

新甘草酚

Neoglycyrol 新甘草酚从甘草 (Glycyrrhiza uralensis Fisch) 的根中分离。Neoglycyrol 是传统专利药通脉养心丸 (TMYXP) 中筛选出一种潜在的心肌保护活性化合物。

• CAS号：23013-84-5
• 分子式：C₂₁H₁₈O₆
• 分子量：366.364
• 类别：心血管疾病

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：493.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：263.5-265℃
• 闪点：252.0±28.7 °C

氟鼠酮

Flocoumafen(WL 108366)是第二代抗凝血灭鼠剂(ARs),属于维生素K拮抗剂(VKA)分子家族[1][2]。

• CAS号：90035-08-8
• 分子式：C₃₃H₂₅F₃O₄
• 分子量：542.544
• 类别：心血管疾病

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：672.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：181-191 (cis-isomer). 163-166 (trans- isomer)ºC
• 闪点：360.5±31.5 °C

3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷

Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的,可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。

• CAS号：73340-41-7
• 分子式：C₁₇H₁₆O₅
• 分子量：300.306
• 类别：ERK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：428.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：213.2±28.7 °C

普呋罗林

Prifuroline 是一种抗心律失常药物。

• CAS号：70833-07-7
• 分子式：C₁₄H₁₆N₂O
• 分子量：228.29000
• 类别：心血管疾病

• 密度：1.18g/cm3
• 沸点：383.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：185.9ºC

UROTENSIN II-RELATED PEPTIDE (HUMAN,MOUSE,RAT)

尿紧张素II相关肽是一种人类尿紧张素Ⅱ变异体。尿紧张素II相关肽对UT受体具有高亲和力[1][2]。

• CAS号：342878-90-4
• 分子式：C₄₉H₆₄N₁₀O₁₀S₂
• 分子量：1017.22
• 类别：Urotensin Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tie-2抑制剂7

Tie2 kinase inhibitor 2 (compound 7) 是一种选择性 Tie2 激酶抑制剂,IC50 值为 1 μM。Tie2 kinase inhibitor 2 抑制内皮细胞管形成,可用于 Tie2 介导的血管生成疾病研究。

• CAS号：1020412-97-8
• 分子式：C₃₁H₃₅N₃O₅
• 分子量：529.63
• 类别：心血管疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Guanabenz hydrochloride

盐酸胍苯兹是一种口服α-2-肾上腺素受体激动剂,具有抗高血压和抗寄生虫活性。胍苯兹(盐酸)干扰内质网应激信号,对心肌细胞具有保护作用。胍苯兹(盐酸)也用于研究高血压(等效)。

• CAS号：23113-43-1
• 分子式：C₈H₉Cl₃N₄
• 分子量：267.543
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：405.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：199.1ºC

FXIa-IN-13

FXIa-IN-13(实施例1)是具有抗血栓活性的因子Xa抑制剂。FXIa-IN-13在体内和体外抑制动静脉血栓形成[1]。

• CAS号：2629361-99-3
• 分子式：C₂₉H₂₄ClN₃O₆
• 分子量：545.97
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

β2AR/M-receptor agonist-1

β2AR/M受体激动剂-1(实施例131)是一种毒蕈碱拮抗剂和β2肾上腺素受体激动剂(MABA)。β2AR/M受体激动剂-1表现出对β2肾上腺素受体的效力,EC50值为9.2nM。β2AR/M受体激动剂-1对毒蕈碱受体也具有效力,Ki值为30.2nM。β2AR/M受体激动剂-1显示MABA效力,EC50值为4.0 nM[1]。

• CAS号：2230520-62-2
• 分子式：C₄₃H₅₆BrN₃O₇
• 分子量：806.82
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BPKDi

BPKDi是一种有效的联吡啶PKD抑制剂,PKD1、PKD2和PKD3的IC50分别为1 nM、9 nM和1 nM。BPKDi阻断心肌细胞中IIa类HDAC的信号依赖性磷酸化和核输出[1]。

• CAS号：1201673-28-0
• 分子式：C₂₁H₂₈N₆O
• 分子量：380.49
• 类别：PKD

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Quininib

斑马鱼眼中发育血管生成的有效抑制剂,半胱氨酰白三烯1和2受体(CysLT1和2)antaognist,IC50分别为1.2和52 uM；在人内皮细胞,小鼠主动脉环和小鼠中表现出显着的抗血管生成活性。氧诱导的血管生成视网膜病变模型；不直接靶向VEGFR,并抑制一系列细胞和组织系统中的血管生成。

• CAS号：143816-42-6
• 分子式：C₁₇H₁₃NO
• 分子量：247.291
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：434.3±14.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：216.5±20.1 °C

BI-9627

BI-9627 是一种钠氢交换异构体1 (NHE1) 抑制剂,EC50 值为 31 nM.

• CAS号：1204329-34-9
• 分子式：C₁₆H₁₉F₃N₄O₂
• 分子量：356.34
• 类别：钠通道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A