23113-43-1

• 常用中文名：Guanabenz hydrochloride
• 常用英文名：GUANABENZ HYDROCHLORIDE
• CAS号：23113-43-1
• 分子式：C₈H₉Cl₃N₄
• 分子量：267.543
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2016-04-22 09:29:04
• 更新时间：2024-01-29 18:07:06
• 盐酸胍苯兹是一种口服α-2-肾上腺素受体激动剂,具有抗高血压和抗寄生虫活性。胍苯兹(盐酸)干扰内质网应激信号,对心肌细胞具有保护作用。胍苯兹(盐酸)也用于研究高血压(等效)。

名称

• 中文名: Guanabenz hydrochloride
• 英文名: 2-[(E)-(2,6-dichlorophenyl)methylideneamino]guanidine,hydrochloride
• 英文别名: Carbonohydrazonic diamide, N''-[(1E)-(2,6-dichlorophenyl)methylene]-, hydrochloride (1:1); N''-[(E)-(2,6-Dichlorophenyl)methylene]carbonohydrazonic diamide hydrochloride (1:1); Guanabenz hydrochloride; Guanabenz HCl; Guanoxabenzhydrochloride; WY-8678 hydrochloride

物化性质

• 沸点: 405.7ºC at 760mmHg
• 分子式: C₈H₉Cl₃N₄
• 分子量: 267.543
• 闪点: 199.1ºC
• 精确质量: 265.989288
• PSA: 74.26000
• LogP: 3.80330
• 蒸汽压: 8.63E-07mmHg at 25°C
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: 盐酸胍苯兹是一种口服α-2-肾上腺素受体激动剂,具有抗高血压和抗寄生虫活性。胍苯兹(盐酸)干扰内质网应激信号,对心肌细胞具有保护作用。胍苯兹(盐酸)也用于研究高血压(等效)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 体外研究: 盐酸胍苯兹(0.5-50μM,24小时)以增加浓度处理24小时,不影响细胞存活率。盐酸胍苯(0.5-50μM,24小时)单独使用不会影响UPR靶点,无论是在mRNA或蛋白质水平上,还是在eIF2a的磷酸化状态上。胍苯并没有诱导GADD34或组成性活性形式CReP。盐酸胍苯(0.5–50μM,24小时)单独使用不会诱导新生大鼠心肌细胞的内质网应激[1]。细胞存活率测定[1]细胞系：新生大鼠心肌细胞(NRCM)浓度：0.5–50μM,孵育时间：24小时结果：不影响细胞存活率。RT-PCR[1]细胞系：新生大鼠心肌细胞(NRCM)浓度：0.5–50μM孵育时间：24小时结果：不影响UPR靶点的水平。Western印迹分析[1]细胞系：新生大鼠心肌细胞(NRCM)浓度：0.5–50μM孵育时间：24小时结果：增加了低面板浓度依赖性UPR靶蛋白的水平。
• 体内研究: 盐酸胍苯兹(5mg/kg/天；连续3周)可重复性地减轻脑囊肿负担。胍苯兹(盐酸)(5 mg/kg/d,口服；10 mg/kg/d,灌胃；持续3周)逆转弓形虫诱导的潜伏感染小鼠的多动症。盐酸胍苯(100和320μg/kg和1 mg/kg,静脉注射,每次5分钟,间隔40分钟)可降低去刺激猫的交感神经流出量、心率和血压[2][3]。动物模型：BALB/cJ小鼠[2]剂量：5mg/kg给药：5mg/kg/天；i、 p；3周结果：减少雄性和雌性BALB/cJ小鼠的潜在脑囊肿。动物模型：BALB/cJ小鼠[2]剂量：5mg/kg；10mg/kg给药：5mg/kg/d,口服；10mg/kg/d,灌胃；3周的结果：将寄生虫诱导的多动症逆转至接近基线水平。动物模型：猫[3]剂量：100和320μg/kg和1mg/kg给药：100和320mg/kg和1 mg/kg,静脉注射,时间为5分钟,间隔为40分钟。结果：血压和神经活动显著下降。
• 参考文献:

  [1]. Christiane Neuber, et al. Guanabenz interferes with ER stress and exerts protective effects in cardiac myocytes. PLoS One. 2014 Jun 3;9(6):e98893.

  [2]. Jennifer Martynowicz, et al. Guanabenz Reverses a Key Behavioral Change Caused by Latent Toxoplasmosis in Mice by Reducing Neuroinflammation. mBio. 2019 Apr 30;10(2):e00381-19.

  [3]. T Baum, et al. Studies on the centrally mediated hypotensive activity of guanabenz. Eur J Pharmacol. 1976 May;37(1):31-44.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : MV1692300 CHEMICAL NAME : Hydrazinecarboximidamide, 2-(2,6-dichlorobenzylidene)-, hydrochloride CAS REGISTRY NUMBER : 23113-43-1 LAST UPDATED : 199201 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C8-H8-Cl2-N4.Cl-H MOLECULAR WEIGHT : 267.56 WISWESSER LINE NOTATION : MUYZMNU1R BG FG &GH HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 100 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - excitement Behavioral - ataxia REFERENCE : YKKZAJ Yakugaku Zasshi. Journal of Pharmacy. (Nippon Yakugakkai, 2-12-15 Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan) No.1- 1881- Volume(issue)/page/year: 95,966,1975

安全

• 海关编码: 2928000090

海关

海关编码	2928000090
中文概述	2928000090 其他肼（联氨）及胲（羟胺）的有机衍生物。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2928000090 other organic derivatives of hydrazine or of hydroxylamine VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%