卡托普利d3是氘标记的卡托普利。卡托普利(SQ 14225)是一种抗高血压药物,是一种含硫醇的竞争性口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂(IC50=0.025μM),广泛用于高血压和充血性心力衰竭的研究。卡托普利也是一种新德里金属β-内酰胺酶-1(NDM-1)抑制剂,IC50为7.9μM[1][2][3]。
13-羟基羽扇豆碱羟基羽扇花碱是甜羽扇豆的典型生物碱。13-羟鲁帕宁羟鲁帕尼阻断神经节传递,降低心脏收缩力并收缩子宫平滑肌[1]。
达比加群-d4是氘标记的达比加群。达比加群(BIBR 953)是一种口服抗凝剂,是一种可逆、有效、有竞争力的直接凝血酶抑制剂(Ki=4.5 nM)。达比加群(BIBR 953)也抑制凝血酶诱导的血小板聚集(IC50=10 nM)[1][2]。
Lercanidipine是钙离子通道阻断剂。
5-O-Methylembelin是一种天然的异香豆素,可抑制PCSK9、低密度脂蛋白受体(IDOL)和甾醇调节元件结合蛋白2(SREBP2)mRNA表达[1]。
Eugenin 是从滨海前胡中分离得到的色酮,具有有效的抗血小板聚集的作用。
萘哌地尔d5是氘标记的萘哌地尔。萘哌地尔(KT-611)是一种选择性α1肾上腺素受体拮抗剂,克隆人α1a、α1b和α1d肾上腺素受体亚型的Kis分别为3.7 nM、20 nM和1.2 nM。萘哌地尔具有抗增殖作用。萘哌地尔可用于前列腺增生的研究[1][2]。
Euphorbetin 可从 Viola yedoensis 的干燥成熟种子中分离得到,具有抗凝血活性。
Cholestyramine 是胆汁酸结合树脂,它可以抑制肠胆汁酸吸收导致增加粪便胆汁酸排泄,进而又增加胆固醇胆汁酸合成。
LevCromakalim 是 ATP 敏感性的 K+ 通道 (KATP) 激活剂。
Sematilide hydrochloride (CK-1752 hydrochloride) 是一种选择性的 IKr 通道阻滞剂。Sematilide 抑制延迟整流钾通道 (K+ current),IC50 为 25 μM,这种作用存在浓度依赖性。Sematilide 是一种 III 类抗心律不齐剂。
Gap 26 是一种连接蛋白 (connexin) 模拟肽,与 connexin 43 的 63-75 位氨基酸残基相对应,为 gap junction 的阻滞剂。
CNS-5161是一种新型NMDA离子通道拮抗剂,与NMDA受体/离子通道位点相互作用,对谷氨酸的作用产生非竞争性阻断。
GP2-114 (GP-2-114) 通过离子电渗透皮给药时产生电流依赖性的心血管作用。
2-乙酰氧基滑行素B是一种有效的抗血小板药物[1]。
LpxC-IN-9(化合物19)是一种有效的LpxC抑制剂。LpxC-IN-9具有抗菌和降压作用[1]。
3HOI-BA-01是一种哺乳动物靶向有效的雷帕霉素激活抑制剂。
PF-06446846(PF-6446846)是一种有效的高选择性PCSK9翻译抑制剂,IC50为0.3 uM,可抑制Huh7细胞分泌PCSK9；对分泌和细胞内蛋白质组无一般影响；诱导核糖体停滞密码子34,由出口隧道内新生链的序列介导；口服给药后降低大鼠血浆PCSK9和总胆固醇水平。
苯那普利-d5(盐酸盐)是氘标记的苯那普利(盐酸盐)。
Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
Sozinibecept(OPT 302；VGX-300)是VEGFR-3的一种可溶性形式,有效抑制VEGF-C/D的活性,VEGF-C/C是促血管生成因子,抑制血管生成和血管渗漏。Sozinibecept还抑制大鼠糖尿病视网膜水肿[1][2][3]。
U-46619 (9,11-Methanoepoxy PGH2) 是一种稳定的血栓素 A2 (TXA2) 的类似物,也是一种有效的 TXA2 激动剂。
莪术二醇是一种倍半萜内酯化合物,具有抗氧化和抗炎活性。莪术二醇可用于动脉粥样硬化研究[1][2]。
MPC1304 是一种钙离子 (Ca2+) 通道拮抗剂,具有强大而持久的抗高血压作用。
P2X7-IN-2(化合物58)是P2X7受体抑制剂。P2X7-IN-2抑制IL-Iβ释放,IC50值为0.01 nM。P2X7-IN-2可用于自身免疫、炎症和心血管疾病的研究[1]。
Sapropterin dihydrochloride是一个合成的BH4形式,被批准用于BH4 反应的 PKU治疗。
3-表羟基肉豆蔻酸对AAPH诱导的红细胞裂解具有抑制活性[1]。