5-R-Rivaroxaban 是 Rivaroxaban 的 R 型对映体。Rivaroxaban (BAY 59-7939) 是一种有效的选择性 Factor Xa (FXa) 抑制剂。
Clopidogrel是一种抗血小板剂,阻止血小板粘在一起,防止它们形成有害的凝块。
Vasomera是一种稳定的长效血管活性肠肽(VIP)激动剂。血管瘤作用于G蛋白偶联的VPAC2受体。血管平滑肌可用于研究与肌营养不良蛋白病相关的心肌病[1]。
Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人SMC中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。
WIKI4是Wnt/_beta_-catenin信号转到抑制剂,EC50值约75nM。
Cyclandelate是一种血管扩张剂, 用于治疗跛行, 动脉硬化, 和雷诺氏病, 也可用来治疗夜间腿抽筋, 已被研究治疗偏头痛的效果。
FITC-GW3965是一种荧光标记的肝脏X受体β(LXRβ)激动剂GW3965(HY-10627)。FITC-GW3965是一种示踪剂,可以通过用酰胺取代GW3965的三氟甲基来连接FITC来设计。FITC-GW3965可用于研究LXRβ的功能[1]。
FCE 28654 是一种水溶的酰基 COA: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,在兔主动脉、肠和猴肝脏的微粒体中,抑制 ACAT 的活性,IC50 值分别为 2.55,1.08 和 5.69 μM。
PSB-06126是一种选择性三磷酸核苷二磷酸水解酶(NTPDase)抑制剂,大鼠NTPDase 1的Ki值为0.33μM,NTPDase 2的Ki为19.1μM,而NTPDase 3的Ki分别为2.22μM。PSB-06126作用于人NTPDase 3,IC50值为7.76μM,Ki值为4.39μM[1][2]。
盐酸阿普林定是一种I-b类抗心律失常药和hERG通道阻滞剂,IC50为0.23μM[1]。盐酸阿普林定对钠/钙离子交换电流有抑制作用,这是其抗心律失常和心脏保护作用的部分原因。盐酸阿普林定广泛用于试验和室性快速心律失常治疗研究[2]。
Aminaftone 是 4-氨基苯甲酸的衍生物,通过干扰 pre-pro-ET-1 基因转录,而下调内皮素-1 (ET-1) 产生。
Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的 血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体抑制剂,IC50 为 66.2 μM。
乌拉利特(乌拉利汀),利钠肽,是一种血管扩张剂。乌拉利特结合并激活肾受体。乌利肽还调节肾脏多巴胺代谢乌利肽可用于心力衰竭研究[1][2][4][5]。
盐酸曲多普利(RU44570)是一种非巯基前药,可水解为活性二元酸曲多普利盐酸盐。盐酸曲多普利是一种口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,已用于治疗高血压和充血性心力衰竭(CHF)以及心肌梗死(MI)[1]。
[Orn8]-Urotensin II acetate 是一种 Urotensin 受体配体和 Urotensin 受体的部分激动剂。
C80-1324 是一种呋咱环化合物。在离体心脏的冠脉循环中具有显著的扩张活性。
Pyripyropene A 是一种高效、选择性的 SOAT2/ACAT2 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 µM。Pyripyropene A 在体内能减轻高胆固醇血症和动脉粥样硬化。
Chitoheptaose heptahydrochloride 是一种具有抗氧化,抗炎,抗凋亡和心脏保护作用的壳聚糖寡糖。Chitoheptaose heptahydrochloride 显着增强了小麦幼苗的生长和光合作用参数。
Moscatin以浓度依赖性方式抑制AA诱导的血小板聚集,IC50值为37.2μM[1]。
过氧氟1是H2O2的细胞渗透探针。过氧氟-1代表第一代绿色荧光探针[1]。
棕榈酸-1,2,3,4-13C4是13C标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的前药,用于增强 EGCG 在体内的稳定性和生物利用度。EGCG Octaacetate 具有高功效,生物利用度,抗氧化和抗血管生成能力。EGCG Octaacetate 是革兰氏阳性菌 (GPB) 和革兰氏阴性菌 (GNB) 的潜在抗菌化合物。
Angiotensin II human acetate (Angiotensin II acetate) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human acetate 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Mildronate dihydrate (Meldonium dihydrate) 是一种心血管保护药,可竞争性的抑制 BBOX1 和OCTN2。Mildronate (Meldonium) 对人重组 BBOX 的 IC50 值为 34-62 μM,对人OCTN2 的 EC50 值为 21 μM。Mildronate (Meldonium) 可诱导长链脂肪酸代谢从线粒体向过氧化物酶体的重定向。
Urocortin III(人)是一种促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)相关肽。Urocortin III(人)优先结合并激活CRF-R2,并具有离散的中枢神经系统和外周分布。Urocortin III(人)选择性结合2型CRF受体,mCRF2β、rCRF2α和hCRF1的Ki值分别为13.5、21.7和>100nM。Urocortin III(人)介导胰岛素(人)(HY-P0035)分泌的生长抑素依赖性负反馈控制[1][2]。
洛伐他汀-d3是氘标记的洛伐他汀。洛伐他汀是一种细胞通透性HMG-CoA还原酶抑制剂,用于降低胆固醇。
KS370G是一种口服活性降血糖和心血管保护剂。KS370G改善压力超负荷小鼠心脏的左心室肥大和功能。KS370G可减少肾梗阻性肾病[1][2]。
Metolazone(Zaroxolyn)可抗心力衰竭和高血压。