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中文名 波生坦(水合物)
英文名 bosentan hydrate
中文别名 波生坦(一水合物)
波生坦
波生坦一水合物
伯森坦一水合物
英文别名 4-tert-Butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidin-4-yl]benzolsulfonamidhydrat
Tracleer
Bosentan hydrate
Bosentan monohydrate
4-tert-Butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidin-4-yl]benzenesulfonamide hydrate (1:1)
4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-pyrimidin-2-ylpyrimidin-4-yl]benzenesulfonamide,hydrate
N-[6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidin-4-yl]-4-(2-methyl-2-propanyl)benzenesulfonamide hydrate (1:1)
UNII-Q326023R30
N-[6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2,2'-bipyrimidin-4-yl]-4-(2-methyl-2-propanyl)benzenesulfonamide hydrate
Benzenesulfonamide, 4-(1,1-dimethylethyl)-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)[2,2'-bipyrimidin]-4-yl]-, hydrate (1:1)
Bosentan (hydrate)
描述 Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人SMC中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。
相关类别
靶点

Ki: 4.7 nM (ETA receptor, in human SMC), 95 nM (ETA receptor, in human SMC)[1]

体外研究 波生坦(BOS)竞争性地和特异性地拮抗125I标记的ET-1与人平滑肌细胞(SMC)上的ETA受体和人胎盘细胞上的ETB受体的结合。波生坦对人SMC的ETA受体的体外结合亲和力为4.7nM,对人SMC或胎盘细胞的ETB受体的体外结合亲和力为41或95nM。在体外125I标记试验中,波生坦对ETA的选择性比ETB受体高67倍(平均IC50 = 7.1对474.8 nM)[1]。
体内研究 单剂量波生坦62.5 mg(对基线p <0.01)血浆ET-1水平在WHO患者II级或III期特发性或CTD相关PAH的7例患者中显着增加2倍,在8 h达到峰值水平[1]。在高血压大鼠中,当在波生坦100mg/kg之上给予时,Macitentan 30mg/kg进一步降低平均动脉血压(MAP)19mmHg。相反,在Macitentan之上给出的波生坦未能诱导额外的MAP减少。在肺高血压大鼠中,Macitentan 30 mg/kg进一步降低了波生坦顶部4 mm Hg的平均肺动脉压(MPAP),而在Macitentan上给予的最大有效剂量的波生坦不会导致任何额外的MPAP降低[3] 。
细胞实验 通过台盼蓝排除试验评估细胞活力。用指定浓度的波生坦(10,20和40μM)处理人真皮成纤维细胞。在24和48小时检查细胞活力。用血细胞计数器计数染色(死亡)和未染色(存活)细胞[2]。
动物实验 大鼠[3]使用2个月大的DSS大鼠和2个月大的Wistar大鼠。平均动脉压(MAP)或平均肺动脉压(MPAP)和心率(HR)的药理学影响在单次强饲后120小时测量,剂量范围为0.1至100 mg / kg(Macitentan)或3至600 mg / kg(波生坦)。为了确定Macitentan是否能提供优于Bosentan的药理活性,设计了一项研究,其中:1)Macitentan在剂量反应曲线建立的波生坦最大有效剂量的基础上给药。 2)在最大有效剂量的Macitentan之上施用相同剂量的波生坦。第二化合物的最大有效剂量以第一测试化合物的Tmax施用。
参考文献

[1]. Dhillon S, et al. Bosentan: a review of its use in the management of mildly symptomatic pulmonary arterial hypertension. Am J Cardiovasc Drugs. 2009;9(5):331-50.

[2]. Akamata K, et al. Bosentan reverses the pro-fibrotic phenotype of systemic sclerosis dermal fibroblasts via increasing DNA binding ability of transcription factor Fli1. Arthritis Res Ther. 2014 Apr 3;16(2):R86.

[3]. Iglarz M, et al. Comparison of pharmacological activity of macitentan and bosentan in preclinical models of systemic and pulmonary hypertension. Life Sci. 2014 Nov 24;118(2):333-9.

沸点 742.3ºC at 760 mmHg
分子式 C27H31N5O7S
分子量 569.629
闪点 402.8ºC
精确质量 569.194397
PSA 163.26000
LogP 5.29340
外观性状 固体
蒸汽压 3.84E-23mmHg at 25°C
储存条件 室温,干燥,密封
危害码 (欧洲) Xi
危险品运输编码 NONH for all modes of transport