PRE-084是一种高选择性σ1受体(S1R)激动剂,IC50为44 nM。PRE-084具有良好的神经保护作用,可以改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084还可以通过激活Akt-eNOS通路[1][2][3][4]改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
卵清蛋白(154-159)是卵清蛋白的一个片段。卵清蛋白(154-159)是一种有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。卵清蛋白(154-159)可用于高血压的研究[1][2]。
Resorcinolnaphthalein 是一个特异性的血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 激活剂,增强 ACE2 的活力的 EC50 值为 19.5 μM。Resorcinolnaphthalein 可用于高血压和肾纤维化的研究
甲磺酸非诺多巴姆-d4(SKF-82526-d4)是氘标记的甲磺酸非诺多巴姆。甲磺酸非诺多泮(SKF 82526)是一种药物和合成苯扎地平衍生物,作为选择性D1受体部分激动剂[1][2]。
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括：R. pickeli,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
盐酸阿泽派索(B-HT 933)是一种有效的选择性α2肾上腺素受体激动剂,其α2A-、α2B-和α2C肾上腺素受体亚型的PKI分别为8.3、7.6和7.5[1]。盐酸阿泽哌索可引起浓度依赖性的蠕动收缩抑制(IC50=78.72 nM)[2]。
TYA-018是一种口服活性、强效和高选择性的HDAC6抑制剂。TYA-018具有保护小鼠心功能的作用。TYA-018还通过增加与脂肪酸代谢、蛋白质代谢和氧化磷酸化相关的靶点的表达来增强小鼠的能量学[1]。
Adrenomedullin (11-50), rat 是大鼠肾上腺髓质素的 C 末端片段 (11-50)。 大鼠肾上腺髓质素通过 CGRP1 受体诱导选择性动脉血管舒张。
TRC051384 hydrochloride 是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70) 诱导剂。TRC051384 hydrochloride 通过抑制坏死性凋亡表现出对神经元损伤的保护作用。TRC051384 hydrochloride 可用于缺血性中风的研究。
Hydroxy desmethyl Bosentan (Ro 64-105) 是一种 Bosentan 代谢物。在肝脏中由细胞色素 P450 酶 CYP2C9 和 CYP3A4 催化产生的。Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。Bosentan 可用于治疗肺动脉高压。
TRPC3/6-IN-1是典型瞬时受体通道(TRPC3/6)的有效选择性和口服活性分子阻断剂,对hTRPC3和hTRPC6具有阻断效力,IC50值分别为1260nm和500nm。TRPC3/6-IN-1可用于慢性心力衰竭模型的研究[1]。
GSK-121三氟乙酸酯是一种选择性PAD4抑制剂[1]。
Incracumab(抗人选择素P重组抗体)是一种人源化单克隆IgG4抗体,以9.9nM的Kd值选择性靶向P-选择素。Incracumab抑制P-选择素糖蛋白配体1(PSGL-1)模拟肽与P-选择素结合,IC50值为1.9µg/mL,并强烈抑制细胞粘附[1][2][3]。
Piperlotine C 是从罗洛胡椒中得到的生物碱,具有由花生四烯酸诱导的抗血小板聚集活性,IC50 值为 26.6 µg/mL。
AZD1283是P2Y12受体拮抗剂,EC50为3.0 ug/kg/min,结合的IC50为11 nM。
Aspartic acid calcium (Calcium L-aspartate) 是钙与 L-Aspartic acid (L-天冬氨酸) 连接的螯合物。L-Aspartic acid 是一种氨基酸,可作为体内蛋白质的结构单元。
ACTH(3-24)(人、牛、小鼠、绵羊、猪、兔、大鼠)是促肾上腺皮质激素(ACTH)的3-24片段。ACTH(3-24)(人、牛、鼠、羊、猪、兔、鼠)可用于多种疾病的研究,包括癌症、免疫疾病、心血管疾病[1]。
Nepicastat(SYN117; RS-25560-197)盐酸盐是多巴胺_beta_-羟化酶高效抑制剂,对牛源和人源巴胺_beta_-羟化酶的IC50值分别为8.5和9.0nM。
LXRβ agonist-2 是一种高效 β 选择性肝 X 受体 (LXRβ) 激动剂,EC50为 7 nM,其选择性是 LXRα (EC50=200 nM) 的 28.5 倍,用于治疗动脉粥样硬化。
Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP抑制剂,IC50值为5 nM。AHU-377是治疗心力衰竭药物LCZ696的一个组分。
美托拉宗-d7是氘标记的美托拉宗。美托拉宗(SR-720-22)主要用于治疗充血性心力衰竭和高血压。
Ro 24-4736 是一种长效的选择性血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。
JNJ 303 是一种有效的 IKs 阻断剂,IC50 值为 64 nM。JNJ 303 浓度在 3.3 μM 时对其他心脏通道无任何影响,如 INa,Ica,Ito 以及 IKr。JNJ 303 诱导 QT 延长并引起无端尖端扭转型室性心动过速 (TdP)。
Candesartan Cilexetil (TCV-116)是血管紧张素II拮抗剂,可用于高血压。
TC-I 15(TC-I-15)是一种变构的胶原结合整合素α2β1抑制剂,GFOGER和GLOGEN的IC50值分别为26.8μM和0.4μM。TC-I 15抑制血小板与胶原的粘附和血栓沉积[1]。
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50为3,8,15,38 nM。
Apelin-13 是孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 的内源性配体,在 CHO 细胞中激活 APJ 受体的 EC 50 值为 0.37 nM。
Omecamtiv mecarbil是心肌肌球蛋白激活剂。