Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂,也是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用,对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究,并具有支气管扩张,抗哮喘和抗炎作用。
Hemin 是含铁的卟啉化合物。Hemin 是血红素加氧酶 (HO)-1 诱导剂。
Bunitrolol 是一种肾上腺素能拮抗剂。布尼特洛尔具有内在的拟交感神经活性。Bunitrolol 可用于心肌缺血的研究。
LUF6000是人A3腺苷受体变构调节剂。
Ac-DArg-c[Cys-Glu-His-DPhe-Arg-Trp-Cys]-NH 2 是一种具有 MC4R 激动作用的环状八肽。Ac-DArg-c[Cys-Glu-His-DPhe-Arg-Trp-Cys]-NH 2 显着增加心率和血压。
KR-39038是一种口服有效的GRK5(G蛋白偶联受体激酶5)抑制剂,IC50为0.02μM。KR-39038通过抑制新生儿心肌细胞中的HDAC5途径显著抑制血管紧张素II诱导的细胞肥大。KR-39038显示出深刻的抗肥大作用和改善心功能。KR-39038可用于心力衰竭研究[1]。
Dendroaspis Natriuretic Peptide 是一种血管舒张肽,可以从动物毒液中分离出来。
酒石酸多巴酚丁胺是一种合成儿茶酚胺,作用于α1-AR、β1-AR和β2-AR(α1、β1和β2肾上腺素能受体)。酒石酸多巴酚丁胺是一种选择性β1-AR激动剂,在α1-AR和β2-AR处活性相对较弱。酒石酸多巴酚丁胺可以增加心输出量和纠正低灌注[1][2][3][4]。
Euphorbia Factor L1 是续随子中的二萜类化合物,可降低 Bcl-2,PI3K,AKT 和 mTOR 蛋白和 mRNA 水平,上调 caspase-9 and caspase-3 蛋白水平,但对 caspase-9 和 caspase-3 蛋白酶原无影响。Euphorbia Factor L1 可诱导自噬 (apoptosis),具有抗癌、抗脂肪生成、抗破骨细胞生成和多重耐药调节作用。
Rovelizumab是一种人源化单克隆白细胞整合素抗体。Rovelizumab是一种针对CD11/CD18细胞粘附蛋白的单克隆抗体。罗韦珠单抗可用于多发性硬化症(MS)、失血性休克、心肌梗死(MI)和中风的研究[1]。
SM-6586 是一种 calcium channel 的拮抗剂,同时能够抑制 Na+/H+ 和 Na+/Ca2+ exchange transport,主要用于研究脑血管疾病和高血压等疾病。
布托啡洛尔是一种有效的β-阻断剂,用于高血压研究[1]。
8-溴-AMP(8-溴-5'-一磷酸腺苷)是一种膜渗透性cAMP类似物。8-溴-AMP可通过增加ATP、ADP和总腺嘌呤核苷酸的水平,提高心脏从缺血和再灌注中恢复的能力[1][2]。
Vicagrel 氯吡格雷的醋酸衍生物,是一种 P2Y12 血小板抑制剂,可用于治疗血栓形成,羧酸酯酶 2 (CES2) 的底物。Vicagrel 具有良好的安全性和优异的抗血小板活性,可作为抗血小板药物。
Vorapaxar是一种蛋白酶激活受体 (PAR-1)拮抗剂,可抑制凝血酶诱导的血小板活化。
Olmesartan impurity 是 Olmesartan 的环酯杂质。Olmesartan 是血管紧张素 II 受体 (AT1R) 拮抗剂,可用于高血压的研究。
Movertipril是一种有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂[1]。
MRS2578是P2Y6受体拮抗剂,IC50为37 nM,对P2Y1,P2Y2,P2Y4和P2Y11受体的抑制性较弱。
Terutroban是一种血栓素-前列腺素受体拮抗剂。
Istaroxime(PST-2744)能抑制钠/钾三磷酸腺苷酶(Na+/K+ ATPase),IC50为0.43μM。
Emprumapimod是一种有效的、口服生物利用的选择性p38αMAPK抑制剂,可直接抑制LPS诱导的RPMI-8226细胞产生IL-6(IC50=100μm)。Emprumapimod可用于扩张型心肌病和急性炎性疼痛的研究[1][2]。
Tonapofylline (BG 9928) 是一种具有口服活性和选择性A1 腺苷受体拮抗剂,对人 A1 腺苷受体 (hA1) 的 Ki 为 7.4 nM,选择性高出 A2A 腺苷受体 915 倍,A2B 腺苷受体 12 倍,正在开发为治疗心力衰竭的药物。
(±)13(14)-EpDPA(13,14-EpDPE)是细胞色素P-450环氧合酶与二十二碳六烯酸(DHA)反应的产物。(±)13(14)-EpDPA具有抗痛觉过敏和血管舒张活性[1]。
N-Nornuciferine是荷叶中的阿朴啡生物碱,可显着抑制 CYP2D6活性, IC50 和 Ki 值分为3.76 和2.34 μM。
α-Thevetin B(Compound 24) 是一种心脏苷,可从 Thevetia peruviana 中分离得到。α-Thevetin B(Compound 24) 可用于肺癌、胃癌和胰腺癌的研究。