Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg5 阻断 IGF-1 与其受体的结合,IC50 约为90 nM。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 的 mRNA 表达。
Sabiporide hydrochloride 是一种 NHE-1 抑制剂 (Ki: 50 nM)。Sabiporide hydrochloride 具有心脏保护和神经保护作用。Sabiporide hydrochloride 抑制谷氨酸或 NMDA 诱导的神经细胞死亡。
CGP-53353(DAPH-7)是一种有效的PKC抑制剂,对PKCβII和PKCβI的IC50s分别为0.41 mM和3.8 mM。CGP-53353可抑制葡萄糖诱导的AoSMC和A10细胞增殖和DNA合成。CGP-53353可用于糖尿病患者动脉粥样硬化的研究[1]。
Disopyramide (Dicorantil) 是一种治疗室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常药物。Disopyramide 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels)。Disopyramide 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
Stepharine是一种天然生物碱,直接与TLR4相互作用并与TLR4/MD2复合物(TLR4抑制剂)结合。Stepharine具有抗衰老、抗病毒和抗高血压作用[1]。
Betrixaban D6 是 Betrixaban 的氘代化合物。Betrixaban 是一种口服有效的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂。
13-羟基羽扇豆碱(羟基羽扇豆碱)是甜羽扇豆的典型生物碱。13-羟基丙酮阻断神经节传递,降低心肌收缩力,收缩子宫平滑肌[1]。
Daltroban (BM-13505) 是一种选择性和特异性血栓素 A2 (TXA2) 受体拮抗剂。Daltroban 增加血管平滑肌细胞内钙。Daltroban 对再灌注损伤有保护作用。
NLRP3-IN-2 是合成格列本脲的中间底物,可抑制心肌细胞中 NLRP3 炎症小体的形成,在小鼠心肌缺血/再灌注后限制梗死面积,且不影响代谢。
Riociguat-d6(海湾632521-d6)是氘标记的Riociguat。Riociguat是一种口服可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂,用于治疗肺动脉高压[1][2]。
TPN171 是一种有效选择性的、有口服活性的五型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂,IC50 值为 0.62 nM,被开发用于肺动脉高压 (PAH) 的治疗。
Sorbinicate 是一种烟酸的衍生物,对血液流变和血小板功能有良好的影响。
L-天冬氨酸-1,4-13C2是13C标记的L-天冬氨酸。L-天冬氨酸是一种氨基酸,是结肠靶向给药的合适前药。
Cinaciguat hydrochloride 是一种有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂,在血小板中 EC50 值为 15 nM。
Enecadin 是一种神经保护剂,来自专利 US 8623823 B2。
α-亚麻酸-13C18是13C标记的α-亚麻酸。α-亚麻酸是从种子油中分离出来的一种人体不能合成的必需脂肪酸。α-亚麻酸可通过调节PI3K/Akt信号传导影响血栓形成过程。α-亚麻酸具有抗心律失常的特性,与心血管疾病和癌症有关[1]。
α-D-Glucose-1-phosphate disodium hydrate 用作合成葡萄糖醛酸的起始原料。α-D-Glucose-1-phosphate disodium hydrate 可用作心脏病治疗所必需的细胞抑制剂、抗生素、免疫抑制剂和循环系统治疗材料。
尼罗蓝甲基丙烯酰胺是一种基于尼罗蓝的纳米pH密度传感器,可用于同时进行远红色和近红外实时生物成像[1]。
E1231(E-1231)是一种小分子SIRT1激活剂,EC50为0.83 uM,与重组人SIRT1蛋白和去乙酰化肝X受体α(LXRα)相互作用；增加RAW 264.7 细胞中ATP结合盒转运蛋白A1(ABCA1)的表达。依赖于SIRT1和LXRα,促进胆固醇外流并抑制脂质积累RAW 264.7 细胞通过SIRT1和ABCA1；降低金仓鼠高脂血症模型中血清和肝脏中的总胆固醇和甘油三酯水平。
c-Myc抑制剂6(化合物A102)是c-Myc抑制物。c-Myc抑制剂6降低癌症细胞活性并降解c-Myc蛋白。c-Myc抑制剂6可用于研究c-Myc失衡,如癌症、心血管疾病和病毒感染[1]。
Ibutilide延胡索酸盐是III类抗心律失常化合物,可作用于急性心梗阻。
Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。
VTP-27999盐酸盐是烷基胺Renin抑制剂,可作用于高血压。
Kisspeptin 234是一种10个氨基酸的肽以及kisspepton受体(KISS1,GPR54)拮抗剂。Kisspeptin 234是Kisspepton 10[1]的类似物。
Acipimox是烟酸衍生物,可降血脂。
Ilexsaponin B2 是从 Ilex pubescens Hook. et Arn. 中分离出来的一种皂苷,也是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 和 PDEI 抑制剂,IC50 值分别为 48.8 μM 和 477.5 μM。