CS476 是一种有效的降血糖试剂。
L-765314 是 α1b 肾上腺素能受体 (α1b adrenergic receptor) 的一个有效的、选择性拮抗剂,其在大鼠和人体中的 Ki 值分别为 5.4 nM 和 2.0 nM。
Safflor yellow A 是一种从红花中提取的黄酮,是 Safflor yellow 的水溶性单体。Safflor yellow A 通过抑制细胞氧化应激和凋亡保护大鼠心肌细胞免于缺氧/复氧 (A/R) 损伤。
苹果酸地尔硫卓是一种有效的口服活性L型钙通道抑制剂。苹果酸地尔硫卓具有降压和抗心律失常作用。地尔硫卓苹果酸盐可用于研究心律失常、高血压和心绞痛[1][2][3]。
尼可莫是一种口服活性降血脂剂,可提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平。尼可莫抑制血浆游离脂肪酸的快速升高[1][2]。
Implitapide Racemate 是 Implitapide 的消旋体。Implitapide 是一种微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂。
[Orn5]-URP 是有效的、选择性的 Urotensin-II receptor (UT) 的纯拮抗剂,pEC50 值为 7.24。[Orn5]-URP 没有显示出激动剂活性。
布美他尼钠是一种高效的环状利尿剂,是一种钠钾氯协同转运(NKCC)阻滞剂。布美他尼钠是一种选择性NKCC1抑制剂,也抑制NKCC2,HNKCCC1a和HNKCCC2a的IC50s分别为0.68和4.0μM[1][2]。
SPH3127(DRI 18)是一种新型、高效、口服活性的直接肾素抑制剂(重组人肾素IC50=0.4nM,人血浆肾素活性IC50=1.45nM)。SPH3127具有抗高血压作用,可用于原发性高血压研究[1]。
TY-52156是一种有效的S1P3受体拮抗剂,作用于S1P3受体Ki值为110 nM。
Jujuboside B 是从 Zizyphus jujuba 中提取的一种活性成分,可以抑制血小板聚集。
HUP30是一种血管舒张剂。HUP30刺激可溶性鸟苷酸环化酶,激活K+通道,阻断细胞外Ca2+内流[1]。
TAK-024 是一种血小板抑制剂,在人,猴和豚鼠中的 IC50 值分别为 31, 79 和 51 nM。
前列腺素E1-d4(前列地尔-d4)是氘标记的前列腺素E1。前列腺素E1(前列地尔)是一种前列腺素受体配体,小鼠EP3、EP4、EP2、IP和EP1的Kis分别为1.1nm、2.1nm、10nm、33nm和36nm。前列腺素E1诱导血管舒张并抑制血小板聚集。前列腺素E1可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究[1][2][3]。
Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷,是绞股蓝 (G. pentaphyllum) 的主要成分。Gypenoside XLIX 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 激活剂,可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度表达和过度活跃。
NTE-122 (diHClide) 是一种酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶 (acyltransferase) (ACAT) 抑制剂,在高胆固醇饲养兔子肝脏和主动脉中的 IC50 分别为 7.6nM、4.4nM 和 9.6nM,在动脉粥样硬化中发挥着重要作用。
GNX-865是一种有效的线粒体通透性转换孔(mPTP)抑制剂,EC50为105 uM(线粒体肿胀)；减弱mPTP的开放并限制急性心肌梗死兔模型的再灌注损伤。
VO-OHPic是一种可逆、非竞争和选择性PTEN抑制剂,IC50为46 nM。VO-OHPic减轻阿霉素诱导的心肌病中的细胞凋亡、不利的心脏重塑和促炎性M1巨噬细胞。VO-OHPic抑制自噬[1][2][3]。
D[LEU4,LYS8]-VP 是血管加压素 V1b 受体的选择性激动剂,对大鼠,人类和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM,0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。
BAY 73-1449 是一种选择性前列环素 IP 受体的拮抗剂,在人 HEL 细胞和大鼠 DRG 的 cAMP 分析中具有很高的效价 (IC50 值小于 0.1 nM)。BAY 73-1449 可用于降血压的研究。
L-赖氨酸-d8盐酸盐是氘标记的L-赖氨酸盐酸盐。赖氨酸盐酸盐是人体必需的氨基酸,具有多种益处,包括治疗疱疹、增加钙吸收、减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。
双嘧达莫-d20是氘标记的双嘧达莫。潘生丁是一种磷酸二酯酶抑制剂,可阻止红细胞和血管内皮细胞摄取和代谢腺苷[1][2][3]。
Elabela(19-32) 是一种有效的 apelin 受体 (APJ) 内源性激动剂,Ki 值为 0.93 nM。Elabela(19-32) 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路,EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化,降低动脉压,对心脏产生正性肌力作用。
BW 245C 是一种有效的前列腺素类DP受体prostanoid DP-receptor (DP1)激动剂,常用于中风等疾病的研究。
sEH抑制剂-6(化合物3g)是一种可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂,IC50为0.5 nM[1]。
Z-Pro-prolinal(N-苄氧羰基-L-脯氨酰-L-脯氨酸)是一种特异的口服活性脯氨酰内肽酶(PREP)抑制剂,对猪PREP[1][2][3]的IC50为0.4 nM。
CB-7921220是腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的抑制剂。
一种新型选择性STAT3抑制剂,可抑制JAK2-STAT3活化,但对其他转录因子如NF-κB和激酶如AKT,ERK和c-Src无影响；抑制STAT3磷酸化,二聚化和核转位,下调STAT3调节基因表达并诱导MM细胞凋亡；延缓肿瘤生长MM异种移植模型(30mg/kg)；口服活性。