SPH3127

更新时间：2024-04-03 10:02:57

SPH3127结构式	常用名	SPH3127	英文名	SPH3127
	CAS号	1399849-02-5	分子量	444.53
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₂H₃₂N₆O₄	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

SPH3127用途

SPH3127(DRI 18)是一种新型、高效、口服活性的直接肾素抑制剂(重组人肾素IC50=0.4nM,人血浆肾素活性IC50=1.45nM)。SPH3127具有抗高血压作用,可用于原发性高血压研究[1]。

英文名	SPH3127

描述	SPH3127(DRI 18)是一种新型、高效、口服活性的直接肾素抑制剂(重组人肾素IC50=0.4nM,人血浆肾素活性IC50=1.45nM)。SPH3127具有抗高血压作用,可用于原发性高血压研究[1]。
相关类别	研究领域 >> 心血管疾病信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 肾素
体内研究	SPH3127(口服给药；0-10 mg/kg；一次)在食蟹猴中显示出良好的生物利用度[1]。SPH3127(口服给药；0-3 mg/kg；一次)对筑波高血压小鼠具有降压作用[1]。动物模型：用低钠饮食和速尿预处理的食蟹猴[1]剂量：0、1、3和10mg/kg给药：口服给药；1、3和10mg/kg；一次结果：抑制血浆肾素活性,IC50值为0.46nM,并显示降压作用。动物模型：筑波高血压小鼠(THM)[1]剂量：0、0.3、1或3 mg/kg给药：口服给药；0、0.3、1或3毫克/千克；一次结果：以0.3至3 mg/kg的剂量依赖性方式对筑波高血压小鼠表现出降压作用,并在任何剂量给药后2-3小时表现出约30 mmHg的最大降压作用。
参考文献	[1]. Daisuke Iijima, et al. Discovery of SPH3127: A Novel, Highly Potent, and Orally Active Direct Renin Inhibitor. J Med Chem. 2022 Aug 8.

分子式	C₂₂H₃₂N₆O₄
分子量	444.53