Ziyuglycoside I 从 S. officinalis 根中分离,具有抗皱活性,并增加 I 型胶原蛋白的表达。 Ziyuglycoside I 可用作化妆品的有效成分。Ziyuglycoside I 引发 p53 介导的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),它是治疗三阴性乳腺癌的潜在候选药物。
IRE1α激酶-IN-6是一种有效的IRE1α抑制剂,IC50值为4.4nm。
Regorafénib N-氧代-d3(M2)是氘标记的Regorafènib N-氧化代M2[1]。雷戈拉非尼N-氧代M2是雷戈拉非尼的活性代谢产物。雷戈非尼是VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂,IC50分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5nM[2]。
Cbl-b-IN-6 (Compound 246) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl?抑制剂,IC50 分别为 5.8 nM 和 4.4 nM。
PARP7-IN-15 (Compound 18) 是一种 PARP7 抑制剂,IC50 为 0.56 nM,具有抗肿瘤活性。
Ethyl Orsellinate 是地衣代谢产物,lecanoric acid 的衍生物,具有抗增殖和抗肿瘤活性。Ethyl Orsellinate 抑制 A.salina 的细胞毒性活性,LC50 为 495 μM。
苦瓜苷G是一种口服活性的葫芦烷型三萜苷。苦瓜苷G选择性地诱导M1样巨噬细胞凋亡,而不影响M2样巨噬细胞。苦瓜苷G降低细胞内ROS水平并促进自噬。苦瓜糖苷G还具有抗癌活性,抑制癌症细胞株的生长。苦瓜糖苷G刺激M2相关的肺损伤修复,防止炎症性癌症损伤[1]。
三盐酸盐沃拉塞替布(BI 6727)是一种口服活性、高效、ATP竞争性Polo样激酶1(PLK1)抑制剂,IC50为0.87 nM。盐酸伏拉沙坦抑制PLK2和PLK3的IC50分别为5和56 nM。盐酸伏拉沙坦诱导有丝分裂阻滞和细胞凋亡。三盐酸沃拉塞替布是一种二氢蝶啶酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显著的抗肿瘤活性[1][2]。
Aceratioside 是一种四氢化萘葡萄糖苷,是一种弱细胞抑制成分。Aceratioside 是一种抗肿瘤剂。
HO-PEG18-OH是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
(±)-Zanubrutinib 是一种有效的选择性 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。
5'-叠氮基-5'-脱氧-2'-O,4'-C-亚甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
抗癌剂75是一种有效的抗癌剂。抗癌剂75在癌细胞系中显示出细胞毒性和选择性。抗癌剂75对正常人肾细胞系的细胞毒性至少比阿霉素标准品低35倍。抗癌剂75显示出良好的抗疟原虫活性[1]。
甲磺酸Crinatol(BWA770U)是一种口服活性和抗癌剂,是DNA插入剂中芳基甲基氨基丙二醇类的成员。甲磺酸克司他醇对人乳腺癌症细胞具有体外细胞毒性,但对正常人皮肤成纤维细胞没有细胞毒性[1][2][3]。
Datopotamab(CDP7657)是一种针对TROP2的抗体。Datopotamab可用于合成Datopodamab deruxtecan(HY-141598),TROP2定向抗体-药物偶联物(ADC)。Datopotamab deruxtecan由DNA拓扑异构酶I抑制剂deruxtecan(HY-13631E)和Datopodamab[1]组成。
MRT-2359是具有抗肿瘤活性的GSPT1的口服活性和强效降解剂。MRT-2359还抑制耐药非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)细胞的生长。MRT-2359在MYC驱动的细胞系中表现出优先活性,如N-和L-MYC高NSCLC和SCLC患者来源的异种移植物(PDX)[1]。
NSC 689534 可与 Cu2+ 形成铜螯合物。NSC 689534/Cu2+ 复合物是一种有效的氧化应激诱导剂,并具有抗肿瘤活性。
(3R,5S)-Fluvastatin ((3R,5S)-XU 62-320) sodium 是 Fluvastatin 的 3R,5S-异构体。Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
异胸腺素是一种有效的抗氧化剂。异胸腺素具有清除自由基的活性。异胸腺素在癌细胞系中显示出抗增殖活性。异胸腺素抑制与癌症促进阶段相关的酶,包括环氧合酶-2和脂氧合酶-5[1][2]。
PHA-767491 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 34 nM。
FLT3/ITD-IN-2(化合物17)是一种有效的FLT3内部串联重复(FLT3-ITD)抑制剂,对FLT3D835Y、FLT3和FLT3-ITD的IC50值分别为0.3、0.4和1.0 nM。FLT3/ITD-IN-2可有效抑制FLT3的磷酸化,并对急性髓系白血病细胞系具有良好的抗增殖活性[1]。
XL019是JAK2选择性抑制剂,IC50为2.2 nM,比对JAK1的抑制性高100倍,有很好的分子生物学和细胞活性。
Isolugrandoside 是一种天然产品。Isolugrandoside 可以从Digitalis davisiana 中分离出来。
KSPWFTTL是来自p15E跨膜蛋白的免疫显性Kb限制性表位。KSPWFTTL可以恢复肿瘤细胞系对抗AKR/Gross MuLV细胞毒性T淋巴细胞的敏感性[1][2]。
APY29 是一种特异性的 IRE1α 别构调节剂,能够抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。
恩西妥昔单抗(NEO-102；NPC-1C)是一种针对MUC5AC变体的嵌合单克隆IgG1抗体。恩西妥昔单抗对结直肠癌和胰腺癌具有特异性[1][2]。