1333489-03-4

• 常用中文名：瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3
• 常用英文名：Regorafénib N-oxyde-d3 (M2)
• CAS号：1333489-03-4
• 分子式：C₂₁H₁₂D₃ClF₄N₄O₄
• 分子量：501.83
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 PDGFR
• 发布时间：2023-05-12 08:55:01
• 更新时间：2024-01-31 21:16:53
• Regorafénib N-氧代-d3(M2)是氘标记的Regorafènib N-氧化代M2[1]。雷戈拉非尼N-氧代M2是雷戈拉非尼的活性代谢产物。雷戈非尼是VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂,IC50分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5nM[2]。

名称

• 中文名: 瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3
• 英文名: Regorafénib N-oxyde-d3 (M2)

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₂D₃ClF₄N₄O₄
• 分子量: 501.83

生物活性

• 描述: Regorafénib N-氧代-d3(M2)是氘标记的Regorafènib N-氧化代M2[1]。雷戈拉非尼N-氧代M2是雷戈拉非尼的活性代谢产物。雷戈非尼是VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂,IC50分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5nM[2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

  [2]. Allard M, et al. Simultaneous analysis of regorafenib and sorafenib and three of their metabolites in human plasma using LC-MS/MS. J Pharm Biomed Anal. 2017 Aug 5;142:42-48.