瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3

更新时间:2024-01-31 21:16:53

瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3结构式
瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3结构式
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常用名 瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3 英文名 Regorafénib N-oxyde-d3 (M2)
CAS号 1333489-03-4 分子量 501.83
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C21H12D3ClF4N4O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3用途


Regorafénib N-氧代-d3(M2)是氘标记的Regorafènib N-氧化代M2[1]。雷戈拉非尼N-氧代M2是雷戈拉非尼的活性代谢产物。雷戈非尼是VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂,IC50分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5nM[2]。

 瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3名称

中文名 瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3
英文名 Regorafénib N-oxyde-d3 (M2)

 瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3生物活性

描述 Regorafénib N-氧代-d3(M2)是氘标记的Regorafènib N-氧化代M2[1]。雷戈拉非尼N-氧代M2是雷戈拉非尼的活性代谢产物。雷戈非尼是VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂,IC50分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5nM[2]。
相关类别
体外研究 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
参考文献

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  

[2]. Allard M, et al. Simultaneous analysis of regorafenib and sorafenib and three of their metabolites in human plasma using LC-MS/MS. J Pharm Biomed Anal. 2017 Aug 5;142:42-48.  

 瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3物理化学性质

分子式 C21H12D3ClF4N4O4
分子量 501.83