Teprasiran(QPI-1002)是一种小干扰RNA,可暂时抑制p53介导的细胞死亡,这是急性肾损伤(AKI)的基础[1]。
icFSP1 是一种有效的铁死亡抑制蛋白-1 (FSP1) 抑制剂。icFSP1 不会竞争性抑制 FSP1 酶活性,而是在诱导铁死亡之前触发 FSP1 从膜上的亚细胞重新定位和 FSP1 凝结,与 GPX4 抑制协同作用。
BMS-202 是 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,主要用于抗癌研究。
(rac)-Exatecan Intermediate 1 是 Exatecan Intermediate 1 (HY-42487) 的异构体。Exatecan Intermediate 1 (compound 6) 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体,这是一种喜树碱类抗癌剂。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
PBRM1-BD2-IN-7是一种选择性和细胞活性的多溴-1(PBRM1)溴结构域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-7对PBRM1-BD2具有抑制活性,IC50值为0.29μM。PBRM1-BD2-IN-7可用于癌症研究[1]。
费拉迪单抗(抗ICOS/CD278参考抗体(费拉迪单抗)；GSK3359609)是人源化IgG4抗ICOS激动剂单克隆抗体。费拉迪单抗与表达ICOS的T细胞结合。Feladilimab具有研究癌症的潜力[1]。
BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。
β-葡糖苷酸-dPBD-PEG5-NH2是β-葡醛酸连接的吡咯苯并二氮杂卓二聚体,它与丙烯酸钠化抗体结合以合成抗体药物结合物(ADC)cIRCR201 dPBD。β-葡糖苷酸键作为可切割的连接物。β-葡糖苷酸-dPBD-PEG5-NH2作为cIRCR201-dPBD的前药,可减少副作用[1]。
Seviteronel (VT-464) 消旋体是 Seviteronel (VT-464) 的外消旋形式。
美宁MLL抑制剂20是一种具有抗肿瘤活性的不可逆美宁MLL相互作用抑制剂(WO202014257A1,化合物6)[1]。
Tamarixin 是从黄芪 Astragalus tanae 中分离出来的黄酮类化合物,具有保肝、抗氧化、抗癌和抗菌活性。
MSC-4106是一种口服活性和有效的YAP/TAZ-TEAD抑制剂。MSC-4106抑制TEAD1或TEAD3自身棕榈酰化,并对NCI-H226肿瘤异种移植模型显示抑制作用[1]。
HM43239是一种口服活性和选择性FLT3抑制剂,FLT3 WT、FLT3内部串联重复(ITD)和FLT3 D835Y激酶的IC50分别为1.1 nM、1.8 nM和1.0 nM。HM43239作为可逆I型抑制剂抑制FLT3的激酶活性,并调节p-STAT5、p-ERK、SYK、JAK1/2和TAK1。HM43239抑制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡[1][2][3]。
AIM-100是Ack1抑制剂,IC50为24 nM。
Deruxtecan模拟2(示例9 P3)是Deruxtecan(HY-13631E)模拟。Deruxtecan类似物2是由喜树碱(HY-16560)和连接剂组成的药物连接剂偶联物。喜树碱(CPT)是一种Topo I抑制剂,具有抗结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌的活性。Deruxtecan模拟物2可用于制备抗FGFR2 ADC[1]。
A66 是一种高特异性的选择性的 p110α 抑制剂,IC50 为 32 nM。
Cereblon抑制剂1是异吲哚啉衍生物,是一种Cereblon E3泛素连接酶调节药物。Cereblon抑制剂1具有癌症研究的潜力[1]。
CMK是 RSK2激酶抑制剂,与FMK相比,具有相似的效力但化学稳定性较低。
SAFit2 是一个新型且有选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 拮抗剂,其 Ki 值为 6 nM, 并且能增强 AKT2 和 AS160 的结合。
WDR5抑制剂41是一种有效、选择性和口服生物利用度高的WDR5 WIN-site抑制剂,TR-FRET Ki值<0.02 nM,抑制MV4:11和MOLM-13的细胞增殖,IC50分别为13和27 nM。WDR5抑制剂41在小鼠中通过静脉注射和po给药均具有良好的耐受性,并且未显示任何临床异常迹象,表明该系列药物的安全性增强。
Propargyl-O-C1-amido-PEG4-C2-NHS ester 是一种不可降解的含 4 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
Tusamtamab ravtansine(SAR-408701)是一种DM4(HY-12454)抗CEACAM5抗体药物偶联物(ADC)。Tusamtamab ravtansine由一种结合癌胚抗原相关细胞粘附分子-5(CEACAM5)的人源化单克隆抗体和一种选择性靶向表达CEACAM5的肿瘤细胞的细胞毒性maytansinoid组成[1]。
葡萄糖酸红霉素是由放线菌红链霉菌产生的一种大环内酯类抗生素,具有广谱抗菌活性。葡萄糖酸红霉素与细菌50S核糖体亚单位结合,通过阻断转肽和/或易位反应抑制RNA依赖性蛋白质的合成,而不影响核酸的合成[1][2]。葡萄糖酸红霉素在不同的研究领域中也表现出抗肿瘤和神经保护作用[3][4]。
Cancer-Targeting Compound 1 可用于与激素相关的癌症研究,摘自专利 WO 2008021331 A2。
L-NAME hydrochloride是 NOS 的抑制剂,IC50 为70 μM。
mDPR-Val-Cit-PAB-MMAE是由高效微管抑制剂Monomethyl auristatin E (MMAE)与多肽连接桥mDPR-Val-Cit-PAB偶联而成,是抗体偶联药物。
Azido-PEG6-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG6-alcohol 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
A2AAR/HDAC-IN-1(化合物14c)是一种口服活性、强效和平衡的A2AAR/HDAC双重抑制剂,A2AAR的Ki为163.5 nM,HDAC1的IC50为145.3 nM。A2AAR/WDAC-IN-1具有抗癌活性[1]。