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中文名 N-[2-[[[2-甲氧基-6-[(2-甲基[1,1'-联苯]-3-基)甲氧基]-3-吡啶基]甲基]氨基]乙基]乙酰胺
英文名 N-[2-[[[2-Methoxy-6-[(2-methyl[1,1'-biphenyl]-3-yl)methoxy]-3-pyridinyl]methyl]amino]ethyl]acetamide
英文别名 Acetamide, N-[2-[[[2-methoxy-6-[(2-methyl[1,1'-biphenyl]-3-yl)methoxy]-3-pyridinyl]methyl]amino]ethyl]-
N-{2-[({2-Methoxy-6-[(2-methyl-3-biphenylyl)methoxy]-3-pyridinyl}methyl)amino]ethyl}acetamide
PD-L1 inhibitor 1
BMS-202
描述 BMS-202 是 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,主要用于抗癌研究。
相关类别
靶点

18 nM (PD-1/PD-L1)[1]

体外研究 BMS-202抑制PD-1/PD-L1相互作用,并且可以增强对许多组织学上不同的肿瘤的治疗性免疫应答。已经显示使用针对PD-L1的抗体阻断PD-1/PD-L1连接在许多系统中恢复和增强T细胞活化[1]。
激酶实验 所有结合研究在HTRF测定缓冲液中进行,所述缓冲液由补充有0.1%(含有v)牛血清白蛋白和0.05%(v / v)Tween-20的dPBS组成。对于PD-1-Ig / PD-L1-His结合测定,将抑制剂与PD-L1-His(最终10nM)在4μL测定缓冲液中预温育15分钟,然后加入PD-1-在1μL测定缓冲液中的Ig(最终20nM)并进一步温育15分钟。使用来自人,食蟹猴或小鼠的PD-L1。使用铕钙磷酸盐标记的抗Ig(最终1nM)和别藻蓝蛋白(APC)标记的抗His(最终20nM)实现HTRF检测。将抗体在HTRF检测缓冲液中稀释,并在结合反应之上分配5μL。使反应混合物平衡30分钟,并使用En Vision荧光计获得信号(665nm / 620nm比率)。在PD-1-Ig / PD-L2-His(分别为20,5nM),CD80-His / PD-L1-Ig(分别为100nM,10nM)和CD80-His / CTLA4-之间建立另外的结合测定。 Ig(分别为10,5nM)。
参考文献

[1]. Louis S. Chupak, et al. Compounds useful as immunomodulators. WO 2015034820 A1

密度 1.1±0.1 g/cm3
沸点 611.4±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C25H29N3O3
分子量 419.516
闪点 323.6±31.5 °C
精确质量 419.220886
LogP 3.99
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.575
储存条件 -20℃