MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib 用于抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症,例如肿瘤抗原的过表达。
NCT-505 是一种有效的,选择性的乙醛脱氢酶 (aldehyde dehydrogenase (ALDH1A1)) 抑制剂,IC50 值为 7 nM,对 hALDH1A2,hALDH1A3,hALDH2,hALDH3A1 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 >57,22.8,20.1,>57 μM。
微管蛋白聚合-IN-20(化合物11)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-20在乳腺癌和化疗耐药结肠癌的研究中具有潜在的应用前景[1]。
CLK8是一种强效的特异性CLOCK抑制剂,可破坏CLOCK和BMAL1之间的相互作用,并干扰CLOCK的核易位。CLK8可用于研究与昼夜节律减弱相关的疾病[1]。
Iratumumab(MDX-060)是一种人抗CD30 IgG1κ单克隆抗体。伊拉图单抗抑制表达CD30的肿瘤细胞的生长。伊拉图单抗可用于霍奇金淋巴瘤(HL)和间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)的研究[1]。
PNU-248686A 是一种新型的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。
Sonrotoclax是一种有效的口服活性Bcl2抑制剂。Sonrotoclax对多种淋巴瘤和白血病细胞系具有有效的细胞杀伤作用[1]。
Propargyl-PEG9-bromide 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
3'-脱氧-3'-氟-β-D-酰-鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
USP7-IN-1 是一种选择性的,可逆的泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂,IC50 值为 77 μM,可用于癌症研究。
Furanogermacra-1(10)Z,4Z-二烯-6-酮是一种呋喃二萜类化合物,可在蛇麻中找到[1]。
7-Epi-10-oxo-docetaxel (Docetaxel Impurity C; 7-Epitaxotere)是多西他赛(docetaxel)的杂质。
Bcl-B抑制剂1是Bcl-B的抑制剂[1]。
杨梅酸是从树杨梅根中分离得到的一种三萜类化合物,具有抗癌活性[1]。
TP-5801是一种口服活性TNK1(非受体酪氨酸激酶)抑制剂(IC50=1.40nM),具有抗肿瘤活性[1]。
Dyrk1A-IN-4(化合物48)是一种有效的口服活性Dyrk1A和DYRK2抑制剂,IC50s分别为2 nM和6 nM。Dyrk1A-IN-4具有抗癌作用[1]。
Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1,RSK2,RSK3 和 RSK4,IC50 分别为 0.5,2.5,3.3 和 10.0 μM。
DFAME是一种红色荧光基团 (Ex=508nm,Em=641nm)甜菜根和 玉米是二聚体荧光 核糖核酸适体,可与 DFAME结合形成 甜菜根复合体(Kd=460nM)和 玉米粉复合体 (Kd=3600nM)甜菜根和 玉米粉可用于在细胞中形成 核糖核酸组装体。 核糖核酸结构具有自组装特性,可用于进行 核糖核酸纳米结构的研究。DNA/RNA纳米结构将可用于细胞和基因疗法 (CGT)的研究[1]。
vMIP II(1-21)是CXCR4拮抗剂。vMIP II与CC和CXC趋化因子受体具有广谱相互作用。vMIP II(1-21)与CXCR4结合,IC50值为190 nM。
KRAS G12C抑制剂47(化合物8-1-1)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为0.172µM。KRAS G12C抑制剂47在MIA PaCA-2和A549细胞中显示出对ERK的抑制活性,IC50分别为0.046和69.8µM。KRAS G12C抑制剂47有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
2’,3’,5’-Tri-O-benzoyl-4’-thiouridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
5-O-咖啡酰莽草酸可用于NSCLC的研究[1][2]。
m-PEG3-S-PEG4-propargyl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC。
Cercosporin 由植物病原体 Cercosporakikuchii 和 elsinochromes,elsinoe 家族真菌的色素产生。Cercosporin 是一种有效的光敏剂,具有短的活化波长,主要适用于表面 PDT 光动力治疗 (尤其适用于避免穿孔的治疗)。Cercosporin 是 PKC 的抑制剂,含有 PKC 活性所必需的醌结构特征, 其 IC50=0.6-1.3 μM。
5'-(4,4'-二甲氧基三丁基)-5-甲基尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
Epitalon 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。
2',3'-二脱氧-5-氟胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
ATR-IN-14(化合物1)是一种有效的ATR激酶抑制剂。ATR-IN-14抑制CHKI蛋白磷酸化下游的ATR信号通路,在25 nM处抑制率为98.03%。ATR-IN-14在LoVo细胞中显示出良好的抗癌活性,IC50为64 nM【1】。
Varlitinib (ARRY-334543; ASLAN001) 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对HER1,HER2 和 HER4的 IC50 值分别为7,2,4 nM。