K67是S349磷酸化p62和Keap1之间相互作用的特异性抑制剂,对全长Keap1与Nrf2 ETGE或全长Nrf2的相互作用没有抑制作用；对Nrf2靶基因具有特异性抑制作用,显着抑制Huh1细胞和表达磷酸模拟物p62的Huh7细胞的增殖。
6a-Hydroxymedicarpin 是一种单萜类吲哚类生物碱,可从 Ochrosia elliptica 中分离得到。6a-Hydroxymedicarpin 具有抗癌活性。
苯基β-D-吡喃葡萄糖糖苷具有抗癌和抗炎活性。苯基β-D-吡喃葡糖苷抑制一氧化氮(NO)的产生以及iNOS和COX-2的表达。苯基β-D-吡喃葡糖苷还抑制NF-κB的核转位[1]。
6-Deoxyisojacareubin 是一种 PKC 抑制剂,能以浓度依赖性方式抑制 QGY-7703 细胞的增殖。6-Deoxyisojacareubin 还是一种天然产物,可从 Garcinia nervosa 中获得。6-Deoxyisojacareubin 可用于癌症的研究。
Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。
沙巴霉素是一种阿霉素二糖类似物,具有显著的抗肿瘤活性。沙巴霉素作为拓扑异构酶II毒药比阿霉素更有效,在较低的细胞内浓度下刺激DNA断裂。
PROTAC FAK degrader 1 是一种粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂,IC50 为 6.5 nM,DC50 为 3 nM。
HIF-2α-IN-2 是一种低氧诱导因子(HIF-2α) 抑制剂,IC50 为16 nM,详细信息请参考专利文献 WO2015035223A1 中的化合物 232。
MZ 1 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 蛋白质降解剂。
K-252c,一种十字孢碱的类似物,可从Nocardiopsis sp.中分离得到,是一种能透过细胞的、PKC 的抑制剂,IC50 值为2.45 µM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡。K-252c还能抑制β内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶。
XZH-5是一种小分子,可抑制组成型和白细胞介素-6诱导的STAT3磷酸化,抑制STAT3 DNA结合能力和STAT3下游基因的下调；抑制STAT3下游基因的下调,如Bcl-2,Bcl-xL,细胞周期蛋白D1和Survivin,表明阻断人横纹肌肉瘤细胞中STAT3磷酸化的细胞凋亡并抑制集落形成能力和细胞迁移；阻断IL-6诱导的STAT3磷酸化和核转位,但不阻断IFN-γ对STAT1磷酸化的刺激。
L-赖氨酸-15N(二盐酸盐)是一种15N标记的Deruxtecan。Deruxtecan是一种ADC药物连接物结合物,由DX-8951(DXd)衍生物和阿马来酰亚胺GGFG肽连接物组成,用于合成DS-8201和U3-1402。
4′-C2-丙烯-1-基尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
dMCL1-2 是一种基于 PROTAC 技术的,高效、选择性的 MCL1 降解剂,结合 MCL1 的 KD 值为 30 nM。dMCL1-2 通过降解 MCL1 激活细胞凋亡。
L-抗坏血酸-d2是氘标记的L-抗坏血酸。L-抗坏血酸是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸以6.5μM的IC50选择性抑制Cav3.2通道。L-抗坏血酸也是一种colla
N6-二甲氨基亚甲基异鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Alda-1是有效的 ALDH2 激动剂,其激活野生型ALDH2并恢复近似野生型活性至ALDH2*2。
PROTAC STAT3降解剂-2是一种选择性且有效的STAT3蛋白PROTAC降解剂,在Molm-16细胞中DC50为3.54μM。PROTAC STAT3降解剂-2有潜力用于癌症研究[1]。
Elagolix是一种高度有效的, 选择性, 口服活性的, 短期的, 非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM)。
Gefitinib D8 (ZD1839 D8) 是Gefitinib 的氘代物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
HDAC8-IN-3(化合物P19)是一种有效的HDAC8抑制剂,IC50值为9.3μM,并产生热稳定性。HDAC8-IN-3具有细胞毒性并诱导白血病细胞系的凋亡[1]。
EGGG-PEG8-酰胺双(脱氧葡萄糖醇)是一种可裂解的ADC接头。
XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-1 (compound 3) 是 BIR2 和 BIR2-3 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.9 nM 和 0.8 nM。XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor-1 可用于癌症研究。
Mal-PEG2-VCP-Eribulin 由 ADC linker (Mal-PEG2-VCP) 和 Eribulin 耦联而成。Eribulin 是一种独特的微管 (microtubule) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Mal-PEG2-VCP-Eribulin 可用于耦联抗体。
HDAC-IN-50是一种有效的口服活性细胞凋亡＜0/b>和细胞凋亡＜1/b>双重抑制剂,FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC8的IC50值分别为0.18、1.2、0.46、1.4、1.3、1.6、2.6、13nM。HDAC-IN-50诱导G0/G1期细胞凋亡和细胞周期阻滞。HDAC-IN-50降低pFGFR1的表达,>细胞凋亡<2pSTAT3。HDAC-IN-50显示出抗肿瘤活性[1]。
Dihydroprehelminthosporol (Compound 1) 是从真菌 Veronaea sp. 中分离出来的。Dihydroprehelminthosporol 对人类癌症细胞系 A549 和 SK-0A-3 具有细胞毒性。
Tinurilimab(Bay 1834942)是一种抗CEACAM6单克隆抗体。CEACAM6是一种免疫检查点调节因子,抑制效应T细胞抗肿瘤的活性[1]。
mPEG-amine (MW 3400) 可合成叶酸缀合聚合物胶束,用于封装抗癌剂 9-硝基喜树碱 (HY-16560)。叶酸缀合聚合物胶束是难溶性抗癌药物有效载体,能够避开巨噬细胞,并通过叶酸受体(FR)介导靶向肿瘤细胞的内吞作用发挥作用。
Sinapinic acid (Sinapic acid) 是从 Hydnophytum formicarum Jack. 根中分离到的酚类化合物,为 HDAC 的抑制剂,IC50 值 2.27 mM[1],对 ACE-I 的活性也有抑制作用[2]。Sinapinic acid 具有有效的抗肿瘤活性,诱导肿瘤细胞凋亡[1]。Sinapinic acid 具有抗氧化、抗糖尿病的作用[2]。Sinapinic acid 可以降低卵巢切除大鼠的总胆固醇、甘油三酯和 HOMA-IR 指数,并使抗氧化能力和氧化损伤的一些血清参数正常化[3]。