HDAC8-IN-3

更新时间:2024-04-03 11:34:03

HDAC8-IN-3结构式
HDAC8-IN-3结构式
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常用名 HDAC8-IN-3 英文名 HDAC8-IN-3
CAS号 2432825-93-7 分子量 396.44
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C18H12N4O3S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 HDAC8-IN-3用途


HDAC8-IN-3(化合物P19)是一种有效的HDAC8抑制剂,IC50值为9.3μM,并产生热稳定性。HDAC8-IN-3具有细胞毒性并诱导白血病细胞系的凋亡[1]。

 HDAC8-IN-3名称

英文名 HDAC8-IN-3

 HDAC8-IN-3生物活性

描述 HDAC8-IN-3(化合物P19)是一种有效的HDAC8抑制剂,IC50值为9.3μM,并产生热稳定性。HDAC8-IN-3具有细胞毒性并诱导白血病细胞系的凋亡[1]。
相关类别
靶点

HDAC8:9.3 μM (IC50)

HDAC4:>50 μM (IC50)

HDAC1:>50 μM (IC50)

HDAC2:41 μM (IC50)

HDAC3:>50 μM (IC50)

HDAC5:>50 μM (IC50)

HDAC6:17 μM (IC50)

HDAC8:>50 μM (IC50)

体外研究 HDAC8-IN-3(化合物P19)(5-200μM,48小时;HEK293T细胞)对白血病细胞系具有细胞毒性[1]。HDAC8-IN-3(化合物P19)(50μM)通过下调GLUT1表达(IC50=28.2μM)抑制葡萄糖转运蛋白1(GLUT1)介导的葡萄糖转运[1]。HDAC8-IN-3(化合物P19)(79.9μM;24小时)可诱导CEM细胞系中的凋亡死亡[1]。细胞毒性试验[1]细胞系:K562、KCL22和CEM白血病细胞。浓度:50μM孵育时间:48小时结果:CEM、K562和KCL22细胞的IC50值分别为79.9、85.4和43.2μM。凋亡分析[1]细胞系:CEM细胞浓度:79.9μM孵育时间:24小时结果:细胞凋亡率为60.97%。
参考文献

[1]. Upadhyay N, et al. Discovery of novel N-substituted thiazolidinediones (TZDs) as HDAC8 inhibitors: in-silico studies, synthesis, and biological evaluation. Bioorg Chem. 2020 Jul;100:103934.

 HDAC8-IN-3物理化学性质

分子式 C18H12N4O3S2
分子量 396.44