E67-2是H3K9 Jumonji去甲基化酶KIAA1718(KDM7A)的有效选择性抑制剂,IC50为3.4 uM；选择性抑制H3K9 Jumonji去甲基化酶而不是H3K9甲基转移酶以及H3K4去甲基化酶,具有低细胞毒性。
Pomalidomide 4'-PEG3叠氮化物是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,包含基于Pomalidomide的cereblon配体和连接物。聚马利度胺4'-PEG3叠氮化物可用于合成伊鲁卡巴利B-TP3(化合物3)。iRucaparib-TP3是一种高效的PARP1降解剂,通过使用PROTAC方法,基于鲁卡帕肋[1]。
RG108 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 115 nM。
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),是一种对抗结直肠癌的潜在化学预防或化学治疗剂。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
Clezutoclax是一种有效的有效载荷,也是Bcl-XL抑制剂。Clezutoclax可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)[1]。
PDdEC-NB 是一种谷胱甘肽可切割的连接桥,用于抗体-药物结合物 (ADC)。
FGFR4-IN-4 (compound 693) 是 FGFR4 的抑制剂,具有抗肿瘤活性,信息来自专利 WO2018113584A1。
α-L-岩藻糖苷酶(EC 3.2.1.51)是一种催化化学反应的酶。α-L-岩藻糖苷酶(一种存在于所有哺乳动物细胞中的溶酶体酶)的血清活性被认为是肝细胞癌(HCC)的标志[1]。
托瑞米芬-d6(Z-托瑞米芬-d6)柠檬酸盐是氘标记的托瑞米芬柠檬酸盐。托瑞米芬柠檬酸盐(Z-托瑞米芬柠檬酸盐)是第二代选择性雌激素受体调节剂(SERM),用于预防骨质疏松症。枸橼酸托瑞米芬也能有效抑制传染性埃博病毒扎伊尔和马尔堡(MARV),IC50分别为0.07µM和2.6µM[1][2]。
PD158780是有效地 EGFR 家族抑制剂；对EGFR,ErbB2,ErbB3和ErbB4的 IC50 值分别为8 μM,49,52,52 nM。
D-Erythro-dihydrosphingosin 直接抑制细胞溶质中的磷脂酶 A2α (cPLA2α) 活性。
GCPII-IN-1是一种谷氨酸羧肽酶II(GCPII,或PSMA)抑制剂支架,Ki为44.3 nM[1]。
Dargistotug (M-6223) 是全人 IgG1 单克隆抗体,靶向 TIGIT(具有 Ig 结构域和 ITIM 的 T 细胞免疫受体)。而 TIGIT 是一种抑制性免疫检查点,通过与 CD155 等抗体结合,促进 NK 细胞耗竭、减少细胞因子的分泌,还可通过直接或间接作用抑制效应 T 细胞、上调 Tregs 细胞的作用,发挥免疫抑制功能。
苦杏仁苷是从川西獐牙菜中提取的一种具有生物活性的裂环烯醚萜苷。Amaroswerin具有抗炎、抗糖尿病、抗病毒、抗胆碱能和免疫调节活性。Amaroswerin在RAW264.7细胞中抑制NO释放,IC50值为5.42μg/mL[1]。
CCI-007(CCI 007)是MLL-r,CALM-AF10和SET-NUP214白血病的选择性抑制剂,对MLL-r白血病细胞系PER-485的IC50为3.5 uM；在24小时内诱导线粒体去极化的快速半胱天冬酶依赖性细胞凋亡治疗；改变敏感细胞中特征性MLL-r基因表达特征,下调HOXA9,MEIS1,CMYC和BCL2的表达,MLL-r白血病的重要驱动因素。
N6,N6-二甲基-4'-硫代腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
BAY-474 是一种酪氨酸蛋白激酶 c-MET 抑制剂。BAY-474 是结构基因组学联盟 (SGC) 项目中的一种表观遗传学探针。
NAV-2729 是一种 Arf1/Arf6 活化抑制剂。
来那度胺-4-氨基甲基是用于补充CRBN蛋白的来那度胺基cereblon(CRBN)配体。来那度胺-4-氨基甲基可通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。
Castanospermine可以抑制α- and β-glucosidases的所有形式,特别是glucosidase l.
Primin 是存在 Primula obconica 的叶和茎毛状体中的天然产物,具有抗菌和抗癌特性。
LM2I 是多杀菌素(SPA)的衍生物。LM2I是精氨酸琥珀酸合成酶(ASS1)激活剂,并且是与ASS1直接相互作用的肿瘤抑制剂。LM2I 对 7 种结直肠癌细胞系和结直肠癌异种移植肿瘤中具有显著的抗增殖活性。LM2I通过EGFR途径抑制结直肠癌细胞的生长。
L-778123是FPTase和GGPTase-I双重抑制剂, IC50值分别为2 nM 和 98 nM。
c-Met-IN-13是一种有效的c-Mets抑制剂,其IC50值为2.43nM。c-Met-IN-13对癌细胞显示出优异的细胞毒性。c-Met-IN-13具有浓度和时间依赖性的抗增殖活性。c-Met-IN-13具有癌症研究的潜力[1]。
ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂,IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。
NorA-IN-1 (Compound 16) 是一种 NorA 抑制剂。NorA-IN-1 抑制外翻膜囊泡中的 NorA 外排泵。NorA-IN-1 可用于多药耐药性研究。